【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
技术介绍
1、需要用于治疗病毒感染例如副粘病毒科(paramyxoviridae)、肺病毒科(pneumoviridae)、小核糖核酸病毒科(picornaviridae)、黄病毒科(flaviviridae)、丝状病毒科(filoviridae)、沙粒病毒科(arenaviridae)、正粘病毒(orthomyxovirus)和冠状病毒科(coronaviridae)感染的化合物和方法。本公开解决了上述和其他需求。
2、口服途径是用于每日药物施用的优选途径，这是由于其优点，诸如非侵入性、患者的顺从性和药物施用的便利性。然而，由于药物分子的物理化学性质差，包括在ph2和ph7之间的低水溶性、不稳定性、低渗透性和快速代谢，口服施用可能受到限制，所有这些物理化学性质可能组合导致低的且不规则的口服生物利用率。口服生物利用率(f％)是相对于通过静脉内施用的相同剂量递送而言，口服施用的药物到达体循环的分数。静脉内施用后，药物直接且完全地在血流中可用，并且可经由体循环分布至发生药理学作用的点。如果药物口服施用，它必须在肠液中存活，穿过...
【技术保护点】
1.一种式A的化合物：
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1和R2一起形成-OC(O)O-或-OCHR6O-。
3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1和R2一起形成-OC(＝O)O-。
4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1和R2一起形成-OCHR6O-。
5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1和R2一起形成-OCH(OCH3)O-。
6.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1和R2一起形成-OP(＝O...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种式a的化合物：
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r1和r2一起形成-oc(o)o-或-ochr6o-。
3.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r1和r2一起形成-oc(＝o)o-。
4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r1和r2一起形成-ochr6o-。
5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r1和r2一起形成-och(och3)o-。
6.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r1和r2一起形成-op(＝o)(or14)o-。
7.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r1和r2一起形成-op(＝o)(oh)o-。
8.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r1和r2一起形成-oc(＝o)o-、-och(och3)o-或-op(＝o)(oh)o-。
9.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r1和r2一起形成-oc(＝o)o-或-och(och3)o-。
10.根据权利要求1、2和4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r6是h。
11.根据权利要求1、2和4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r6是c1-c6烷基。
12.根据权利要求1、2和4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r6是c1-c3烷基。
13.根据权利要求1、2和4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r6是-ch3。
14.根据权利要求1、2和4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r6是c6-c10芳氧基。
15.根据权利要求1、2和4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r6是
16.根据权利要求1、2和4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r6是c1-c6烷氧基。
17.根据权利要求1、2和4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r6是c1-c3烷氧基。
18.根据权利要求1、2和4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r6是-och2ch3、-och(ch3)2或-och3。
19.根据权利要求1、2和4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r6是-och3。
20.根据权利要求1至19中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r7是c1-c8烷基、c2-c8烯基或c2-c8炔基；其中r7的每个c1-c8烷基、c2-c8烯基和c2-c8炔基任选地被一个、两个或三个独立地选自由卤素、氰基、-n3、-or8、-nr9r10和苯基组成的组的取代基取代；其中苯基任选地被一个、两个或三个独立地选自卤素、氰基和c1-c6烷基的取代基取代。
21.根据权利要求1至19中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r7是任选地被一个、两个或三个独立地选自由卤素、氰基、-n3、-or8、-nr9r10和苯基组成的组的取代基取代的c1-c8烷基；其中苯基任选地被一个、两个或三个独立地选自卤素、氰基和c1-c6烷基的取代基取代。
22.根据权利要求1至19中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r7是任选地被一个、两个或三个独立地选自由卤素、氰基、-n3、-or8、-nr9r10和苯基组成的组的取代基取代的c1-c8烷基。
23.根据权利要求1至22中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r8是h。
24.根据权利要求1至22中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r8是c1-c6烷基。
25.根据权利要求1至22中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r8是-ch3、-ch2ch3、-(ch2)2ch3或-ch(ch3)2。
26.根据权利要求1至22中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r8是-ch3。
27.根据权利要求1至22中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r8是c1-c6卤代烷基。
28.根据权利要求1至22中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r8是c3-c6环烷基。
29.根据权利要求1至28中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r9是h。
30.根据权利要求1至28中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r9是c1-c6烷基。
31.根据权利要求1至28中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r9是-ch3、-ch2ch3、-(ch2)2ch3或-ch(ch3)2。
32.根据权利要求1至28中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r9是-ch3。
33.根据权利要求1至28中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r9是c1-c6卤代烷基。
34.根据权利要求1至28中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r9是c3-c6环烷基。
35.根据权利要求1至34中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r10是h。
36.根据权利要求1至34中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r10是c1-c6烷基。
37.根据权利要求1至34中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r10是-ch3。
38.根据权利要求1至34中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r10是-ch3、-ch2ch3、-(ch2)2ch3或-ch(ch3)2。
39.根据权利要求1至34中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r10是c1-c6卤代烷基。
40.根据权利要求1至34中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r10是c3-c6环烷基。
41.根据权利要求1至19中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r7是c1-c8烷基。
42.根据权利要求1至19中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r7是c1-c6烷基。
43.根据权利要求1至19中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r7是-ch3、-ch2ch3、-(ch2)2ch3、-ch(ch3)2、-(ch2)3ch3或-c(ch3)3。
44.根据权利要求1至19中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r7是-ch(ch3)2。
45.根据权利要求1至44中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中碱基a是
46.根据权利要求1至44中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中碱基a是
47.根据权利要求1至46中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r11是被-op(＝o)(oh)2取代的c1-c3烷基。
48.根据权利要求1至46中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r11是-(ch2)op(＝o)(oh)2。
49.根据权利要求1至44中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中碱基a是
50.根据权利要求1至49中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r12是-c(＝o)r13。
51.根据权利要求1至49中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r12是-c(＝o)or13。
52.根据权利要求1至51中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r13是任选地被一个、两个或三个独立地选自卤素、氰基和苯基的取代基取代的c1-c8烷基；其中苯基任选地被-op(＝o)(oh)(or14)取代。
53.根据权利要求1至52中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r14是h。
54.根据权利要求1至52中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r14是h或c1-c8烷基；其中r14的c1-c8烷基任选地被一个、两个或三个独立地选自由卤素、氰基和苯基组成的组的取代基取代。
55.根据权利要求1至52中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r14是任选地被一个、两个或三个独立地选自由卤素、氰基和苯基组成的组的取代基取代的c1-c8烷基。
56.根据权利要求1至52中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r14是任选地被一个、两个或三个独立地选自由卤素、氰基和苯基组成的组的取代基取代的c1-c3烷基。
57.根据权利要求1至52中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r14是被一个苯基取代的c1-c3烷基。
58.根据权利要求1至52中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r14是
59.根据权利要求1至51中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r13是h。
60.根据权利要求1至51中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r13是任选地被一个、两个或三个独立地选自卤素、氰基和苯基的取代基取代的c1-c8烷基。
61.根据权利要求1至51中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r13是c1-c8烷基。
62.根据权利要求1至51中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r13是-ch3、-ch2ch3、-(ch2)2ch3、-ch(ch3)2、
63.根据权利要求1至51中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r13是-ch2ch(ch3)2或-(ch2)2ch3。
64.根据权利要求1至49中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r12是h。
65.根据权利要求1至49中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r12是c1-c6烷基。
66.根据权利要求1至49中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r12是-c(＝o)(ch2)2ch3。
67.根据权利要求1至49中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r12是-c(＝o)och2ch(ch3)2。
68.根据权利要求1至49中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中r12是-c(＝o)och2ch(ch3)2或-c(＝o)(ch2)2ch3。
69.根据权利要求1所述的化合物，其中所述式a的化合物是
70.一种式b的化合物：
71.一种式b的化合物：
72.根据权利要求71所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中ra是-oc(＝o)rd。
73.根据权利要求71所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中ra是-oc(＝o)ord。
74.根据权利要求71至73中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中rb是-oc(＝o)re。
75.根据权利要求71至73中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中rb是-oc(＝o)ore。
76.根据权利要求71所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中ra是-oc(＝o)rd并且rb是-oc(＝o)re。
77.根据权利要求71所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中ra是-oh，并且rb是-oc(＝o)re或-oc(＝o)ore。
78.根据权利要求71所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中ra是-oc(＝o)rd或-oc(＝o)ord，并且rb是-oh。
79.根据权利要求71至73、76和78中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中rd是c1-c8烷基、c2-c8烯基或c2-c8炔基；其中r4的c1-c8烷基、c2-c8烯基和c2-c8炔基各自独立地任选地被一个、两个或三个独立地选自由卤素、氰基、-n3、-orh、-nrirj、-op(＝o)(oh)2、c3-c8碳环基和苯基组成的组的取代基取代；其中苯基任选地被一个、两个或三个独立地选自卤素、氰基和c1-c6烷基的取代基取代。
80.根据权利要求71至73、76和78中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中rd是任选地被一个、两个或三个独立地选自由卤素、氰基、-n3、-orh、-nrirj、-op(＝o)(oh)2、c3-c8碳环基和苯基组成的组的取代基取代的c1-c8烷基。
81.根据权利要求71至73、76和78中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中rd是c1-c8烷基。
82.根据权利要求71至73、76和78中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中rd是c1-c6烷基。
83.根据权利要求71至73、76和78中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中rd是c1-c3烷基。
84.根据权利要求71至73、76和78中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中rd是-ch3、-ch2ch3、-(ch2)2ch3、-ch(ch3)2、-(ch2)3ch3或-c(ch3)3。
85.根据权利要求71至73、76和78中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中rd是-ch3或-ch(ch3)2。
86.根据权利要求72、74至77以及79至85中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中re是c1-c8烷基、c2-c8烯基或c2-c8炔基；其中r4的c1-c8烷基、c2-c8烯基和c2-c8炔基各自独立地任选地被一个、两个或三个独立地选自由卤素、氰基、-n3、-orh、-nrirj、-op(＝o)(oh)2、c3-c8碳环基和苯基组成的组的取代基取代；其中苯基任选地被一个、两个或三个独立地选自卤素、氰基和c1-c6烷基的取代基取代。
87.根据权利要求72、74至77以及79至85中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中re是任选地被一个、两个或三个独立地选自由卤素、氰基、-n3、-orh、-nrirj、-op(＝o)(oh)2、c3-c8碳环基和苯基组成的组的取代基取代的c1-c8烷基。
88.根据权利要求72、74至77以及79至85中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中re是c1-c8烷基。
89.根据权利要求72、74至77以及79至85中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中re是c1-c6烷基。
90.根据权利要求72、74至77以及79至85中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中re是c1-c3烷基。
91.根据权利要求72、74至77以及79至85中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中re是-ch3、-ch2ch3、-(ch2)2ch3、-ch(ch3)2、-(ch2)3ch3或-c(ch3)3。
92.根据权利要求72、74至77以及79至85中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中re是-ch3或-ch(ch3)2。
93.根据权利要求71所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中ra是-oh。
94.根据权利要求71至73以及93中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中rb是-oh。
95.根据权利要求71所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中ra和rb均是-oh。
96.根据权利要求71所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中ra是oh、oc(o)ch(ch3)2或oc(o)ch3，并且rb是oh、oc(o)ch(ch3)2或oc(o)ch3。
97.根据权利要求71所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中ra和rb均是oc(o)ch3。
98.根据权利要求71所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中ra和
99.根据权利要求71所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中ra和
100.根据权利要求71或99所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中rf是h。
101.根据权利要求71或99所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中rf是c1-c6烷基。
102.根据权利要求71或99所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中rf是c6-c10芳基。
103.根据权利要求71至102中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，其中rg各自独立地是任选地被...
【专利技术属性】
技术研发人员：千炳权，R·V·卡拉，R·L·马克曼，
申请(专利权)人：吉利德科学公司，
类型：发明
国别省市：
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