一种靶向TSPO受体的显像剂18F-TFQC及其在脑神经炎症中的应用制造技术

本发明专利技术公开了一种靶向TSPO受体的显像剂<supgt;18</supgt;F‑TFQC及其在脑神经炎症中的应用。本发明专利技术首次通过前体化合物Br‑CF<subgt;2</subgt;‑QC进行放射性核素F‑18标记后合成了<supgt;18</supgt;F‑TFQC，放射性化学纯度大于99％，本发明专利技术提供的制备方法简单快捷，制备方法的放射化学产率约(11.90±1.40)％(衰减校正后)。本发明专利技术所述的正电子显像剂<supgt;18</supgt;F‑TFQC能够作为靶向炎症的PET显像探针。由于其穿透血脑屏障的效果较好，<supgt;18</supgt;F‑TFQC有望成为脑神经炎症的PET候选显像探针。本发明专利技术首次进行了<supgt;18</supgt;F‑TFQC放射性化学合成，制备方法简单快捷，为<supgt;18</supgt;F‑TFQC的科学研究和临床应用奠定了基础。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种靶向tspo受体的显像剂18f-tfqc及其在脑神经炎症中的应用，属于放射性药物化学。

技术介绍

1、正电子发射断层显像(positron emission computerized tomography，pet)作为医学影像的重要手段，可以在细胞和分子层面上反映疾病情况。18f-fdg pet已成功应用于肿瘤学、神经学和心脏血管等领域。然而，18f-fdg作为非特异性显像剂，炎症显像往往会产生假阳性结果。此外，心脏和大脑中的较高的18f-fdg显像剂积累，使这些器官或组织附近的炎性病灶检测困难，影响检测的灵敏度和特异性。巨噬细胞是固有免疫的重要组成细胞，可在局部炎性环境中活化成“m1”型或“m2”型巨噬细胞，其中“m1”型巨噬细胞发挥促进炎症和抑制细胞增殖的作用，而“m2”型巨噬细胞发挥抗炎、促进细胞增殖和组织修复的作用。近年来，多项研究表明活化的巨噬细胞与某些心血管疾病、神经系统疾病、自身免疫性疾病以及肿瘤的发生发展密切相关。因此，对活化巨噬细胞进行靶向显像有助于多种疾病的早期诊断和靶向治疗。

2、相对分子质量为18kd的本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种靶向TSPO受体的PET显像剂18F-TFQC，其特征在于，该PET显像剂18F-TFQC的放射性化学纯度>99％，其化学结构式为：

2.如权利要求1所述的靶向TSPO受体的PET显像剂18F-TFQC，其特征在于，所述的PET显像剂18F-TFQC是由如下所示的前体化合物Br-CF2-QC进行放射性核素F-18标记后得到：

3.一种用于合成权利要求1所述的PET显像剂18F-TFQC的前体化合物Br-CF2-QC，其特征在于，其化学结构式为：

4.权利要求1所述的靶向TSPO受体的PET显像剂18F-TFQC在制备脑神经炎症的诊断试剂或...

【技术特征摘要】

1.一种靶向tspo受体的pet显像剂18f-tfqc，其特征在于，该pet显像剂18f-tfqc的放射性化学纯度>99％，其化学结构式为：

2.如权利要求1所述的靶向tspo受体的pet显像剂18f-tfqc，其特征在于，所述的pet显像剂18f-tfqc是由如下所示的前体化合物b...

【专利技术属性】
技术研发人员：程登峰，林卿玉，傅文会，
申请(专利权)人：复旦大学附属中山医院，
类型：发明
国别省市：