二芳基嘧啶类衍生物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术属医药技术领域，涉及通式Ｉ的二芳基嘧啶类衍生物其药用盐，其水合物和溶剂化物，其多晶和共晶，其同样生物功能的前体和衍生物，其制备方法以及含有一个或多个此类化合物的组合物在治疗艾滋病等相关药物中的应用及其制备方法和用途。实验结果表明，本发明专利技术所述的化合物不仅具有良好的抗ＨＩＶ－１病毒生物活性，细胞毒性较小，而且对耐药病毒株Ｌ１０３Ｎ＋Ｙ１８１Ｃ显示出较好的抑制作用，可以作为抗ＨＩＶ的药物候选物。可以进一步开发为抗ＡＩＤＳ药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属医药
，涉及二芳基嘧啶类衍生物。具体涉及通式l所述二芳基嘧啶类衍生物其药用盐，其水合物和溶剂化物，其多晶和共晶，其同样生物功能的前体和衍生物，其制备方法以及含有一个或多个此类化合物的组合物在治疗艾滋病等相关药物中的应用及其制备方法和用途。
技术介绍
艾滋病(AIDS)即获得性免疫缺陷综合症(Acquired immunedeficiencysyndrome)是由人类免疫缺陷病毒(Human immunodeficiency virus, HIV)所导致的流行性传染病。 逆转录酶(Reverse transcr iptase， RT)在HIV从mRNA逆转录成DNA的过程中起了决定性作用，因此成为抗艾滋病药物设计的重要靶点之一。 在现有的抗HIV药物研究中，非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)因其高效低毒等优点而成为各国药物化学家关注的热点之一。目前，经美国FDA批准上市的抗HIV逆转录酶抑制剂有四种奈维拉平(Nevir即ine)、德拉韦定(Delavirdine)、依非韦伦(Efavirenz)，etravirine (TMC125)，另夕卜a -APA0894本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ结构的二芳基嘧啶类衍生物，　　＊＊＊　Ⅰ　　其中，－ａ↑［１］＝ａ↑［２］－ａ↑［３］＝ａ↑［４］－代表二价自由基结构：－ＣＨ＝ＣＨ－ＣＨ＝ＣＨ－，－Ｎ＝ＣＨ－ＣＨ＝ＣＨ－，－ＣＨ＝Ｎ－ＣＨ＝ＣＨ－，－Ｎ＝Ｎ－ＣＨ＝ＣＨ－，－Ｎ＝ＣＨ－Ｎ＝ＣＨ－，－Ｎ＝ＣＨ－ＣＨ＝Ｎ－；　　－ｂ↑［１］＝ｂ↑［２］－ｂ↑［３］＝ｂ↑［４］－代表二价自由基结构：－ＣＨ＝ＣＨ－ＣＨ＝ＣＨ－，－Ｎ＝ＣＨ－ＣＨ＝ＣＨ－，－Ｎ＝Ｎ－ＣＨ＝ＣＨ－，－Ｎ＝ＣＨ－Ｎ＝ＣＨ－，－Ｎ＝ＣＨ－ＣＨ＝Ｎ－；Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］分别独立地选自氢，羟基，卤素，任选被取代的Ｃ↓［１－４］烷基，任选被取代的Ｃ↓［２－６］烯基，任选被取...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：陈芬儿，梁永宏，曾兆森，
申请(专利权)人：复旦大学，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]