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可用于合成软海绵素大环内酯及其类似物的普林斯反应和化合物制造技术

技术编号:43262801 阅读:21 留言:0更新日期:2024-11-08 20:42
本发明专利技术涉及可用于合成软海绵素大环内酯及其类似物的普林斯反应和化合物。具体地,提供了利用普林斯反应制备化合物的方法,所述化合物可以用作合成软海绵素大环内酯及其类似物的中间体。本发明专利技术还提供了可以用作合成软海绵素大环内酯的中间体的化合物及其制备方法。

【技术实现步骤摘要】


技术介绍

0、背景

1、本专利技术涉及可用于合成药学活性大环内酯化合物的中间体,以及合成大环内酯化合物的方法。软海绵素b(halichondrin b)是最初从海绵冈田软海绵(halichondriaokadai)分离的有效抗癌剂,并随后在axinella sp.、东印度洋海绵(phakellia carteri)和lissodendoryx sp.中发现。软海绵素b的全合成公布于1992年(aicher,t.d.等人,j.am.chem.soc.114:3162-3164)。进一步的合成和构效关系的研究公开于美国专利号5,338,865和5,436,238,以及公开于towle等人,annual meeting of the americanassociation for cancer research,4月6-10日,2002,5721和wang等人,bioorg.med.chem.lett.,10:1029-1032,2000。甲磺酸艾日布林(也称为e7389,和b1939的甲磺酸盐)是非紫杉烷类微管动力学抑制剂,其是结构简化的软海绵素本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.制备式(B)的化合物的方法,所述方法包括由式(D)的化合物和式(E)的化合物制备式(B)的化合物;

2.制备以下化合物的方法:

3.制备以下化合物的方法:

4.制备以下化合物的方法:

5.制备以下化合物的方法:

6.制备以下化合物的方法:

7.制备以下化合物的方法:

8.制备以下化合物的方法:

9.制备以下化合物的方法:

10.式(VIIAa)的化合物:

【技术特征摘要】

1.制备式(b)的化合物的方法,所述方法包括由式(d)的化合物和式(e)的化合物制备式(b)的化合物;

2.制备以下化合物的方法:

3.制备以下化合物的方法:

4.制备以下化合物的方法:

【专利技术属性】
技术研发人员:HW·蔡F·G·方
申请(专利权)人:卫材RampD管理有限公司
类型:发明
国别省市:

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