（1H-苯并咪唑-2-基）-（哌嗪基）-甲酮衍生物及其相关化合物作为组胺H4受体拮抗剂用于制造技术

式（Ⅰ）的（１Ｈ－苯并咪唑－２－基）－（哌嗪基）－甲酮衍生物及其相关化合物作为组胺Ｈ↓［４］受体拮抗剂，用于治疗炎性和过敏性疾病，式（Ⅰ）中Ｂ和Ｂ↑［１］为Ｃ，或最多Ｂ和Ｂ↑［１］中的一个可为Ｎ；Ｙ为Ｏ、Ｓ或ＮＲ↑［２］，其中Ｒ↑［２］为Ｈ或Ｃ↓［１－４］烷基；Ｚ为Ｏ或Ｓ；Ｒ↑［８］为Ｈ，Ｒ↑［９］为（Ⅱ），其中Ｒ↑［１０］为Ｈ或Ｃ↓［１－４］烷基，或者Ｒ↑［８］和Ｒ↑［９］以及连接它们的Ｎ共同形成（Ⅲ）；ｎ为１或２；ｍ为１或２；ｎ＋ｍ为２或３；其它取代基如权利要求１中的定义。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及新型药学活性的稠合杂环化合物和用它们治疗或预防组胺H4受体介导疾病的方法。
技术介绍
组胺首先被鉴定为激素(G.Barger和H.H.Dale，J.Physiol.(London)1910，4119-59)，表现为在多种生理过程中起主要作用，包括通过H1受体参与炎性“三重反应”(A.S.F.Ash和H.O.Schild，Br.J.Pharmac.Chemother.1966，27427-439)，通过H2受体参与胃酸分泌(J.W.Black et al.，Nature 1972，236385-390)，以及通过H3受体参与中枢神经系统中神经递质的释放(J.-M.Arrang et al.，Nature1983，302832-837)(综述参见S.J.Hill et al.，Pharmacol.Rev.1997，49(3)253-278)。所有三种组胺受体亚型都是G蛋白偶联受体超家族的成员(I.Gantz et al.，Proc.Natl.Acad.Sci.U.S.A.1991，88429-433；T.W.Lovenberg et al.，Mol.Pharmacol.1本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种式（Ⅰ）的化合物及其对映异构体、非对映异构体、以及它们的药学可接受的盐和酯：＊＊＊（Ⅰ）其中Ｂ和Ｂ↑［１］为Ｃ，或最多Ｂ和Ｂ↑［１］中的一个可为Ｎ；Ｙ为Ｏ、Ｓ或ＮＲ↑［Ｚ］，其中Ｒ↑［Ｚ］为Ｈ或Ｃ↓［１－４］烷基；Ｚ为Ｏ或Ｓ；Ｒ↑［８］为Ｈ，Ｒ↑［９］为＊＊＊，其中Ｒ↑［１０］为Ｈ或Ｃ↓［１－４］烷基，或者Ｒ↑［８］和Ｒ↑［９］与连接它们的Ｎ共同形成＊＊＊；ｎ为１或２；ｍ为１或２；ｎ＋ｍ为２或３；Ｒ↑［２］独立为Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｃ↓［１－４］烷基、Ｃ↓［１－４］烷氧基、－Ｃ↓［３－６］环烷基、－ＯＣ↓［３－６］环烷基、－ＯＣＨ↓［２］Ｐｈ、－ＣＦ↓［３］、－ＯＣＦ↓［３］、－ＳＣＦ...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：NL卡鲁特尔斯，CA德沃拉克，JP爱德华兹，CA格里斯，JA亚布洛诺夫斯基，KS利，BA皮奥，CR沙，JD维纳布尔，
申请(专利权)人：詹森药业有限公司，
类型：发明
国别省市：BE[比利时]