番茄红素的新用途制造技术

番茄红素在制造下述组合物中的用途，其中所述组合物用于对非癌性症状和／或病理的一级和二级预防、降低其发病危险、对其进行辅助治疗或治疗，所述非癌性症状和／或病理是雄激素信号相关的、促成的或导致的，或者是对雄激素信号的降低敏感的。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及番茄红素的新用途。更具体地，本专利技术涉及番茄红素对非癌性症状和/或病理的预防、辅助治疗(coadjuvant treatment)、治疗或降低其发生风险的用途，所述非癌性症状和/或病理是雄激素信号(androgensignalling)相关的、促成的或导致的，或者是对雄激素信号的降低敏感的。更特定地，本专利技术涉及番茄红素的以下用途对非癌性症状和/或病理的一级预防以及降低其发生风险(即，对健康主体的预防性补充)，对非癌性症状和/或病理的治疗或辅助治疗(即，作为治疗的补充或伴随正在进行的治疗)以及对非癌性症状和/或病理的二级预防(即，在成功治疗之后用于预防复发的补充)，所述非癌性症状和/或病理是雄激素信号相关的、促成的或导致的，或者是对雄激素信号的降低敏感的。雄激素信号对于各种各样生理功能的发育和维持来说都是基本的。对男性和女性而言，生理范围之内的雄激素信号是必需的，而超过生理范围的信号强度导致根据雄激素信号水平改变了形状或强度的症状或病理。(属于良好前列腺组织的)前列腺中，雄激素信号对前列腺组织结构的发育和维持来说是必需的(Janulis L.et al.，Prostate(2000)43195-204，Huynh H.et al.，J Endocrinol(2001)171109-18，Kucway R.et al.，J Urol(2002)1672443-7)。人类中，皮肤是雄激素信号的目标，其中毛发生长和皮脂分泌都是在雄激素控制下的。尤其是女性生理，看上去对于改变的雄激素水平甚至更为敏感。雄激素在卵巢(伴随多囊性卵巢综合征或闭经的Stein-Leventhal综合征)或肾上腺(由于癌症发生或增生)中的合成增加，或者对皮肤内增加的局部代谢敏感，临床上会显示出皮肤病的症状，例如类男性毛发生长(多毛症)(Kelestimur F.，J Pediatr Endocrinol Metab(2001)14 Suppl 51309-15；讨论1317)、脱发(Mulinari-Brenner F &Bergfeld WF，Dermatol Nurs(2001)13269-72，277-8)和女性痤疮(VexiauP.et al.，Ann Dermatol Venereol(2002)129174-8和Gynecol Obstet Fertil(2002)3011-21)。多囊性卵巢综合征(Polycystic ovary syndrome，PCOS)是最常见的卵巢功能雄激素紊乱。由于慢性的不排卵，PCOS妇女趋向于不育。同时，还已发现她们具有程度很深的胰岛素抵抗。这种原始胰岛素抵抗与日益恶化的肥胖效应(其会影响多达75％的美国PCOS人群)联合起来，使得这些妇女处于以下风险之中葡萄糖耐量受损和极可能是糖尿病。有PCOS的妇女趋向于具有增高的甘油三酯(可能是胰岛素抵抗的最佳脂肪标志)和不利的较高的LDL(低密度脂蛋白)/HDL(高密度脂蛋白)比率。降低的HDL-C水平看起来是最强的对妇女心血管死亡率的脂肪预报标志(Legro RS，Mol Cell Endocrinol(2002)186219-25，Pugeat M.et al.，Horm Res(2000)54322-6，Jacobs DR Jr.et al，Am JEpidemiol(1990)13132-47和Wilson PW.et al.，Arteriosclerosis(1988)8737-41)，这暗示PCOS病患的心血管疾病风险增加。根据本专利技术，我们发现通过施予番茄红素或番茄红素与维生素E的组合，可以明显降低作为雄激素信号的终点和结果的、对雄激素敏感的目标器官组织中的雄激素目标基因表达。因此，本专利技术在一个方面涉及番茄红素在制造下述组合物中的用途，所述组合物是用于对非癌性症状和/或病理进行一级和二级预防、辅助治疗或治疗，或降低其发生风险的，所述非癌性症状和/或病理是雄激素信号相关的、促成的或导致的，或者是对雄激素信号的降低敏感的。在另一个方面，本专利技术涉及预防或治疗伴随雄激素信号的非癌性症状和/或病理的方法，所述方法包括向需要此类治疗用以治疗或预防的主体(哺乳动物或非哺乳动物，人或宠物，包括鸟和鱼，或者哺乳或非哺乳的养殖动物)施予有效量的番茄红素。在又一方面，本专利技术涉及治疗对番茄红素敏感的非癌性症状和/或病理的方法，所述方法包括向需要此类治疗的哺乳动物、哺乳或非哺乳宠物包括鸟和鱼，哺乳或非哺乳养殖动物施予有效量的番茄红素，其中，所述的量能导致雄激素信号的降低。在本专利技术的一种优选的实施方式中，番茄红素与维生素E和/或维生素C一起被使用。最优选的是番茄红素、维生素E和维生素C的组合。本文中使用的术语维生素E包括外消旋维生素E(D，L-α-生育酚)或天然维生素E，以及它们的具有维生素E生物活性的衍生物，例如，其羧酸酯，例如维生素E乙酸酯、维生素E丙酸酯、维生素E丁酸酯或维生素E琥珀酸酯；以及6-羟基-2，5，7，8-四甲基色满-2-羧酸(所称的Trolox)和Trolox-硫辛酸酯。本文中使用的术语维生素C包括它们的具有维生素C生物活性的衍生物，例如其酯或盐，例如抗坏血酸钠、抗坏血酸磷酸钠、抗坏血酸多磷酸钠和抗坏血酸棕榈酸盐。在本专利技术的另一种实施方式中，番茄红素或番茄红素与维生素E和/或维生素C的组合与以下化合物中的一种或多种一起被使用(a)水飞蓟素(silymarin)(来自Silybum marianum的提取物)和/或一种或多种其衍生物(水飞蓟素双半琥珀酸钠盐，silymarindihemisuccinate sodium salt)和/或其四种主要成分(水飞蓟宾(silybin)和/或异水飞蓟宾(isosilybin)和/或水飞蓟宁(silydianin)和/或水飞蓟亭(silychristin))中的一种或多种和/或所述主要成分的一种或多种衍生物(水飞蓟宾-双半琥珀酸酯、双水飞蓟宾、水飞蓟宾-磷脂酰胆碱复合物、水飞蓟宾-磷酸酯)；(b)锯棕榈(Sabal serrulata，syn.Serenoa repens)提取物和/或一种或多种其衍生物和/或其主要成分游离脂肪酸(月桂酸、油酸、肉豆蔻酸、棕榈酸和/或它们衍生物中的一种或多种)中的一种或多种和/或其主要成分植物甾醇(谷甾醇、菜油甾醇、豆甾醇、环阿屯醇、谷甾烷醇、菜油甾烷醇和/或其衍生物(长链脂肪酸酯、阿魏酸酯(ferrulate ester)、糖苷))中的一种或多种；(c)染料木黄酮糖苷配基(genistein aglycone)(4’，5，7-三羟基异黄酮)和/或其衍生物(染料木黄酮糖苷、染料木黄酮硫酸酯(genisteinsulfates)、染料木黄酮糖苷酸)中的一种或多种；(d)芹菜素(apigenin)和/或其衍生物中的一种或多种；(e)栎精(quercetin，2-(3，4-二羟基苯基)-3，5，7-三羟基-4H-1-苯吡喃基-4-酮)和/或二氢栎精和/或其衍生物中的一种或多种(栎精糖苷、栎精糖苷酸、栎精硫酸酯、甲基栎精(异鼠李素(3’-O-甲基栎精)、柽柳黄素(4’-O-甲基栎精)))；(f)杨梅黄酮(myricetin)和/或其衍本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

【专利技术属性】
技术研发人员：露咔·巴里拉，瑞吉纳·古拉尔奇克，乌尔里克·斯勒，卡林·威兹，
申请(专利权)人：帝斯曼知识产权资产管理有限公司，
类型：发明
国别省市：