一种基于喷雾乳糖的眼用缓释制剂及其制备方法技术

本发明专利技术属于生物医药技术领域，具体涉及一种基于喷雾乳糖的眼用缓释制剂及其制备方法。该制备方法包括以下步骤：将卤化黄连素与腈基化合物反应制得腈基化改性黄连素，将上述腈基化改性黄连素与醛基化苯硼酸、乳糖反应，制得改性黄连素‑乳糖缓释体系，将上述改性黄连素‑乳糖缓释体系溶解在溶剂中，使用喷雾干燥法制得缓释制剂。本发明专利技术通过将卤化黄连素与腈基化合物反应制得腈基化改性黄连素，制得的腈基化改性黄连素能够与醛基化苯硼酸的醛基进行反应，乳糖则与醛基化苯硼酸的硼酸基团形成络合物，最终形成改性黄连素‑乳糖缓释体系，由该体系制得的缓释制剂具有优异的稳定性能以及缓释效果。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物医药，具体涉及一种基于喷雾乳糖的眼用缓释制剂及其制备方法。

技术介绍

1、伴随科技的发展，电子设备在人类日常生活中愈发重要。电子设备和技术的出现，提高了人类的生产力、工作效率，也改变了人类的生活方式和娱乐方式。人类还能够通过电子设备进行远程协作、无纸化办公和数字化运营，电子设备如智能手机、平板电脑和智能手表已成为日常生活中不可或缺的工具和娱乐设备。但是，长时间使用电子设备对眼睛也造成了一定程度的伤害，例如：引发近视、干眼症、结膜炎等等。

2、针对上述眼部疾病临床上主要使用的制剂为滴眼液，多是以水或者缓冲液组成，此类制剂具有使用方便，操作简单等特点，但是，由于眼部的眨眼机制，泪液会快速通过鼻泪管配出，在眼部停留的时间极短，因此能够到达角膜基质层的药物较少。基于上述原因，滴眼液存在生物利用度低、需频换给药以及顺从性差等问题。在此基础上，缓释制剂逐渐进入眼部疾病的研究视野。缓释制剂是一类使用后在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物的制剂，其具有给药频率低，能显著增加患者的顺应性或降低药物副作用的特点。现有眼部使用的缓释制剂存在本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种基于喷雾乳糖的眼用缓释制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述基于喷雾乳糖的眼用缓释制剂的制备方法，其特征在于，步骤(1)中所述制备改性黄连素的过程具体是：将卤化黄连素溶于N,N-二甲基甲酰胺，加入腈基化合物，在80-100℃下加热回流反应6-8h，纯化后制得腈基改性黄连素；所述卤化黄连素的与腈基化合物的摩尔比为1：(5-10)，所述腈基化合物为氰化钾或氰化钠。

3.根据权利要求1所述基于喷雾乳糖的眼用缓释制剂的制备方法，其特征在于，步骤(2)中所述腈基化改性黄连素、醛基化苯硼酸、乳糖的质量比为1：(0.2-0.45)：(1-3)...

【技术特征摘要】

1.一种基于喷雾乳糖的眼用缓释制剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述基于喷雾乳糖的眼用缓释制剂的制备方法，其特征在于，步骤(1)中所述制备改性黄连素的过程具体是：将卤化黄连素溶于n,n-二甲基甲酰胺，加入腈基化合物，在80-100℃下加热回流反应6-8h，纯化后制得腈基改性黄连素；所述卤化黄连素的与腈基化合物的摩尔比为1：(5-10)，所述腈基化合物为氰化钾或氰化钠。

3.根据权利要求1所述基于喷雾乳糖的眼用缓释制剂的制备方法，其特征在于，步骤(2)中所述腈基化改性黄连素、醛基化苯硼酸、乳糖的质量比为1：(0.2-0.45)：(1-3)，所述反应的温度为25-35℃，反应的时间为2-3h；所述乳糖为喷雾乳糖。

4.根据权利要求3所述基于喷雾乳糖的眼用缓释制剂的制备方法，其特征在于，所述醛基化苯硼酸选自2-醛基化苯硼酸、3-醛基化苯硼酸和4-醛基化苯硼酸中的一种或者两种。

5.根据权利要求1所述基于喷雾乳糖的眼用缓释制剂的制备方法，其特征在于，步骤(3)中所述溶剂为水，所述改性黄连素-乳糖缓释体系的浓度为0.01-0.1g/ml，所述溶剂中还添加了...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨春兰，魏哲，刘兴萍，徐善增，谢峰，
申请(专利权)人：上海华茂药业有限公司，
类型：发明
国别省市：