3-(5-(2-羟基-2-甲基丙氧基)-6-甲基吡嗪-2-基)-1H-吲哚-7-腈的结晶形式制造技术

本公开提供了具有下式的雄激素受体调节剂的结晶形式，以及制备和使用这些形式的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

技术介绍

1、在西方国家，前列腺癌是男性癌症相关死亡的第二主要原因(damber,j.e.和aus,g.lancet(2008)371:1710-1721)。大量研究显示，雄激素受体(ar)不仅对前列腺癌的发展至关重要，而且对疾病进展到去势抵抗状态也至关重要(taplin,m.e.等人.j.clin.oncol.(2003)21:2673-8；和tilley,w.d.等人.cancer res.(1994)54:4096-4102)。因此，人类ar的有效抑制仍是用于治疗晚期、转移性前列腺癌的最有效治疗方法之一。

2、脊髓延髓肌萎缩症(sbma)或肯尼迪病(kennedy's disease)是一种x连锁隐性遗传神经肌肉病症。主要症状是由于脑干和脊髓的下运动退化以及原发性肌肉受累而导致的延髓和四肢肌肉无力和萎缩。发病时，患者常表现为肢体无力、痉挛、震颤以及收缩性肌束颤动，面部和舌头尤其明显。构音障碍也常见于鼻音亢进、喉痉挛以及吞咽功能障碍，随着疾病的进展，这些症状常常导致吸入性肺炎。超过一半的患者死于呼吸道感染疾病。所述疾病是由雄激素受体(ar本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种3-(5-(2-羟基-2-甲基丙氧基)-6-甲基吡嗪-2-基)-1H-吲哚-7-腈的结晶形式。

2.如权利要求1所述的结晶形式，其中所述结晶形式是无水的。

3.如权利要求1或2所述的结晶形式，其中所述结晶形式的特征为，XRPD衍射图具有以2-θ度表示的在23.8、20.7和11.7的角度(±0.2度)处的峰。

4.如权利要求1至3中任一项所述的结晶形式，其中所述结晶形式的特征为，XRPD衍射图具有以2-θ度表示的在23.8、20.7、11.7和24.6的角度(±0.2度)处的峰。

5.如权利要求1至4中任一项所述的结晶形式，其中所述...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.一种3-(5-(2-羟基-2-甲基丙氧基)-6-甲基吡嗪-2-基)-1h-吲哚-7-腈的结晶形式。

2.如权利要求1所述的结晶形式，其中所述结晶形式是无水的。

3.如权利要求1或2所述的结晶形式，其中所述结晶形式的特征为，xrpd衍射图具有以2-θ度表示的在23.8、20.7和11.7的角度(±0.2度)处的峰。

4.如权利要求1至3中任一项所述的结晶形式，其中所述结晶形式的特征为，xrpd衍射图具有以2-θ度表示的在23.8、20.7、11.7和24.6的角度(±0.2度)处的峰。

5.如权利要求1至4中任一项所述的结晶形式，其中所述结晶形式的特征为，xrpd衍射图具有以2-θ度表示的在23.8、20.7、11.7、24.6和15.8的角度(±0.2度)处的峰。

6.如权利要求1至5中任一项所述的结晶形式，其中所述结晶形式的特征为，xrpd衍射图具有以2-θ度表示的在23.8、20.7、11.7、24.6和15.8的角度(±0.2度)处的峰。

7.如权利要求1所述的结晶形式，其中所述结晶形式具有基本上如图1所描绘的xrpd衍射图。

8.如权利要求1至7中任一项所述的结晶形式，其具有的dsc温谱图的特征为起始温度在约179℃的吸热。

9.如权利要求1至8中任一项所述的结晶形式，其具有的dsc温谱图的特征为起始温度在179.3℃的吸热。

10.一种药物组合物，其包含如权利要求1至9中任一项所述的结晶形式和药学上可接受的载体。

11.一种治疗有需要的受试者的神经退行性病症的方法，其包括向所述受试者施用治疗有效量的如权利要求1至9中任一项所述的化合物或如权利要求10所述的药物组合物。

12.如权利要求11所述的方法，其中所述神经退行性病症是x连锁隐性遗传病症。

13.如权利要求11或12所述的方法，其中所述神经退行性病症是脊髓延髓肌萎缩症(sbma)。

14.一种调节有需要的受试者的雄激素受体(ar)活性的方法，其包括向所述受试者施用治疗有效量的如权利要求1至9中任一项所述的化合物或如权利要求...

【专利技术属性】
技术研发人员：巴卡里巴里·图尔，马格努斯·罗恩，
申请(专利权)人：尼多生物科学有限公司，
类型：发明
国别省市：