美丽海绵内酯、其类似物及其用途制造技术

技术编号:43102672 阅读:23 留言:0更新日期:2024-10-26 09:46
本申请涉及美丽海绵内酯、其类似物及其用途。本文中描述了式(I)至式(III)化合物(或者其可药用盐、多晶型物、前药、溶剂合物或包合物),以及制备式(I)至式(III)化合物和使用其来尤其是治疗多种形式癌症的方法。

【技术实现步骤摘要】

本申请涉及美丽海绵内酯、其类似物及其用途


技术介绍

1、已经证明美丽海绵属(genus callyspongia)的海洋海绵是显示出细胞毒活性的天然产物的丰富来源。这样的天然产物的一些实例包括美丽海绵氮杂(callyazepin)(对k562和a549细胞系显示出中等细胞毒性的含氮大环物质)和美丽海绵属(callyspongiasp.)海绵的甲醇提取物(观察到鼠淋巴瘤细胞系l5178y的完全抑制)。此外,针对人jurkatj16t和ramos b淋巴细胞测试美丽海绵内酯(callyspongiolide)显示ic50值分别为70nm和60nm。


技术实现思路

1、由于对合成生物活性天然产物的持续兴趣并且考虑到美丽海绵内酯大环内酯的新结构,本专利技术人试图建立美丽海绵内酯的汇集性且对映选择性的合成以有助于结构确定并进一步探索美丽海绵内酯以及该化合物的类似物的生物学研究。

2、现在将详细参考所公开主题的某些实例,其实例部分地示于附图中。虽然将结合所列出的权利要求描述所公开的主题,但是应理解,例示的主本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.制备式(III)化合物或者其可药用盐、多晶型物、前药、溶剂合物或包合物的方法:

2.权利要求1所述的方法,其中m为3和/或n为2。

3.权利要求1所述的方法,其中所述式(IV)化合物为式(X)化合物:

4.权利要求1所述的方法,其中所述式(V)化合物为式(XI)化合物:

5.权利要求1所述的方法,其中所述式(III)化合物为下式化合物:

6.权利要求1所述的方法,其中所述式(III)化合物为下式化合物:

7.权利要求1所述的方法,其中所述式(III)化合物为下式化合物:

8.权利要求1至7中一项所述的...

【技术特征摘要】

1.制备式(iii)化合物或者其可药用盐、多晶型物、前药、溶剂合物或包合物的方法:

2.权利要求1所述的方法,其中m为3和/或n为2。

3.权利要求1所述的方法,其中所述式(iv)化合物为式(x)化合物:

4.权利要求1所述的方法,其中所述式(v)化合物为式(xi)化合物:

5.权利要求1所述的方法,其中所述式(iii)化合物为下式化合物:

6.权利要求1所述的方法,其中所述式(iii)化合物为下式化合物:

7.权利要求1所述的方法,其中所述式(iii)化合物为下式化合物:

8.权利要求1至7中一项所述的方法,其中x1、x2、x3和x4各自为o。

9.权利要求8所述的方法,其中每个虚线键表示所示构型的双键。

10.权利要求1所述的方法,其中r1为n(r6)2,其中每个r6独立地表示h、烷基、芳基、...

【专利技术属性】
技术研发人员:阿伦·K·高希卢克·A·卡塞克特
申请(专利权)人:普渡研究基金会
类型:发明
国别省市:

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