多取代的选择性雄激素受体调节剂及其使用方法技术

本发明专利技术提供雄激素受体靶向剂（ＡＲＴＡ）。该试剂定义新一亚类化合物，它们是选择性雄激素受体调节剂（ＳＡＲＭ）。已发现几种ＳＡＲＭ化合物对雄激素受体具有意外的非甾族配体的促雄性和合成代谢活性。已发现其它ＳＡＲＭ化合物对雄激素受体具有意外的非甾族配体的抗雄激素活性。ＳＡＲＭ化合物单独或作为组合物用于ａ）男性避孕；ｂ）治疗多种与激素有关的症状，例如与年老男性雄激素减少（ＡＤＡＭ）有关的症状，如疲劳、抑郁、性欲降低、性功能障碍、勃起功能障碍、性腺机能减退、骨质疏松、脱发、贫血、肥胖、老年性肌肉萎缩、骨质减少、骨质疏松、良性前列腺增生、情绪和认知改变以及前列腺癌；ｃ）治疗与女性雄激素减少（ＡＤＩＦ）有关的症状，如性功能障碍、性欲降低、性腺机能减退、老年性肌肉萎缩、骨质减少、骨质疏松、情绪和认知改变、抑郁、贫血、脱发、肥胖、子宫内膜异位症、乳癌、子宫癌和卵巢癌；ｄ）治疗和／或预防急性和／或慢性肌肉消瘦症；ｅ）预防和／或治疗干眼症状；ｆ）口服雄激素替代治疗；和／或ｇ）降低前列腺癌的发病率，阻止前列腺癌或导致前列腺癌消退。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及雄激素受体靶向剂(ARTA)，它们显示出雄激素受体之非甾族配体的促雄性和合成代谢活性。该试剂定义新一亚类化合物，它们是选择性雄激素受体调节剂(SARM)，用于a)男性避孕；b)治疗多种与激素有关的症状，例如与年老男性雄激素减少(ADAM)有关的症状；c)治疗与女性雄激素减少(ADIF)有关的症状；d)治疗和/或预防急性和/或慢性肌肉消瘦症；e)预防和/或治疗干眼症状；f)口服雄激素替代治疗；和/或g)降低前列腺癌的发病率，阻止前列腺癌或导致前列腺癌消退。
技术介绍
雄激素受体(“AR”)是配体激活的转录调节蛋白，其通过其内源雄激素活性介导男性性发育和功能的诱导。雄激素通常被称为男性激素。雄激素是由睾丸和肾上腺皮质在体内产生，或者可以在实验室中合成的类固醇。雄激素类固醇在许多生理过程中起重要作用，包括男性性征如肌肉和骨量、前列腺生长、精子发生以及男性毛发分布的发育和维持(Matsumoto，Endocnnol.Met.Clin.N Am.23857-75(1994))。内源类固醇雄激素包括睾酮和二氢睾酮(“DHT”)。睾酮是由睾丸分泌的主要类固醇，并且是在男性血浆中发本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ的结构表示的选择性雄激素受体调节剂（ＳＡＲＭ）化合物：　　　　＊＊＊　　Ⅰ　　　　其中　　Ｘ为键、Ｏ、ＣＨ↓［２］、ＮＨ、Ｓｅ、ＰＲ、ＮＯ或ＮＲ；　　　　Ｇ为Ｏ或Ｓ；　　　　Ｔ为ＯＨ、ＯＲ、－ＮＨＣＯＣＨ↓［３］或ＮＨＣＯＲ；　　　　Ｒ为烷基、卤代烷基、二卤代烷基、三卤代烷基、ＣＨ↓［２］Ｆ、ＣＨＦ↓［２］、ＣＦ↓［３］、ＣＦ↓［２］ＣＦ↓［３］、芳基、苯基、卤素、链烯基或ＯＨ；　　　　Ｒ↓［１］为ＣＨ↓［３］、ＣＨ↓［２］Ｆ、ＣＨＦ↓［２］、ＣＦ↓［３］、ＣＨ↓［２］ＣＨ↓［３］或ＣＦ↓［２］ＣＦ↓［３］；　　　　Ｒ↓［２］为Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ↓［３］、ＣＦ↓［３］、ＯＨ、ＣＮ、Ｎ...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：詹姆斯T多尔顿，杜安D米勒，米切尔S斯坦纳，卡伦A韦韦尔卡，黄东晋，陈纪云，
申请(专利权)人：田纳西大学研究基金会，
类型：发明
国别省市：US[美国]