一种Catellani策略下利用羧酸实现芳基磺酸酯酰基化的方法技术

本发明专利技术的目的在于提供一种以三氟甲磺酸邻甲苯酯、羧酸类化合物和烯烃类化合物为原料，在钯/降冰片烯催化体系和碱、配体的促进作用下制备多取代芳香酮类化合物的方法。该方法具有原料廉价易得、反应操作简单、条件温和、高效、经济等优点；解决了利用Catellani型酰基化反应合成多取代芳香酮类化合物反应中对碘离去基团和需预制备的酰卤、酸酐、酯作为酰基源的过度依赖。

【技术实现步骤摘要】

【】本专利技术属于有机合成领域，具体涉及一种以未活化羧酸作为酰基源，基于芳基磺酸酯类化合物作为底物的catellani型酰基化方法。

技术介绍

0、
技术介绍

1、芳香酮，在材料科学和有机化学中普遍存在，是自然和生物活性化合物中最有价值的构建块之一，长期以来一直被用作合成复杂结构的多功能中间体，开发多样化的合成有用方法以制备这类化合物一直是热门研究的课题。一般来说，酮合成的传统策略包括经典的friedel-crafts酰化反应、亲核试剂加成到羧酸衍生物和二级醇的氧化。然而，所有这些过程由于需要严格的反应条件或不良的取代模式而存在显著限制。

2、在最近的酰化反应研究中，许多团队同时描述了一种通过pd/nbe催化的方法，用不同酰基亲电体(酰氯或酐)对芳基卤代物进行邻位酰化的方案。尽管取得了这些显著的进展，所有这些反应都存在不同程度的局限性：一方面，典型的catellani反应通常使用芳基碘化物作为底物，极大地限制了该反应在现代有机合成中的应用。芳基碘化物中的碳碘键较为活泼，在引入过程中与其它活泼基团的兼容性较差，合成较为困难，并且在制本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种Catellani策略下利用羧酸实现芳基磺酸酯酰基化的方法，包含下述步骤：

2.根据权利要求1所述一种Catellani策略下利用羧酸实现芳基磺酸酯酰基化的方法，其特征在于原料分别为邻甲苯三氟甲磺酸酯类化合物、羧酸类化合物和烯烃类化合物，结构分别如式II、式III、式Ⅳ所示

3.根据权利要求1所述的Catellani策略下利用羧酸实现芳基磺酸酯酰基化的方法，其特征在于，所述碱选自碳酸钾、碳酸铯、磷酸钾、碳酸氢钾、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸氢钠、叔丁醇钠、叔丁醇钾中的至少一种。

4.根据权利要求1所述的Catellani策略下利用羧酸实现芳基磺酸酯酰...

【技术特征摘要】

1.一种catellani策略下利用羧酸实现芳基磺酸酯酰基化的方法，包含下述步骤：

2.根据权利要求1所述一种catellani策略下利用羧酸实现芳基磺酸酯酰基化的方法，其特征在于原料分别为邻甲苯三氟甲磺酸酯类化合物、羧酸类化合物和烯烃类化合物，结构分别如式ii、式iii、式ⅳ所示

3.根据权利要求1所述的catellani策略下利用羧酸实现芳基磺酸酯酰基化的方法，其特征在于，所述碱选自碳酸钾、碳酸铯、磷酸钾、碳酸氢钾、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸氢钠、叔丁醇钠、叔丁醇钾中的至少一种。

4.根据权利要求1所述的catellani策略下利用羧酸实现芳基磺酸酯酰基化的方法，其特征在于，所述催化剂选自pd(oac)2、pd(pph3)4、pdcl2(mecn)2、pdcl2、pd(acac)2、pd(1.3-dppp)cl2、pd(cod)2cl2、pd(pph3)2cl2中的至少一种。

5.根据权利要求1所述的catellani策略下利用羧酸实现芳基磺酸酯酰基化的方法，其特征在于，所述配...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄添增，杨磊，谭启航，李成龙，陈铁桥，
申请(专利权)人：海南大学，
类型：发明
国别省市：