【技术实现步骤摘要】
本申请属于药剂学领域，具体地，本申请提供了一种含泼尼松的药物组合物及其制备方法和应用。
技术介绍
1、泼尼松是一种肾上腺皮质激素类药物，有快速、强大、非特异性的抗炎和抗过敏作用，对各种炎症均有效。在炎症前期，它能抑制毛细血管扩张，减轻渗出和水肿，抑制白细胞的浸润和吞噬，减轻炎症症状。在炎症后期，能抑制毛细血管和纤维母细胞的增生，延缓肉芽组织的生成，从而减轻疤痕和粘连等炎症后遗症。同时，泼尼松通过抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理，促进淋巴细胞的解体和破坏，能够起到一定的免疫抑制的作用。临床上可用于各种急性严重细菌感染、严重的过敏性疾病、胶原性疾病(红斑狼疮、结节性动脉周围炎等)、风湿病、肾病综合征、严重的支气管哮喘、血小板减少性紫癜、粒细胞减少症、急性淋巴性白血病、各种肾上腺皮质功能不足症、剥脱性皮炎、天疱疮、神经性皮炎、湿疹等。
2、现有技术生产的泼尼松片剂含量较固定、片剂片重较大，如每片片重在200-400mg。若是给儿童或需要量少的情况下，给病患用药带来一定的困难。而将片剂做成较小的微片，也容易出现每个片剂中泼尼松含量不均匀的情况，也容易在压片时有粘冲现象和/或裂片的情况，每个片剂的片重也会有较大的差异。
技术实现思路
1、一方面，本申请提供了一种含泼尼松的药物组合物，所述药物组合物包括泼尼松、柠檬酸钠和粘合剂；其中，所述粘合剂选自卡波姆、羟丙甲纤维素、聚维酮k30和羧甲基纤维素钠中的至少一种。
2、进一步地，所述柠檬酸钠和粘合剂的重量比为1:0.5-5，
3、本专利技术中，所述组合物为片剂，优选的，所述片剂的直径为1-3mm，可以为1mm、1.5mm、2mm、2.5mm、3mm或以上任意两数值形成的范围及范围内的值，厚度为1-3mm，可以为1mm、1.5mm、2mm、2.5mm、3mm或以上任意两数值形成的范围及范围内的值；更优选的，所述片剂的重量为10-15mg/片，可以为10mg/片、11mg/片、12mg/片、13mg/片、14mg/片、15mg/片或以上任意两数值形成的范围及范围内的值。
4、本专利技术中，所述药物组合物还包括填充剂和/或崩解剂。
5、本专利技术中，所述柠檬酸钠和填充剂的重量比为1:0.2-4，可以为1:0.2、1:0.5、1:1、1:1.5、1:2、1:2.5、1:3、1:3.5、1:4或以上任意两数值形成的范围及范围内的值。
6、本专利技术中，所述填充剂没有限制，为本领域常用的制备药物所用填充剂，优选选自乳糖、微晶纤维素、玉米淀粉和糊精中的至少一种。
7、本专利技术中，所述柠檬酸钠和崩解剂的重量比为1:0.1-10，可以为1:0.1、1:1、1:2、1:3、1:4、1:5、1:6、1:7、1:8、1:9、1:10或以上任意两数值形成的范围及范围内的值。
8、本专利技术中，所述崩解剂没有限制，为本领域常用的制备药物所用崩解剂，优选选自交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠和交联聚维酮中的至少一种。
9、本专利技术中，为了获得片剂，还可以有其它的辅料，如润滑剂和助流剂。所述润滑剂和助流剂为本领域常用的制备药物所用述润滑剂和助流剂。
10、本专利技术中，所述组合物中泼尼松的含量为0.2-65重量％，可以为0.2重量％、0.25重量％、0.3重量％、0.5重量％、1重量％、5重量％、10重量％、15重量％、20重量％、25重量％、30重量％、35重量％、40重量％、45重量％、50重量％、55重量％、60重量％、65重量％或以上任意两数值形成的范围及范围内的值，优选为10-50重量％。
11、本专利技术中，所述柠檬酸钠与润滑剂的重量比为1:0.05-1，可以为1:0.05、1:0.07、1:0.1、1:0.2、1:0.3、1:0.4、1:0.5、1:0.7、1:0.8、1:0.9、1:1或以上任意两数值形成的范围及范围内的值。所述润滑剂为本领域常用的制备药物所用述润滑剂，优选为滑石粉、硬脂酸、硬脂酸镁中的至少一种。
12、本专利技术中，所述柠檬酸钠与助流剂的重量比为1:0.01-0.5，可以为1:0.01、1:0.02、1:0.03、1:0.04、1:0.05、1:0.1、1:0.15、1:0.2、1:0.25、1:0.3、1:0.35、1:0.4、1:0.45、1:0.5或以上任意两数值形成的范围及范围内的值。所述助流剂为本领域常用的制备药物所用述助流剂，优选为微粉硅胶。
13、另一方面，本申请提供制备上述药物组合物的方法，所述方法包括：在水的存在下，将泼尼松、柠檬酸钠和粘合剂混合。其中，所述粘合剂选自卡波姆、羟丙甲纤维素、聚维酮k30和羧甲基纤维素钠中的至少一种。
14、本专利技术中，所述方法使用的各成分的重量比与最终制备的组合物中一致。
15、本专利技术中，在混合体系中，所述泼尼松占干重的含量为0.2-65重量％，可以为0.2重量％、0.25重量％、0.3重量％、0.5重量％、1重量％、5重量％、10重量％、15重量％、20重量％、25重量％、30重量％、35重量％、40重量％、45重量％、50重量％、55重量％、60重量％、65重量％或以上任意两数值形成的范围及范围内的值。
16、本专利技术中，所述方法中所述柠檬酸钠和粘合剂的重量比上面已描述，此处不再赘述。
17、本专利技术中，混合体系中还包括填充剂和/或崩解剂。
18、本专利技术中，所述方法中所述柠檬酸钠与填充剂的重量比上面已描述，此处不再赘述，所述填充剂上面也已经描述，此处不再赘述。
19、本专利技术中，所述方法中所述柠檬酸钠与崩解剂的重量比上面已描述，此处不再赘述，所述崩解剂上面也已经描述，此处不再赘述。
20、本专利技术中，所述混合产物中的含水量为1-20重量％，可以为1重量％、5重量％、8重量％、10重量％、13重量％、15重量％、17重量％、20重量％或以上任意两数值形成的范围及范围内的值。
21、进一步地，所述方法还包括：对混合产物进行干燥、整粒、总混和压片，得到片剂。
22、本专利技术中，所述干燥的方法没有限制，可以去除混合体系中的水分即可，优选的，所述干燥的温度为40-60℃，可以为40℃、45℃、50℃、55℃、60℃或以上任意两数值形成的范围及范围内的值，更优选的，干燥产物中的含水量低于2重量％。
23、本专利技术中，所述整粒为用40目筛网对干燥颗粒进行筛选。
24、本专利技术中，所述总混为将整粒后颗粒与润滑剂、助流剂进行混合，混合时间为3-5min，混合可以在混合机中进行。
25、本专利技术中，所述润滑剂和助流剂的用量与种类上面已经描述，此处不再赘述。
26、本专利技术中，所述压片在压片机中进行，压片的压力为10-80n；所述压片得到的片剂上面已经本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.一种含泼尼松的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包括泼尼松、柠檬酸钠和粘合剂；其中，所述粘合剂选自卡波姆、羟丙甲纤维素、聚维酮K30和羧甲基纤维素钠中的至少一种。
2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述药物组合物还包括填充剂和/或崩解剂；
3.根据权利要求2所述的药物组合物，其中，所述柠檬酸钠、填充剂和崩解剂的重量比为1:0.2-4:0.1-10；
4.一种制备含泼尼松药物组合物的方法，其特征在于，所述方法包括：在水的存在下，将泼尼松、柠檬酸钠和粘合剂混合；其中，所述粘合剂选自卡波姆、羟丙甲纤维素、聚维酮K30和羧甲基纤维素钠中的至少一种。
5.根据权利要求4所述的方法，其中，混合体系中还包括填充剂和/或崩解剂；
6.根据权利要求5所述的方法，其中，所述柠檬酸钠、填充剂和崩解剂的重量比为1:0.2-4:0.1-10；
7.根据权利要求4-6中任意一项所述的方法，其中，所述方法还包括：对混合产物依次进行干燥、整粒、总混和压片，得到片剂。
8.根据权利要求7所述的方法，其中，所述干燥的
9.权利要求4-8中任意一项所述的方法制备的含泼尼松药物组合物。
10.权利要求1所述的粘合剂和柠檬酸钠在制备片剂药物中的应用。
...【技术特征摘要】
1.一种含泼尼松的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包括泼尼松、柠檬酸钠和粘合剂；其中，所述粘合剂选自卡波姆、羟丙甲纤维素、聚维酮k30和羧甲基纤维素钠中的至少一种。
2.根据权利要求1所述的药物组合物，其中，所述药物组合物还包括填充剂和/或崩解剂；
3.根据权利要求2所述的药物组合物，其中，所述柠檬酸钠、填充剂和崩解剂的重量比为1:0.2-4:0.1-10；
4.一种制备含泼尼松药物组合物的方法，其特征在于，所述方法包括：在水的存在下，将泼尼松、柠檬酸钠和粘合剂混合；其中，所述粘合剂选自卡波姆、羟丙甲纤维素、聚维酮k30和羧甲基纤维素钠...
【专利技术属性】
技术研发人员：寇振超，周香莲，李阳，李俊峰，
申请(专利权)人：文韬创新药物研究北京股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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