防治肿瘤的化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术属于化学医药技术领域，具体涉及防治肿瘤的化合物及其制备方法和应用。为了解决现有的二氯乙酸链接到葡萄糖合成的化合物稳定性差且体内抗肿瘤效果差的技术问题，本发明专利技术提供如式Ⅰ所示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐。生物学实验表明，本发明专利技术化合物在生物体内的稳定性高，同时相比于在血浆和肝细胞中，本发明专利技术化合物在肿瘤细胞内高度富集，在提高二氯乙酸对肿瘤细胞的抑制作用的同时显著降低副作用。本发明专利技术化合物具有独特的双重靶向治疗作用，不仅靶向肿瘤细胞的同时还靶向抑制肿瘤细胞敏感的葡萄糖酵解通路，成为一种安全、有效、广谱的抗肿瘤药物，对恶性肿瘤能发挥更明显的治疗作用并产生更低的副作用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于化学医药，具体涉及防治肿瘤的化合物及其制备方法和应用。

技术介绍

1、人体细胞主要通过葡萄糖分解代谢，获得维持生命和生长发育所需要的能量，葡萄糖的分解代谢主要包括：线粒体氧化和糖酵解两种代谢方式。正常细胞的葡萄糖分解代谢方式，主要是通过线粒体氧化磷酸化分解葡萄糖。癌细胞则主要依赖于糖酵解方式，通过糖酵解获得能量，代谢产物乳酸可以作为合成原料，乳酸还会抑制免疫细胞活性，抑制癌细胞凋亡。

2、癌细胞糖代谢依赖糖酵解这种特点叫warburg效应，因为warburg效应的存在，癌细胞通常能够在缺氧的环境下生存。相对于葡萄糖氧化磷酸化代谢，葡萄糖酵解则是一种能量转化效率更低的方式，因此癌细胞必须要消耗更多的葡萄糖，才能获得所需的代谢能量。如果抑制葡萄糖酵解，将迫使癌细胞通过葡萄糖的线粒体氧化途径获得能量，氧化过程中线粒体释放细胞色素c和其它一些诱导凋亡的因子，同时使细胞内活性氧成分(ros)浓度上升，诱导癌细胞凋亡。

3、二氯乙酸能够特异性的抑制细胞内葡萄糖酵解代谢并减少代谢产物乳酸的生成，导致细胞只能依靠线粒体氧化磷酸化代谢途本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.式Ⅰ所示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐：

2.如权利要求1所示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，其特征在于：其选自

3.如权利要求1或2所示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，其特征在于：R1和R3独立地选自-CH2-、-CH2CH2-、-CH2CH2CH2-、-CH(CH3)CH2-、-(CH2)4-；

4.如权利要求1～3任一项所示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，其特征在于：选自：

5.抗肿瘤的药物组合物，其特征在于：是以权利要求1～4任一项所述化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐为活性...

【技术特征摘要】

1.式ⅰ所示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐：

2.如权利要求1所示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，其特征在于：其选自

3.如权利要求1或2所示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，其特征在于：r1和r3独立地选自-ch2-、-ch2ch2-、-ch2ch2ch2-、-ch(ch3)ch2-、-(ch2)4-；

4.如权利要求1～3任一项所示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，其特征在于：选自：

5.抗肿瘤的药物组合物，其特征在于：是以权利要求1～4任一项所述化合物、其立体异构体或其药学上可接受的盐为活性成分，加入药学上可接受的辅料制备而成的制剂。

6.抗肿瘤的联合用药物，其特征在于：含有用于同时或者分别给药的权利要求5所述的...

【专利技术属性】
技术研发人员：金泽明，
申请(专利权)人：四川瑞泽健科技有限公司，
类型：发明
国别省市：