一种氯毒素类似物的多肽偶联物及其用途制造技术

本发明专利技术属于生物医药多肽技术领域，具体涉及一种氯毒素类似物的多肽偶联物及其在制备用于预防、处理、治疗癌症相关疾病的药物中的用途。氯毒素类似物的多肽偶联物如式(I)所示。本发明专利技术所提供的氯毒素类似物的多肽药物偶联物，提高了药物的溶解性，具有活性高，与靶点特异性结合强，细胞内吞作用明显、能增加药物穿透血脑屏障的能力等特点。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物医药多肽，具体涉及一种氯毒素类似物的多肽偶联物及其在制备用于预防、处理、治疗癌症相关疾病的药物中的用途。

技术介绍

1、氯毒素(chlorotoxin，ctx)是从雷蛇属以色列金蝎(leiurus quinquestriatus)的毒液中提取的由36个氨基酸组成的肽段，它含有36个氨基酸残基，包括4个二硫键，其氨基酸序列为：

2、met1-cys2-met3-pro4-cys5-phe6-thr7-thr8-asp9-his10-gln11-met12-ala13-arg14-lys15-cys16-asp17-asp18-cys19-cys20-gly21-gly22-lys23-gly24-arg25-gly26-lys27-cys28-tyr29-gly30-pro31-gln32-cys33-leu34-cys35-arg36-nh2(disulfide bridge:cys2-cys19,cys5-cys28,cys16-cys33,cys20-cys35)。

3、其分子结构式为：p>

4、...

【技术保护点】

1.一种如式(I)所示的氯毒素类似物的多肽偶联物，

2.根据权利要求1所述的多肽偶联物，其特征在于，所述连接子独立地选自以下的结构或以下结构任意的组合：

3.根据权利要求2所述的多肽偶联物，其特征在于，所述连接子独立地选自以下的结构或以下结构任意的组合：-GALGLPG-。

4.根据权利要求1所述的多肽偶联物，其特征在于，具有如下式(II)、式(III)、式(IV)或式(V)所示的结构：

5.根据权利要求1所述的多肽偶联物，其特征在于，所述抗癌剂选自BCNU、顺铂、吉西他滨、羟基脲、紫杉烷、替莫唑胺、托泊替康、氟尿嘧啶、长春新碱、长春花碱、...

【技术特征摘要】

1.一种如式(i)所示的氯毒素类似物的多肽偶联物，

2.根据权利要求1所述的多肽偶联物，其特征在于，所述连接子独立地选自以下的结构或以下结构任意的组合：

3.根据权利要求2所述的多肽偶联物，其特征在于，所述连接子独立地选自以下的结构或以下结构任意的组合：-galglpg-。

4.根据权利要求1所述的多肽偶联物，其特征在于，具有如下式(ii)、式(iii)、式(iv)或式(v)所示的结构：

5.根据权利要求1所述的多肽偶联物，其特征在于，所述抗癌剂选自bcnu、顺铂、吉西他滨、羟基脲、紫杉烷、替莫唑胺、托泊替康、氟尿嘧啶、长春新碱、长春花碱、甲基苄肼、达卡巴嗪、六甲蜜胺、氨甲蝶呤、巯基嘌呤、硫鸟嘌呤、磷酸氟达拉滨、克拉屈滨、喷司他汀、阿糖胞苷、阿扎胞苷、依托泊苷、替尼泊苷、伊立替康、多西他赛、多柔比星、柔红霉素、放线菌素d、伊达比星、普卡霉素、丝裂霉素、博莱霉素、他莫昔芬、氟他胺、亮丙瑞林、戈舍瑞林、氨鲁米特、阿那曲唑、安吖啶、天冬酰胺酶、米托蒽醌、米托坦、氨磷汀、奥法木单抗、贝伐单抗、托西莫单抗、阿仑单抗、西妥昔单抗、曲妥珠单抗、吉妥珠单抗奥唑米星、利妥昔单抗、帕尼单抗...

【专利技术属性】
技术研发人员：李义龙，杨悌平，王登，刘文革，刘惠清，王新波，宫焕章，李向群，
申请(专利权)人：湖南中晟全肽生物科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：