用于治疗分拣蛋白依赖性疾病的以氨基酸为基础的氨基甲酸酯和/或尿素酶制造技术

本发明专利技术涉及式(I)的化合物、包含这些化合物的药物组合物以及这些化合物在治疗或预防其中调节分拣蛋白活性是有益的医学状况中的用途，所述化合物是分拣蛋白活性的调节剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本专利技术涉及结合并调节分拣蛋白活性的化合物和包含这些化合物的药物组合物。本专利技术还涉及它们在治疗或预防其中调节分拣蛋白活性是有益的医学状况中的用途。

技术介绍

1、分拣蛋白(sortilin)是一种i型跨膜蛋白，其作为数种配体的受体(petersen etal.,1997)。分拣蛋白在神经系统的神经元和小神经胶质、内耳，以及在代谢控制中涉及的一些外周组织中大量表达(tauris et al.,2020；goettsch et al.,2017；willnow etal.,2011；kjolby et al.,2010)。除作为参与信号传导的受体外，分拣蛋白介导细胞表面跨高尔基体网络和内体途径之间的选择货物的分选(nykjaer&willnow,2012；willnow,petersen,&nykjaer,2008)。分拣蛋白包含一个称为vps10的大的细胞外结构域，所述结构域定义了称为分拣蛋白或vs10p结构域受体的受体家族。分拣蛋白中的vps10p结构域与酵母vps10p同源，并且由10叶片的β-螺旋桨结构和富含半胱氨酸的10cc模块本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.式(I)的化合物，

2.根据权利要求1所述的化合物，其中R1、R2和R3各自独立地选自：卤素、(C1-C2)烷基和卤代-(C1-C2)烷基。

3.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，其中R1、R2和R3各自独立地选自F、CH3和CF3。

4.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中R4选自：(C4-C10)芳香基、卤代-(C4-C10)芳香基、(C3-C8)杂芳基、卤代-(C3-C20)杂芳基、(C1-C4)-亚烷基-(C4-C10)-芳香基、(C1-C4)-亚烷基-(C4-C10)-杂芳基和(C1-C4)-亚烷基-(3元至10元杂环)。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.式(i)的化合物，

2.根据权利要求1所述的化合物，其中r1、r2和r3各自独立地选自：卤素、(c1-c2)烷基和卤代-(c1-c2)烷基。

3.根据权利要求1或权利要求2所述的化合物，其中r1、r2和r3各自独立地选自f、ch3和cf3。

4.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中r4选自：(c4-c10)芳香基、卤代-(c4-c10)芳香基、(c3-c8)杂芳基、卤代-(c3-c20)杂芳基、(c1-c4)-亚烷基-(c4-c10)-芳香基、(c1-c4)-亚烷基-(c4-c10)-杂芳基和(c1-c4)-亚烷基-(3元至10元杂环)。

5.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中r4是

6.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中x是n并且r5选自：h、(c1-c3)-烷基和(c1-c3)卤代烷基。

7.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中x是n；并且x、r4和r5一起形成5元至10元杂环；其中所述杂环是单环的或双环的并且任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：卤素、oh、羰基、(c1-c3)烷基、卤代-(c1-c3)烷基、乙酰基和(c1-c3)烷氧基以及卤代-(c1-c3)烷氧基。

8.根据权利要求7所述的化合物，其中x是n；并且x、r4和r5一起形成：

9.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中所述式(i)的化合物是：

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【专利技术属性】
技术研发人员：曼努埃尔·哈维尔·卡塞斯托马斯，麦斯·富格尔桑·基尔比，保罗·布莱恩·立特尔，安德斯·奈基，
申请(专利权)人：维斯珀生物应用有限公司，
类型：发明
国别省市：