一种碳青霉烯抗生素及其制备方法技术

本发明专利技术涉及医药技术领域，具体涉及一种碳青霉烯抗生素及其制备方法，本发明专利技术公开了具有抗菌活性的式1所示的碳代青霉烯抗生素、其药学上可接收的盐、其水合物及其盐的水合物，其中R1、R2的定义同说明书中定义，另外，还提供了所述碳青霉烯抗生素的制备方法，制得的产品具有优良的抗菌活性并且显示低毒性，生物安全性高，抗菌谱广，对革兰氏阳性和阴性、需氧和厌氧菌均有较好的抗菌活性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药，具体涉及一种碳青霉烯抗生素及其制备方法。

技术介绍

1、碳青霉烯抗生素是七十年代发展起来的一类β-内酰胺类抗生素。因其抗菌谱广，抗菌活性强，并对β-内酰胺酶稳定，而备受关注。其结构特点是，青霉烷母核1位的硫被碳取代，2位具有双键，复合了青霉素的五元环和头孢菌素的共轭双键活化β-内酰胺环的作用。目前已经上市的该类药品有亚胺培南、美罗培南、多尼培南、比阿培南、厄他培南等。但随着临床使用频率的升高，逐渐显示出了耐药性。由于抗生素的滥用导致细菌耐药性的不断增加，以及由于消化道吸收的局限性，目前上市的碳青霉烯类在临床上只能作为注射剂给药，临床利用度不高，并且除厄他培南外半衰期都较短，已经不能满足临床需要。因此，急需研究开发具有较好的抗菌活性包括耐药菌，并且具有良好的化学稳定性和dhp-i稳定性的碳青霉烯抗生素。现有技术通常是在一定溶剂体系的存在下通过培南酯的氢化反应脱去保护基团来制备碳青霉烯抗生素，现有技术中使用的溶剂体系通常包括缓冲溶液和/或有机溶剂，而该溶剂体系的问题在于：(1) 现有的溶剂体系会造成催化剂的溶解并且容易生成金属络合物，造成产本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种碳青霉烯抗生素，其特征在于，包括式1所示化合物或其药学上可接受的盐、其水合物、其异构体或其盐的水合物：

2.根据权利要求1所述的碳青霉烯抗生素，其特征在于，式1中R1代表氢原子、卤素原子、羟基、羧基、氨基、硝基、氰基、被卤素原子、羟基、羧基、氨基、硝基或氰基取代或未被取代的C1-C4烷基；R2代表氢原子、氟原子、羟基、羧基、氨基、三氟甲基、磺酸基、氨基磺酰基、氨基甲酰基或C1-C4烷基；所述卤素原子为氟原子、氯原子、溴原子或碘原子。

3.根据权利要求1-2任一项所述的碳青霉烯抗生素的制备方法，其特征在于，式1所述化合物在制备过程中使用钯碳催化剂。

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【技术特征摘要】

1.一种碳青霉烯抗生素，其特征在于，包括式1所示化合物或其药学上可接受的盐、其水合物、其异构体或其盐的水合物：

2.根据权利要求1所述的碳青霉烯抗生素，其特征在于，式1中r1代表氢原子、卤素原子、羟基、羧基、氨基、硝基、氰基、被卤素原子、羟基、羧基、氨基、硝基或氰基取代或未被取代的c1-c4烷基；r2代表氢原子、氟原子、羟基、羧基、氨基、三氟甲基、磺酸基、氨基磺酰基、氨基甲酰基或c1-c4烷基；所述卤素原子为氟原子、氯原子、溴原子或碘原子。

3.根据权利要求1-2任一项所述的碳青霉烯抗生素的制备方法，其特征在于，式1所述化合物在制备过程中使用钯碳...

【专利技术属性】
技术研发人员：郑林海，沈圣辅，沈载宽，
申请(专利权)人：青松天津制药有限公司，
类型：发明
国别省市：