【技术实现步骤摘要】
,3－间二氧杂环戊烯－5－羧酸衍生物的方法
本专利技术涉及一种制备二氟苯并-1，3-间二氧杂环戊烯-5-羧酸及其衍生物的方法，以及其在制备药剂和农作物保护剂中的用途。二氟苯并-1，3-间二氧杂环戊烯-5-羧酸及其衍生物在作为活性农用化学制品和药学活性成分的前体方面起重要的作用。可参见US4895871。迄今已知制备二氟苯并-1，3-间二氧杂环戊烯-5-羧酸及其衍生物的二种方法。例如，US4895871描述了一种两阶段合成步骤，始于二氟苯并-1，3-间二氧杂环戊烯，提供用于溴化以及锂化步骤，用二氧化碳猝灭，并进行酸性水溶液进行后处理。由于高度敏感的有机锂中间物的缘故，此方法在工业使用中并不实用。此外，Yagupolski，Trotskaya，Russ.J.Org.Chem.，30.9.1960，3129-3132，公开了使用五氯化磷对苯并间二氧杂环戊烯-5-羧酸进行最初的氯化，得到二氯苯并间二氧杂环戊烯-5-碳酰氯，然后进一步与三氟化锑反应，得到二氟苯并-1，3-间二氧杂环戊烯-5-碳酰氟。由于高成本和三氟化锑的毒性的缘故，此方法也不能以工业规模实施。因此，需要...
【技术保护点】
制备式（Ⅰ）化合物的方法： ＊＊＊ （Ⅰ） 式中，Ｒ↑［１］是Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］氟烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］烷氧基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１２］氟代烷氧基、溴、氯或氟，和 ｎ是０、１、２或３， 其特征在于，在三氟化硼和氟化氢的存在下先使式Ⅱ的化合物反应： ＊＊＊ （Ⅱ） 得到式（Ⅲ）化合物 ＊＊＊ （Ⅲ） 任选地通过蒸馏除去至少部分三氟化硼和／或氟化氢后，在酸性或碱性水溶液介质中水解式（Ⅲ）化合物，得到式（Ⅰ）化合物。
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：A普莱斯切克，A马霍尔德，
申请(专利权)人：兰克赛斯德国有限公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]
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