苯乙胺及其制备方法技术

本公开涉及式I化合物，其具有5‑HT<subgt;2A</subgt;受体激动活性和低的5‑HT<subgt;2B</subgt;受体激动活性或视为无5‑HT<subgt;2B</subgt;受体激动活性。至少在某些情况下，这类化合物对5‑HT<subgt;2A</subgt;受体的选择性超过对5‑HT<subgt;2C</subgt;受体的选择性。如本文所考虑的，苯乙胺可用于治疗神经精神性、神经退行性、神经性炎症和疼痛障碍(包括抑郁)、药物(例如烟草、阿片类药和可卡因)成瘾、酗酒、创伤后应激障碍(PTSD)和神经性疼痛综合症(包括丛集性头痛和化疗引起的周围神经病变)。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本公开涉及苯乙胺及其制备方法。本公开还涉及苯乙胺作为血清素受体选择剂的用途。

技术介绍

1、裸盖菇素(psilocybin)是一种天然致幻化合物，其由超过200多种统称为“裸盖菇素蘑菇”的蘑菇物种产生。作为前体药物，裸盖菇素被身体迅速代谢产生生物活性化合物裸头草辛(psilocin)，裸头草辛具有心智改变效应，与其他致幻剂诸如麦角酸二乙胺(lsd)、麦司卡林和n,n-二甲基色胺(dmt)产生的作用相似。这些作用特别包括亢奋、视觉和精神幻觉、感知变化、时间感扭曲和精神体验；这些作用还包括可能的不良反应，诸如恶心和恐慌发作。作为参考，本文图1提供了裸头草辛的化学结构。

2、作为5-ht2a和5-ht2c受体的激动剂，裸盖菇素和裸头草辛已被认为具有治疗潜力。由于5-ht2a受体激活似乎增加自发活动行为，而5-ht2c受体激活似乎降低自发活动行为，因此具有不同程度5-ht2a和5-ht2c活性的化合物将显示不同水平的致幻活性(halberstadtal,van der heijden i,ruderman ma,risbrough vb,gingric本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.式I的化学化合物，或其同位素构形体或药学上可接受的盐：

2.根据权利要求1所述的化合物，或其同位素构形体或药学上可接受的盐，其中：(i)X选自由CN、OH、O(C1-C6烷基)、OCHF2、OCF3、S(C1-C6烷基)、SCF3、SCHF2、F、Cl、芳基和杂芳基组成的组；和(ii)Z选自由H和C1-C10烷基组成的组。

3.根据权利要求2所述的化合物，或其同位素构形体或药学上可接受的盐，其中X选自由CN、OH、OCH3、F、Cl、CF3、SCH3、恶唑、嘧啶和异恶唑组成的组。

4.根据权利要求2或3所述的化合物，或其同位素构形体或药学上可接受的...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.式i的化学化合物，或其同位素构形体或药学上可接受的盐：

2.根据权利要求1所述的化合物，或其同位素构形体或药学上可接受的盐，其中：(i)x选自由cn、oh、o(c1-c6烷基)、ochf2、ocf3、s(c1-c6烷基)、scf3、schf2、f、cl、芳基和杂芳基组成的组；和(ii)z选自由h和c1-c10烷基组成的组。

3.根据权利要求2所述的化合物，或其同位素构形体或药学上可接受的盐，其中x选自由cn、oh、och3、f、cl、cf3、sch3、恶唑、嘧啶和异恶唑组成的组。

4.根据权利要求2或3所述的化合物，或其同位素构形体或药学上可接受的盐，其中r4选自由h、f、cl、oh、or9和sch3组成的组。

5.根据权利要求4所述的化合物，或其同位素构形体或药学上可接受的盐，其中：(i)x是cn；(ii)z是h或ch3；和(iii)r4是sch3。

6.根据权利要求5所述的化合物，或其同位素构形体或药学上可接受的盐，其中r1、r2、r3、a、b、y、c、r5、r6、r7和r8是h。

7.根据权利要求5所述的化合物，或其同位素构形体或药学上可接受的盐，其中所述化合物具有如下结构：

8.根据权利要求4所述的化合物，或其同位素构形体或药学上可接受的盐，其中：(i)x是cf3；(ii)z是ch3；和(iii)r8是oh。

9.根据权利要求8所述的化合物，或其同位素构形体或药学上可接受的盐，其中r1、r2、r3、a、b、y、c、r4、r5、r6和r7是h。

10.根据权利要求8所述的化合物，或其同位素构形体或药学上可接受的盐，其中所述化合物具有如下结构：

11.根据权利要求2或3所述的化合物，或其同位素构形体或药学上可接受的盐，其中r4和c一起形成杂烷二基部分。

12.根据权利要求2或3所述的化合物，或其同位素构形体或药学上可接受的盐，其中r4和r5一起形成杂烷二基部分。

13.根据权利要求12所述的化合物，或其同位素构形体或药学上可接受的盐，其中所述杂烷二基部分选自由nhch2ch2、nhch2nh和sch2ch2组成的组。

14.根据权利要求2或3所述的化合物，或其同位素构形体或药学上可接受的盐，其中r5选自由or9和f、cl组成的组。

15.根据权利要求14所述的化合物，或其同位素构形体或药学上可接受的盐，其中r9是c1-c6烷基。

16.根据权利要求2或3所述的化合物，或其同位素构形体或药学上可接受的盐，其中r5和r4一起形成杂烷二基部分。

17.根据权利要求16所述的化合物，或其同位素构形体或药学上可接受的盐，其中所述杂烷二基部分是och2ch2或och2o。

18.根据权利要求2或3所述的化合物，或其同位素构形体或药学上可接受的盐，其中r6选自由h、f、cl和or9组成的组。

19.根据权利要求2或3所述的化合物，或其同位素构形体或药学上可接受的盐，其中r8选自由h、f、cl、oh、or9和sch3组成的组。

20.根据权利要求19所述的化合物，或其同位素构形体或药学上可接受的盐，其中：(i)x是cn；(ii)z是h或ch3；和(iii)r8是sch3。

21.根...

【专利技术属性】
技术研发人员：A·科齐克奥沃夫斯基，W·蒂克曼特尔，
申请(专利权)人：光明智慧生物科学公司，
类型：发明
国别省市：