咪唑并[1,2-b]哒嗪类化合物及其制备方法和PI3K抑制剂应用技术

本发明专利技术公开了一类3‑杂环‑6‑芳基苯磺酰胺取代的咪唑并[1，2‑b]哒嗪类化合物，为符合通式(Ⅰ)的化合物或其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、互变异构体、溶剂化物或前药。此外，发明专利技术人还建立了相应化合物的制备方法。该类化合物具有结构新颖、制备简单等特点。试验研究表明，本发明专利技术咪唑并[1，2‑b]哒嗪类化合物在细胞水平上表现出对A549、SGC7901、Hela等多种肿瘤细胞的显著抑制活性，有望研发成为新型、高效且制备经济简便的PI3K抑制剂，具有广泛的市场应用和开发前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药，尤其涉及咪唑并[1,2-b]哒嗪类化合物及其制备方法和pi3k抑制剂应用。

技术介绍

1、pi3k(磷脂酰肌醇3-激酶)是一类参与细胞功能(如细胞生长、增殖、分化、运动、存活和细胞内运输)的酶家族，是细胞内信号通路pi3k/akt/mtor通路的一部分，该通路在调节细胞周期中很重要。pi3k可以活化磷酸化并激活akt，将其定位在质膜中。akt可以具有许多下游作用，例如激活camp反应元件结合蛋白(cyclic-amp response binding protein,creb)，抑制抑癌基因p27，定位细胞质中的foxo(forkhead box o)等。

2、研究表明，pi3k通路在多种癌症中发生突变或扩增，包括乳腺癌、胃癌、卵巢癌、结直肠癌、前列腺癌、胶质母细胞瘤和子宫内膜癌，因此，pi3k信号传导升高被认为是癌症的标志。许多pi3k通路靶向疗法已经在肿瘤治疗的临床试验中进行了测试。此外，与pi3k信号传导相关的疾病或病症还包括代谢紊乱、神经退行性疾病和炎症性疾病。

3、靶向pi3k蛋白的药物称为pi3k抑制本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.咪唑并[1，2-b]哒嗪类化合物，其特征在于为符合通式(Ⅰ)的化合物或其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、互变异构体、溶剂化物或前药；

2.根据权利要求1所述的咪唑并[1，2-b]哒嗪类化合物，其特征在于为以下化合物LYB1-LYB30之一，

3.根据权利要求1所述的咪唑并[1，2-b]哒嗪类化合物，其特征在于：所述药学上可接受的盐包括通式(Ⅰ)的化合物与酸、金属离子形成的盐；所述酸为半乳糖二酸、D-葡糖醛酸、甘油磷酸、马尿酸、羟乙基磺酸、乳糖酸、马来酸、1，5-萘二磺酸、萘-2-磺酸、新戊酸、对苯二甲酸、硫氰酸、胆酸、正十二烷基硫酸、苯磺酸、柠檬酸...

【技术特征摘要】

1.咪唑并[1，2-b]哒嗪类化合物，其特征在于为符合通式(ⅰ)的化合物或其药学上可接受的盐、对映异构体、非对映异构体、互变异构体、溶剂化物或前药；

2.根据权利要求1所述的咪唑并[1，2-b]哒嗪类化合物，其特征在于为以下化合物lyb1-lyb30之一，

3.根据权利要求1所述的咪唑并[1，2-b]哒嗪类化合物，其特征在于：所述药学上可接受的盐包括通式(ⅰ)的化合物与酸、金属离子形成的盐；所述酸为半乳糖二酸、d-葡糖醛酸、甘油磷酸、马尿酸、羟乙基磺酸、乳糖酸、马来酸、1，5-萘二磺酸、萘-2-磺酸、新戊酸、对苯二甲酸、硫氰酸、胆酸、正十二烷基硫酸、苯磺酸、柠檬酸、d-葡萄糖，乙醇酸、乳酸、苹果酸、丙二酸、扁桃酸、磷酸、丙酸、盐酸、硫酸、酒石酸、琥珀酸、甲酸、氢碘酸、氢溴酸、甲烷磺酸、烟酸、硝酸、乳清酸、草酸、苦味酸、l-焦谷氨酸、糖精酸、水杨酸、龙胆酸、对甲苯磺酸、戊酸、棕榈酸、葵二酸、硬脂酸、月桂酸、乙酸、己二酸、碳酸、4-苯磺酸、...

【专利技术属性】
技术研发人员：王坚毅，李懿柏，王勉，
申请(专利权)人：广西大学，
类型：发明
国别省市：