新型EZH2抑制剂化合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及新型EZH2抑制剂化合物及其制备方法和应用，这些化合物具有通式(Ⅰ)或(Ⅱ)或(Ⅲ)所示的结构式，作为一种抗肿瘤药物，具有显著的EZH2组蛋白甲基转移酶抑制活性。本发明专利技术还提供了这类化合物的制备方法，以及含有它们的药物组合物和用途。本发明专利技术得到的新型EZH2抑制剂化合物，具有更优良的抗肿瘤活性和安全性，可在EZH2、PRC2、EZH2/PRC2介导的疾病中，特别是作为抗肿瘤剂具有极大价值。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药，尤其涉及抑制肿瘤细胞生长、发挥抗肿瘤效果的新型ezh2抑制剂化合物和其药学上可接受的盐及制备方法和医药用途。是一种对ezh2、prc2、ezh2/prc2介导的疾病具有治疗作用的化合物。

技术介绍

1、癌症依旧是全球范围内亟待解决的重要公共卫生挑战，我国癌症发病、死亡数持续上升。表观遗传学(epigenetics)是与遗传学相互对应的一个概念，它主要研究在不改变dna序列的前提下，通过调控机制来影响基因的表达方式。这些调控机制包括dna甲基化、组蛋白翻译后的修饰以及染色质的重塑过程等。越来越多的研究已经表明，癌症的发生与表观遗传的异常表达密切相关。多梳(polycomb group,pcg)蛋白是一类重要的表观遗传学调控分子，prc 2是一种甲基转移酶，其组成包括胚胎外胚层发育蛋白(eed)、zeste 12同源蛋白抑制因子(suz 12)以及zeste同源物1/2增强子(ezh1/2)。这些组分共同构成了prc 2，在生物体内发挥着重要的作用。zeste同源物2(ezh2)是蛋白抑制复合体prc2重要的催化亚基，可以将组蛋白h3的27本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.新型EZH2抑制剂化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于，所述新型EZH2抑制剂化合物及其药学上可接受的盐，具有如(Ⅰ)或(Ⅱ)或(Ⅲ)所示的结构通式：

2.根据权利要求1所述的新型EZH2抑制剂化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于，

3.根据权利要求2所述的新型EZH2抑制剂化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于，所述新型EZH2抑制剂化合物具有如下的结构式：

4.一种药用组合物，其特征在于，以权利要求1或2或3所述的新型EZH2抑制剂化合物及其药学上可接受的盐作为活性成分与药学上可接受的载体组合制成。

5.根据权利要求4所述的药用...

【技术特征摘要】

1.新型ezh2抑制剂化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于，所述新型ezh2抑制剂化合物及其药学上可接受的盐，具有如(ⅰ)或(ⅱ)或(ⅲ)所示的结构通式：

2.根据权利要求1所述的新型ezh2抑制剂化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于，

3.根据权利要求2所述的新型ezh2抑制剂化合物及其药学上可接受的盐，其特征在于，所述新型ezh2抑制剂化合物具有如下的结构式：

4.一种药用组合物，其特征在于，以权利要求1或2或3所述的新型ezh2抑制剂化合物及其药学上可接受的盐作为活性成分与药学上可接受的载体组合制成。

5.根据权利要求4所述的药用组合物，其特征在于，所述药学上可接受的载体选自填充剂、崩解剂、粘合剂和润滑剂中的一种或多种。

6.根据权利要求4所述的药用组合物，其特征在于，将药用组合物制成片剂、胶囊、颗粒剂、喷雾剂或注射剂的剂...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈烨，刘举，沈继伟，王智，李佳蔚，杨睿，
申请(专利权)人：辽宁大学，
类型：发明
国别省市：