用于治疗诸如癌症的疾病的化合物制造技术

本发明专利技术涉及(R)‑N‑乙基‑5‑氟‑N‑异丙基‑2‑((5‑(2‑(6‑((2‑甲氧基乙基)(甲基)氨基)‑2‑甲基己‑3‑基)‑2，‑2‑二氮杂螺[3.4]辛‑6‑基)‑1,2,4‑三嗪‑6‑基)氧基)苯甲酰胺苯磺酸盐及其水合物。该化合物可用于哺乳动物的治疗和/或预防，包含该化合物的药物组合物，以及用作可用于治疗疾病诸如癌症以及糖尿病的menin/MLL蛋白/蛋白相互作用抑制剂，所述癌症包括但不限于白血病、骨髓增生异常综合征(MDS)和骨髓增生性肿瘤(MPN)。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及(r)-n-乙基-5-氟-n-异丙基-2-((5-(2-(6-((2-甲氧基乙基)(甲基)氨基)-2-甲基己-3-基)-2,6-二氮杂螺[3.4]辛-6-基)-1,2,4-三嗪-6-基)氧基)苯甲酰胺苯磺酸盐及其水合物。该化合物可用于哺乳动物的治疗和/或预防，包含该化合物的药物组合物，以及用作可用于治疗疾病诸如癌症以及糖尿病的menin/mll蛋白/蛋白相互作用抑制剂，所述癌症包括但不限于白血病、骨髓增生异常综合征(mds)和骨髓增生性肿瘤(mpn)。

技术介绍

1、影响混合谱系白血病基因(mll；mll1；kmt2a)的染色体重排导致所有年龄组的侵袭性急性白血病，并且仍然主要表现为强调迫切需要新型治疗方法的不治之症。具有这些mll染色体易位的急性白血病表现为淋巴、骨髓或双表型疾病，并且在成人急性白血病中占5％至10％，并且在婴儿中占大约70％(marschalek,br j haematol 2011.152(2),141-54；tomizawa等人，pediatr blood cancer 2007.49(2),127-32)。

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【技术保护点】

1.(R)-N-乙基-5-氟-N-异丙基-2-((5-(2-(6-((2-甲氧基乙基)(甲基)氨基)-2-甲基己-3-基)-2,6-二氮杂螺[3.4]辛-6-基)-1,2,4-三嗪-6-基)氧基)苯甲酰胺苯磺酸盐

2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述苯磺酸盐为双苯磺酸盐并且所述溶剂化物为水合物。

3.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物为(R)-N-乙基-5-氟-N-异丙基-2-((5-(2-(6-((2-甲氧基乙基)(甲基)氨基)-2-甲基己-3-基)-2,6-二氮杂螺[3.4]辛-6-基)-1,2,4-三嗪-6-基)氧基)苯甲酰胺双苯磺酸盐水合物的结...

【技术特征摘要】

1.(r)-n-乙基-5-氟-n-异丙基-2-((5-(2-(6-((2-甲氧基乙基)(甲基)氨基)-2-甲基己-3-基)-2,6-二氮杂螺[3.4]辛-6-基)-1,2,4-三嗪-6-基)氧基)苯甲酰胺苯磺酸盐

2.根据权利要求1所述的化合物，其中所述苯磺酸盐为双苯磺酸盐并且所述溶剂化物为水合物。

3.根据权利要求1所述的化合物，其中所述化合物为(r)-n-乙基-5-氟-n-异丙基-2-((5-(2-(6-((2-甲氧基乙基)(甲基)氨基)-2-甲基己-3-基)-2,6-二氮杂螺[3.4]辛-6-基)-1,2,4-三嗪-6-基)氧基)苯甲酰胺双苯磺酸盐水合物的结晶形式a，

4.根据权利要求3所述的结晶形式，其中所述x射线粉末衍射图还可包含选自以下的至少一个峰：13.7、14.5、14.7、15.0、16.5、17.8、19.0、19.4和20.1°2θ±0.2°2θ。

5.根据权利要求3或权利要求4所述的结晶形式，所述结晶形式的特征还在于基本上如图1中所描绘的x-射线粉末衍射图。

6.一种药物组合物，所述药物组合物包含药学上可接受的载体、药学上可接受的赋形剂和药学上可接受的稀释剂中的至少一者以及根据前述权利要求中任一项所述的化合物。

7.一种用于制备根据权利要求6所述的药物组合物的方法，所述方法包括将药学上可接受的载体与治疗有效量的根据权利要求1至5中任一项所述的化合物混合。

8.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物或根据权利要求6所述的药物组合物在制造药剂中的用途。

9.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物或根据权利要求6所述的药物组合物在制造用于预防或治疗癌症的药剂中的用途。

10.根据权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员：蔡伟，戴学东，O·A·G·凯罗勒，J·W·J·图灵，A·T·F·吴，N·F·J·B·达维尔，R·M·格尔特曼，D·阿胡贾，刘颖涛，V·潘德，E·克利特，C·本海姆，S·J·C·斯莫尔德斯，
申请(专利权)人：詹森药业有限公司，
类型：发明
国别省市：