一种以二氯甲烷作为C1源和溶剂合成1,4,2-二氧氮唑类化合物的方法技术

本发明专利技术提供了一种以二氯甲烷作为C1源和溶剂合成1,4,2‑二氧氮唑类化合物的方法，涉及有机合成技术领域。本发明专利技术提供的合成方法以环己烷羧酸酯、CH2Cl2、亲核试剂为反应底物，以碱催化条件下，发生连续的亲核取代反应，得到所述1,4,2‑二氧氮唑类化合物；所述环己烷羧酸酯为芳基取代的环己烷羧酸酯、杂芳基取代的环己烷羧酸酯或烷基取代的环己烷羧酸酯；所述亲核试剂包括氧类亲核试剂、氮类亲核试剂、氮杂环类亲核试剂或硫类亲核试剂。本发明专利技术为1,4,2‑二氧氮唑类化合物的合成提供了一种新的路径，采用本发明专利技术的合成路线制备1,4,2‑二氧氮唑类化合物，条件温和，绿色环保，成本低，收率较高。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及有机合成，特别涉及一种以二氯甲烷作为c1源和溶剂合成1,4,2-二氧氮唑类化合物的方法。

技术介绍

1、ch2cl2作为一种有机合成中使用频率较高的溶剂之一，其具体的特征如下：(1)ch2cl2价格相对便宜，易于购买和储存，且具有相对很好的疏水性等优点；(2)ch2cl2为同一个碳上与两个氯原子相连的卤代烃，故具有卤代烃的许多性质，如可发生m-x交换、氧化加成、亲核取代反应等等；(3)ch2cl2具有良好的溶解性、相对较低的沸点和毒性，是化学工业和实验室有机合成中的基本化学物质，通常作为有机溶剂介导有机反应、分离纯化或样品分析，然而很少作为反应物参与到反应中。因此，迫切需要开发新型的有机转化，将大宗化学品ch2cl2作为c1源应用于合成高附加值药物及精细化学品。

2、1,4,2-二氧氮唑类化合物广泛存在于药物和生物活性分子中，如具有抗阿米巴活性(european journal of medicinal chemistry.2011,46,4742-4752)和适度的中枢神经系统抑制活性(j.pharm.sci.1977,66,7本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种以二氯甲烷作为C1源和溶剂合成1,4,2-二氧氮唑类化合物的方法，其特征在于，包括以下步骤：以环己烷羧酸酯、CH2Cl2、亲核试剂为反应底物，在碱催化的条件下发生连续的亲核取代反应，得到所述1,4,2-二氧氮唑类化合物。

2.根据权利要求1所述的以二氯甲烷作为C1源和溶剂合成1,4,2-二氧氮唑类化合物的方法，其特征在于，所述环己烷羧酸酯包括芳基取代的环己烷羧酸酯、杂芳基取代的环己烷羧酸酯或烷基取代的环己烷羧酸酯。

3.根据权利要求1所述的以二氯甲烷作为C1源和溶剂合成1,4,2-二氧氮唑类化合物的方法，其特征在于，所述亲核试剂包括氧类亲核试剂、氮类亲核试...

【技术特征摘要】

1.一种以二氯甲烷作为c1源和溶剂合成1,4,2-二氧氮唑类化合物的方法，其特征在于，包括以下步骤：以环己烷羧酸酯、ch2cl2、亲核试剂为反应底物，在碱催化的条件下发生连续的亲核取代反应，得到所述1,4,2-二氧氮唑类化合物。

2.根据权利要求1所述的以二氯甲烷作为c1源和溶剂合成1,4,2-二氧氮唑类化合物的方法，其特征在于，所述环己烷羧酸酯包括芳基取代的环己烷羧酸酯、杂芳基取代的环己烷羧酸酯或烷基取代的环己烷羧酸酯。

3.根据权利要求1所述的以二氯甲烷作为c1源和溶剂合成1,4,2-二氧氮唑类化合物的方法，其特征在于，所述亲核试剂包括氧类亲核试剂、氮类亲核试剂、氮杂环类亲核试剂或硫类亲核试剂。

4.根据权利要求1所述的以二氯甲烷作为c1源和溶剂合成1,4,2-二氧氮唑类化合物的方法，其特征在于，所述碱包括4-二甲氨基吡啶、吡啶、三乙胺、1,4-二氮杂二环[2,2,2]辛烷、n,n-二异丙基乙胺、碳酸铯、四甲基胍、叔丁醇钾中的至少一种。

5.根据权利要求1所述的以二氯甲烷作为c1源和溶剂合成1,4,...

【专利技术属性】
技术研发人员：夏海东，谢孟军，黎炫，
申请(专利权)人：汕头大学，
类型：发明
国别省市：