含有蒲公英提取物的药物组合物及其新用途和制备方法技术

本发明专利技术涉及蒲公英提取物在制备用于预防和治疗视疲劳综合征的药物组合物中的用途、含有所述蒲公英提取物的药物组合物、以及制备所述蒲公英提取物的方法，本发明专利技术还特别公开了用于预防和治疗视疲劳综合征的含有所述蒲公英提取物的多种眼用药物制剂。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及蒲公英提取物在制备用于预防和治疗视疲劳综合征的药物组合物中的用途、含有所述蒲公英提取物的药物组合物、以及制备所述蒲公英提取物的方法，本专利技术 还特别公开了用于预防和治疗视疲劳综合症的含有所述蒲公英提取物的多种眼用药物制 剂。
技术介绍
近年来由于社会环境的变化，工作节奏的加快，视频终端的普及，近距离精细的用 眼工作的逐渐增多，视疲劳综合征发病率呈日趋增高的趋势。 视疲劳又称眼疲劳，是目前眼科常见的一类病症，是以病人自觉眼的症状为基础， 眼或全身器质性因素与精神(心理)因素相互交织的综合征，又称视疲劳综合征。患者的 症状多种多样，常见的有近距离工作不能持久，出现眼及眼眶周围疼痛、视物模糊、眼睛干 涩、流泪等，严重者有头痛、恶心、眩晕、盗汗、面涩苍白、心率慢、颈部肌肉紧张、肩部酸痛等 全身症状，并常伴有精神萎靡、思睡、记忆力减退、失眠等精神症状。 一般意义上讲的视疲劳 并不是一种独立的眼病，而是眼部症状的体现。 引起视疲劳的原因可能有多种，包括环境因素、身体因素和眼睛本身的原因以及 用眼卫生等。譬如光照不足或过强，光源分布不均匀或闪烁不定，注视的目标过小、过细或 不稳定等都会造成眼睛超负荷地工作，从而导致视疲劳。日常生活中长时间注视或操作计 算机、电视机、游戏机等闪烁的荧光屏，更是现代人容易产生视疲劳一个极其重要的原因。 此外，当身体衰弱、疲劳或处于某些特殊时期(如更年期、孕期等)或者患有某些疾病(如 高血压、贫血、癔病等)时均可能导致眼睛的调节能力不足，易发生视疲劳。眼睛本身的原 因，如近视、远视、散光等屈光不正，都易引发视疲劳；另外所戴眼镜不合适也会加重眼睛负 担，引发视疲劳。 目前，对于视疲劳综合征的药物治疗主要包括采用神经营养剂(如B族维生素)、 镇静剂和副交感神经兴奋剂(如P受体阻滞剂、甲钴胺等)的治疗，但常常针对性较弱， 效果不够满意。另外眼用制剂中还常添加有抗生素或防腐剂，其问题在于长期使用可能 会有安全性问题，另外还易导致病人获得医源性眼科疾病。中医药对于视疲劳综合征的 预防和治疗的产品目前都是复方产品，例如中国专利公开号CN1583097A公开了一种以女贞子、菟丝子、菊花、车前子为原料的改善微循环和缓解视疲劳的保健品；中国专利公开号 CN1544075A公开了一种包含枸杞子、菟丝子、女贞子、何首乌的治疗眼疾近视、消除视疲劳 症状的中药；中国专利申请200410035918公开了 一种由密蒙花、菊花、决明子、冰片和玻 璃酸钠等药物组成的治疗视疲劳的中药制剂；中国专利申请200510200488公开了一种由 白芍、石斛、决明子和茺蔚子等组成的治疗视疲劳的药物制剂。上述这些制剂尽管有一定 效果，但其疗效和安全性仍有待进一步提高和证实，另外较复杂组方可能需要考虑原料来 源是否易得以及质量控制难度的问题，还可能存在潜在的未知的组分间复杂相互作用的问 题。 因此，现有技术中仍迫切需要提供一种具有确切的良好效果并优选具有安全性 高、质量易控及来源方便可靠等优点的用于治疗或预防视疲劳综合征的药物产品。
技术实现思路
蒲公英是菊科植物蒲公英属(Taraxacum)的多种药用蒲公英(Taraxacum officinale)的统称。其具有清热解毒、消肿散结、利湿通淋的功效。其化学成分主要有蒲 公英甾醇、蒲公英素、蒲公英苦素、肌醇、莴苣醇、蒲公英赛醇、咖啡酸及树脂等。传统上主要 作为抗病毒、解热及利尿药使用。在临床上常用于治疗急性乳腺炎、淋巴腺炎、瘰疠、疔毒疮 肿、急性结膜炎、感冒发热、急性扁桃体炎、急性支气管炎、胃炎、肝炎、胆囊炎和尿路感染等 病症。 然而，本专利技术人在研究中意外地发现，蒲公英提取物对于视疲劳综合征也有出乎 意料的效果。本专利技术人发现，蒲公英提取物可有效降低平滑肌张力，显著扩张微动脉和微静 脉，并且通过临床观察证实了对视疲劳患者具有很好的疗效。正是基于上述发现，本专利技术人 完成了此专利技术。 在本专利技术的一个方面，提供了一种蒲公英提取物。所述蒲公英提取物是采用溶剂 提取的，所述溶剂可以是醇或含水醇，优选含水醇。其中，所述醇包括甲醇、乙醇、丙醇、异丙 醇、正丁醇、异丁醇和叔丁醇或其组合。其中，优选的醇是乙醇以及甲醇。所述含水醇为醇 的水溶液，通常醇的浓度为50% 90%，优选60% 80%，更优选65% 75%，还更优选 68% 72%，最优选70%。此外，所述含水醇优选是酸性含水醇，即含有有机酸或无机酸 的含水醇，所述无机酸包括但不限于盐酸、氢氟酸、氢溴酸、氢碘酸、硝酸、硫酸、磷酸及其它 无机酸；所述有机酸包括但不限于甲酸、乙酸、三氟乙酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、柠檬酸、酒石 酸、马来酸、富马酸、苹果酸、乳酸及其它有机酸等。其中优选的有机酸是甲酸。更优选含有 1% 10%甲酸的乙醇水溶液作为提取溶剂，尤其优选含有1% 10%甲酸的70%乙醇水 溶液作为提取溶剂，更优选含有5%甲酸的70%乙醇水溶液作为提取溶剂。需要说明的是， 本专利技术中所述的溶剂可以是多种溶剂的组合，包括醇与水的组合、不同醇的组合、不同醇和 水的组合以及不同醇与酸和水的组合等。 在本专利技术的另一方面，提供了所述蒲公英提取物在制备用于预防或治疗视疲劳综 合征的药物组合物中的用途。其中，所述药物组合物可以是药物制剂产品形式，还可以是制 备药物制剂产品的中间体形式。所述药物组合物包含本专利技术中的蒲公英提取物和任选的一 种或多种药学上可接受的赋形剂或载体。此外，所述药物组合物还可另外包含一种或多种 其它活性药物成分。所述其它药物活性成分的实例包括但不限于玻璃酸钠、冰片、菊花提取 物、决明子提取物、凡士林、B族维生素、类胡萝卜素、牛磺酸、维生素C、茶多酚、原花青素聚 合物、越橘果提取物、银杏叶提取物、熊胆粉、密蒙花提取物、苦瓜霜、曲克芦丁、珍珠粉及其 水解液、锌、胶原蛋白、抗生素、硼酸、桑叶、车前子提取物等。 在本专利技术的又一方面，提供了一种制备所述蒲公英提取物的方法，所述方法包括 至少以下步骤 (1)用醇或含水醇作为溶剂提取蒲公英药材而得到提取液；以及 (2)任选地将所述提取液通过过滤或离心或其它合适的方法除去杂质，并任选地进行浓縮和/或干燥而得到不同形式和浓度的液体或固体提取物。4 在本专利技术的另一方面，提供了一种用于治疗或预防视疲劳综合征的药物组合物， 其包含上述蒲公英提取物和任选的一种或多种药学上可接受的赋形剂或载体。此外，所述 药物组合物还可另外包含一种或多种其它活性药物成分。所述其它活性药物成分的实例包 括但不限于如上所述的成分。 在本专利技术的另一方面，提供了包含上述蒲公英提取物的药物制剂。所述药物制剂 可以是选自滴眼液、洗眼液、软膏、眼用膜齐U、眼用凝胶齐U、眼用微乳或眼用脂质体等剂型的 药物制剂。其中，优选的制剂是滴眼液、眼用膜剂、眼用凝胶剂、眼用微乳和眼用脂质体。优 选的眼用凝胶剂是眼用温敏型凝胶剂。具体实施例方式以下将详细描述本专利技术的具体实施方案。然而，应当理解，虽然以下的详细描述和 具体实施例表明了本专利技术优选的实施方案，但它们仅是以举例说明的方式给出的，对于本 领域技术人员而言，根据这些详细描述，在本专利技术精神和范围内的各种变化、改动和改进将 显而易见。 在一个方面，本专利技术涉及蒲公英提取物的制药用途。具体地说，本专利技术涉本文档来自技高网...

【技术保护点】
蒲公英提取物在制备用于预防或治疗视疲劳综合征的药物组合物中的用途。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王凌，蒋学华，宋萍萍，
申请(专利权)人：四川大学，
类型：发明
国别省市：90[中国|成都]