一种基于V-ATPase酶A亚基的化合物设计方法、香草醛衍生物及应用技术

本发明专利技术公开了一种基于V‑ATPase酶A亚基的化合物设计方法、香草醛衍生物及应用，首次针对vacuolar‑type H+‑ATPases(V‑ATPases)酶A亚基的别构位点进行基于受体结构的药物设计，筛选得到具有V‑ATPase酶抑制活性和杀虫活性含香草醛片段的先导化合物，在此基础上进一步提供香草醛衍生物制备方法和作为V‑ATPase酶抑制与在杀虫方面的应用。本发明专利技术的香草醛衍生物表现出很好的V‑ATPase酶抑制活性、V‑ATPase酶A亚基结合能力和杀虫活性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物技术和农药，涉及一种基于v-atpase酶a亚基的化合物设计方法、香草醛衍生物及应用。

技术介绍

1、近些年来，由于许多农药的不合理施用，农业有害生物对现有商品化药剂抗性明显增加、防效显著降低。因此，开发具有新颖靶标位点、独特作用机制、与现有药剂无交互抗性的高效绿色农药就显得尤为重要。

2、液泡型h+-atpase酶，又称囊泡型腺苷三磷酸酶(v-atpase)，是一种大型的膜嵌入式酶复合物，它利用atp水解产生的旋转运动来跨膜泵送氢离子。v-atpase酶是主要的质子泵，负责酸化和维持细胞区室的ph值。v-atpase酶是一种高度保守的多亚基旋转酶，普遍分布于所有真核生物中，作为膜上和膜内系统质子泵在生理过程中发挥着不可替代的作用。在医学领域的报道中，v-atpase酶功能失调与多种疾病相关，如癌症、骨质疏松症、男性不育、肾酸中毒等(acs chem.biol.2022,17(3),619-628)。再农药领域，植物杀虫剂苦皮藤可能与v-atp酶h亚基上的某些部位结合，抑制全酶组装，进而影响酶活性，昆虫不能行使正常功能导致死亡本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种基于V-ATPase酶A亚基的化合物设计方法，其特征在于，针对V-ATPase酶A亚基的别构位点进行基于受体结构的化合物设计，包括以下步骤：

2.一种基于V-ATPase酶A亚基的化合物，其特征在于，所述的化合物利用权利要求1所述的基于V-ATPase酶A亚基的化合物设计方法得到，具体至少包括具有如下分子的结构中的一种；

3.权利要求2所述的基于V-ATPase酶A亚基的化合物用于制备V-ATPase抑制剂的应用。

4.权利要求2所述的基于V-ATPase酶A亚基的化合物用于制备杀虫剂的应用。

5.一种香草醛衍生物，其特征在于，所述...

【技术特征摘要】

1.一种基于v-atpase酶a亚基的化合物设计方法，其特征在于，针对v-atpase酶a亚基的别构位点进行基于受体结构的化合物设计，包括以下步骤：

2.一种基于v-atpase酶a亚基的化合物，其特征在于，所述的化合物利用权利要求1所述的基于v-atpase酶a亚基的化合物设计方法得到，具体至少包括具有如下分子的结构中的一种；

3.权利要求2所述的基于v-atpase酶a亚基的化合物用于制备v-atpase抑制剂的应用。

4.权利要求2所述的基于v-atpase酶a亚基的化合物用于制备杀虫剂的应用。

5.一种香草醛衍生物，其特征在于，所...

【专利技术属性】
技术研发人员：胡兆农，李定，吕博，王宇，
申请(专利权)人：西北农林科技大学，
类型：发明
国别省市：