【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于天然产物农药，涉及2,4-二羟基-5-甲基-苯乙酮的三唑衍生物及其应用，具体为acetophenone a三唑衍生物及其用于制备杀菌剂和/或杀虫剂的应用。
技术介绍
1、天然产物acetophenone a，全称2,4-二羟基-5-甲基-苯乙酮，是一个真菌源聚酮代谢天然产物，其具有多重生物活性，如抗抗植物病原真菌，抗癌，抗氧化活性等(专利，申请号：cn201410177356.2，cn201910450601.5；bioorganic&medicinal chemistry,26(2018),386–39.)
2、三唑是一种重要的氮杂环，且在不同生物活性分子中广泛存在。与此同时，三唑化合物还具有许多其他优点，如良好的稳定性、高内吸收率和低细胞毒性。由于三唑的重要意义，它引起了药物化学家的广泛关注，并被广泛应用于新型生物和医疗制剂的设计中。
技术实现思路
1、本专利技术的目的是提供2,4-二羟基-5-甲基-苯乙酮的三唑衍生物及其应用，acetophenone a三唑衍生物为一类新的化合物，表现出很好的植物病原菌活性和杀虫活性。
2、为达到上述目的，本专利技术采取的技术方案包括：
3、一种2,4-二羟基-5-甲基-苯乙酮的三唑衍生物，所述的衍生物具有如下通式所示结构的化合物或其药学上可接受的盐；
4、
5、其中，式i和式ii中的r1选自甲基、异丙基、环丙基、异丁基、仲丁基和卤素中的一种；
6、
7、所述取代的苯基和取代的苄基的取代基各自独立地选自羟基、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、c1-c6的烃基、c1-c6的烷氧基、c1-c6的烷胺基、二氧亚甲基和二氧亚乙基中的一种或两种以上；
8、式i和式ii中的r1为氢，式i和式ii中的r2选自取代的或未取代的苯基、取代的或未取代的苄基、含有2-10个碳原子的含氮杂环、含有2-10个碳原子的含氧杂环、含有2-10个碳原子的含硫杂环、含有2-10个碳原子的含氮杂环取代的甲基、含有2-10个碳原子的含氧杂环取代的甲基、含有2-10个碳原子的含硫杂环取代的甲基和前述不同取代的酰基；所述取代的苯基和取代的苄基的取代基各自独立地选自羟基、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、c1-c6的烃基、c1-c6的烷氧基、c1-c6的烷胺基、二氧亚甲基和二氧亚乙基中的一种或两种以上。
9、可选的，所述的衍生物为下式所示化合物中的一种；
10、
11、
12、
13、一种2,4-二羟基-5-甲基-苯乙酮的三唑衍生物，所述的衍生物具有如下通式所示结构的化合物或其药学上可接受的盐；
14、
15、其中，式iii和iv中r1选自甲基、异丙基、环丙基、异丁基、仲丁基和卤素中的一种；
16、r2选自氢、羟基、卤素、氰基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、c1-c6的烃基、c1-c6的烷胺基、二氧亚甲基和二氧亚乙基中的一种或两种以上。
17、本专利技术任一所述的2,4-二羟基-5-甲基-苯乙酮的三唑衍生物及2,4-二羟基-5-甲基-苯乙酮用于制备杀虫剂的应用。
18、可选的，所述的杀虫剂用于防治蚜虫、粘虫、小菜蛾和棉铃虫中的至少一种。
19、本专利技术任一所述的2,4-二羟基-5-甲基-苯乙酮的三唑衍生物用于制备杀菌剂的应用。
20、可选的，所述的杀菌剂用于防治马铃薯干腐病病菌f.solani、苹果腐烂病病菌cytospora sp.、苹果炭疽病病菌c.gloeosporioides、番茄灰霉病病菌b.cinerea、小麦赤霉病病菌f.graminearum和水稻稻瘟病病菌m.grisea中的至少一种。
21、本专利技术的优点包括：
22、本专利技术首次发现了天然产物acetophenone a具有良好的杀虫活性，在此基础上提供acetophenone a三唑衍生物制备方法和在防治植物病原菌和杀虫方面的应用。本专利技术的acetophenone a三唑衍生物表现出很好的植物病原菌活性和杀虫活性。
23、本专利技术通式的化合物作为杀虫杀菌剂可以直接使用，也可以加上农业上接受的载体使用，也可以和其他杀虫杀螨杀菌剂如吡螨胺、溴虫腈、乙螨唑、唑螨酯等组合使用，这些组合物有的表现增效作用，有的表现相加作用。
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1.一种2,4-二羟基-5-甲基-苯乙酮的三唑衍生物，其特征在于，所述的衍生物具有如下通式所示结构的化合物或其药学上可接受的盐；
2.根据权利要求1所述的2,4-二羟基-5-甲基-苯乙酮的三唑衍生物，其特征在于，所述的衍生物为下式所示化合物中的一种；
3.一种2,4-二羟基-5-甲基-苯乙酮的三唑衍生物，其特征在于，所述的衍生物具有如下通式所示结构的化合物或其药学上可接受的盐；
4.权利要求1-3任一所述的2,4-二羟基-5-甲基-苯乙酮的三唑衍生物及2,4-二羟基-5-甲基-苯乙酮用于制备杀虫剂的应用。
5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于，所述的杀虫剂用于防治蚜虫、粘虫、小菜蛾和棉铃虫中的至少一种。
6.权利要求1-3任一所述的2,4-二羟基-5-甲基-苯乙酮的三唑衍生物用于制备杀菌剂的应用。
7.根据权利要求6所述的应用，其特征在于，所述的杀菌剂用于防治马铃薯干腐病病菌F.solani、苹果腐烂病病菌Cytospora sp.、苹果炭疽病病菌C.gloeosporioides、番茄灰霉病病菌B.ci
...【技术特征摘要】
1.一种2,4-二羟基-5-甲基-苯乙酮的三唑衍生物，其特征在于，所述的衍生物具有如下通式所示结构的化合物或其药学上可接受的盐；
2.根据权利要求1所述的2,4-二羟基-5-甲基-苯乙酮的三唑衍生物，其特征在于，所述的衍生物为下式所示化合物中的一种；
3.一种2,4-二羟基-5-甲基-苯乙酮的三唑衍生物，其特征在于，所述的衍生物具有如下通式所示结构的化合物或其药学上可接受的盐；
4.权利要求1-3任一所述的2,4-二羟基-5-甲基-苯乙酮的三唑衍生物及2,4-二羟基-5-甲基-苯乙酮用于制备杀虫剂的应用。...
【专利技术属性】
技术研发人员：李定，胡兆农，张蓉蓉，姚晓芳，
申请(专利权)人：西北农林科技大学，
类型：发明
国别省市：
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