一种CDK2/4/6抑制剂及其应用制造技术

本发明专利技术提供一种CDK2/4/6抑制剂及其应用。该CDK2/4/6抑制剂的结构如式Ⅰ所示；R<subgt;1</subgt;含有烷基，R<subgt;2</subgt;、R<subgt;4</subgt;均含有带电基团，R<subgt;3</subgt;选自氢原子、烷基中的其中一种，X含有碳原子或氮原子。相对于目前应用于临床中的CDK2/4/6抑制剂或现有的CDK4/6抑制剂而言，本发明专利技术提供的CDK2/4/6抑制剂具有更高的生物活性，与CDK2/4/6抑制剂之间的结合力更强，将本发明专利技术提供的CDK2/4/6抑制剂应用于乳腺癌的药物的制备中，既能够提高该药物对乳腺癌的治疗疗效，又改善了乳腺癌患者的耐药现象，这对进一步开发更有效的治疗乳腺癌的药物以及乳腺癌的临床治疗具有极其重要的意义。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及生物医药，具体涉及一种cdk2/4/6抑制剂及其应用。

技术介绍

1、传统的内分泌治疗是乳腺癌的有效的治疗方法之一，然而内分泌治疗的耐药性是临床面临的巨大挑战。随着cdk4/6抑制剂的出现，临床上运用细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(cdk4/6)抑制剂联合内分泌治疗的方案使得越来越多的内分泌治疗耐药的hr+乳腺癌患者受益，尤其是针对晚期乳腺癌患者，现一线使用的cdk4/6抑制剂无论在一线还是二线治疗中均可使晚期乳腺癌患者受益，可以显著改善内分泌耐药的晚期乳腺癌的pfs(无进展生存期)。

2、但是在临床使用的过程中发现乳腺癌患者对cdk4/6抑制剂的耐药现象，使得这部分患者的预后不甚理想。因此，急需开发一种能够更有效地用于治疗乳腺癌的药物。

技术实现思路

1、为了解决乳腺癌患者对现有的cdk4/6抑制剂的耐药现象，提高cdk4/6抑制剂的生物活性，本专利技术提供一种cdk2/4/6抑制剂及其应用。

2、根据本专利技术的第一个方面，提供一种cdk2/4/6抑制剂，该cdk2/4本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种CDK2/4/6抑制剂，其特征在于：所述CDK2/4/6抑制剂的结构如式Ⅰ所示；

2.如权利要求1所述CDK2/4/6抑制剂，其特征在于：所述R1含有环烷基。

3.如权利要求2所述CDK2/4/6抑制剂，其特征在于：所述R1为

4.如权利要求1所述CDK2/4/6抑制剂，其特征在于：所述R2为—CF3。

5.如权利要求1所述CDK2/4/6抑制剂，其特征在于：所述R3为氢原子。

6.如权利要求1所述CDK2/4/6抑制剂，其特征在于：所述R4为

7.如权利要求1所述CDK2/4/6抑制剂，其特征在于：所述X为...

【技术特征摘要】

1.一种cdk2/4/6抑制剂，其特征在于：所述cdk2/4/6抑制剂的结构如式ⅰ所示；

2.如权利要求1所述cdk2/4/6抑制剂，其特征在于：所述r1含有环烷基。

3.如权利要求2所述cdk2/4/6抑制剂，其特征在于：所述r1为

4.如权利要求1所述cdk2/4/6抑制剂，其特征在于：所述r2为—cf3。

5.如权利要求1所述cdk2/4/6抑制剂，其特征在于：所述r3为氢原子。

6.如权利要求1所述cdk2...

【专利技术属性】
技术研发人员：梁嘉栋，张诠，宋立兵，
申请(专利权)人：中山大学肿瘤防治中心中山大学附属肿瘤医院，中山大学肿瘤研究所，
类型：发明
国别省市：