β-桉叶醇在制备AVPR2抑制剂中的用途制造技术

技术编号:42955768 阅读:31 留言:0更新日期:2024-10-11 16:13
本发明专利技术涉及生物医药领域,具体涉及β‑桉叶醇在制备AVPR2抑制剂中的用途,更具体地,涉及β‑桉叶醇用作利尿剂的用途。申请人创造性的发现本发明专利技术的β‑桉叶醇与AVPR2亲和力佳,能够用作AVPR2抑制剂,抑制小鼠肾脏组织AQP2表达,并发挥利尿作用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及生物医药领域,具体涉及β-桉叶醇在制备avpr2抑制剂中的用途,更具体地,涉及β-桉叶醇用作利尿剂的用途。


技术介绍

1、g蛋白偶联受体(gpcr)是人体内最大的膜受体蛋白家族,根据人类基因组报告,人体至少拥有907个gpcr。其与信号转导及人体疾病密切相关,是40%以上的上市药物作用靶点。精氨酸加压素受体2(avpr2)是gpcr的一种,在肾小管中表达,主要分布于远曲小管和集合管。avpr2在哺乳动物中高度保守,且集中分布于肾脏组织中,因此,以该受体作为靶点开发药物可能会有较低的副作用风险。其受来自下丘脑合成的精氨酸加压素(avp)调控激活,并与gs偶联,从而刺激腺苷酸环化酶,最终促进aqp2表达及向细胞膜转移,加强对水分的重吸收作用。由于avpr2在水的重吸收中起重要调节作用,其可作为利尿药极具潜力的开发靶点。

2、β-桉叶醇(β-eudesmol)在传统药用植物中大量存在,或通过桉叶油经脱水反应制得。β-桉叶醇药理活性良好,已有研究表明,β-桉叶醇具有抗氧化、抗炎症、抗癌、增加食欲等作用。但其对受体avpr2的影响未见报告。本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.β-桉叶醇在制备AVPR2抑制剂中的用途。

2.根据权利要求1所述的用途,其中,所述AVPR2抑制剂为利尿剂。

3.根据权利要求1所述的用途,其中,所述β-桉叶醇的浓度为50~500mg/kg。

4.根据权利要求1所述的用途,其中,所述β-桉叶醇的浓度为100~200mg/kg。

5.一种用于抑制AVPR2的药物组合物,其包括:β-桉叶醇或其衍生药用盐,以及药剂学上可接受的载体。

6.根据权利要求5所述的用于抑制AVPR2的药物组合物,其中,所述β-桉叶醇的浓度为50~500mg/kg。

7.根据权利要求5或6所...

【技术特征摘要】

1.β-桉叶醇在制备avpr2抑制剂中的用途。

2.根据权利要求1所述的用途,其中,所述avpr2抑制剂为利尿剂。

3.根据权利要求1所述的用途,其中,所述β-桉叶醇的浓度为50~500mg/kg。

4.根据权利要求1所述的用途,其中,所述β-桉叶醇的浓度为100~200mg/kg。

5.一种用于抑制avpr2的药物组合物,其包括:β-桉叶醇或其衍生...

【专利技术属性】
技术研发人员:刘艳菊柯畅瞿领航涂济源钟丽姣冯施慧
申请(专利权)人:湖北中医药大学
类型:发明
国别省市:

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