【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于生物医药领域，具体涉及prmt6抑制剂在制备治疗甲状腺相关眼病药物中的应用。
技术介绍
1、甲状腺相关眼病(thyroid-associated ophthalmopathy，tao)，又称graves眼病，是一种常见的、可致残和致盲的眼眶疾病。患者可出现毁容性的眼部外观改变(如眼球突出、眼睑退缩)、眼眶炎症(如眼睑和结膜的红肿)、眼球运动功能障碍(斜视、复视)以及视功能障碍(视野缺损，视力下降，甚至失明)等临床表现，导致工作能力丧失、生活质量下降和心理健康受损。
2、目前tao的临床治疗手段十分有限。主流药物包括糖皮质激素和免疫抑制剂，疗效因人而异，副作用较大，且容易复发。在美国批准上市的替妥木单抗，曾经一度为tao治疗带来曙光，但是高昂的价格和明显的全身副作用，包括高达50％比例的听力永久丧失、高血糖等，极大限制了其临床应用。手术治疗包括眼眶减压术、斜视矫正术等，都无法完全恢复患者的容貌和正常视功能。因此，亟需开发新的tao治疗手段，以解决这一临床问题。
3、蛋白精氨酸甲基转移酶(protein arginine methyl transferases,prmts)是一类广泛存于细胞内的调控蛋白质甲基化修饰的酶类，通过将s腺苷甲硫氨酸(sadenosinemethionine,sam)基团上的甲基转移至靶蛋白精氨酸残基上的胍基氮原子上，调控靶蛋白的生物学活性从而参与体内的生理活动。精氨酸n-甲基转移酶6(prmt6)基因位于染色体1p13.3上。epz020411，是一种prmt6的小分
技术实现思路
1、本专利技术首次发现了prmt6抑制剂的新用途，能够用于治疗甲状腺相关眼病。
2、本专利技术具体技术方案如下：
3、prmt6抑制剂在制备治疗甲状腺相关眼病药物中的应用。
4、本专利技术一个具体的示例，所述prmt6抑制剂为结构如下的化合物或其药学上可成的盐：
5、
6、所述药学上可成的盐可以为常见的有机酸或无机酸盐，例如盐酸盐，硫酸盐，磷酸盐，硝酸盐等。
7、所述药物以prmt6抑制剂为活性成分，还可以包括药学上可接受的载体。
8、所述药物可以为口服制剂或注射制剂，全身给药。
9、本专利技术实施例中对于tao模型小鼠的给药剂量为10mg/kg，换算为人的给药剂量为10mg/kg。
10、本专利技术优点：
11、本专利技术以甲状腺相关眼病小鼠眼眶组织中的巨噬细胞和prmt6作为治疗靶点，是基于tao发病机制的不同于传统治疗的创新性治疗手段。
12、本专利技术研究结果显示prmt6抑制剂epz020411能够显著抑制tao小鼠的眼眶脂肪组织增生，以及通过巨噬细胞抑制前脂肪细胞的成脂分化，显著改善tao引起的眼部症状。
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1.PRMT6抑制剂在制备治疗甲状腺相关眼病药物中的应用。
2.如权利要求1所述的应用，其特征在于所述PRMT6抑制剂为结构如下的化合物或其药学上可成的盐：
3.如权利要求1所述的应用，其特征在于所述药物以PRMT6抑制剂为活性成分。
4.如权利要求1所述的应用，其特征在于所述药物为口服制剂或注射制剂。
5.如权利要求1所述的应用，其特征在于所述药物PRMT6抑制剂的给药剂量为10mg/kg。
【技术特征摘要】
1.prmt6抑制剂在制备治疗甲状腺相关眼病药物中的应用。
2.如权利要求1所述的应用，其特征在于所述prmt6抑制剂为结构如下的化合物或其药学上可成的盐：
3.如权利要求1所述的应用，其特征在于所...
【专利技术属性】
技术研发人员：吴联群，赵晨，史铭塑，
申请(专利权)人：复旦大学附属眼耳鼻喉科医院，
类型：发明
国别省市：
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