作为创新填充剂的新透明质酸衍生物制造技术

本发明专利技术涉及与具有抗炎及/或抗氧化性质的天然来源的分子缀合的新透明质酸衍生物以及用于制造该新透明质酸衍生物的方法。这些生物活性分子与透明质酸之共价连接以及其网状程度在这些生物活性分子的受控释放及粘弹性方面提供独特的特性，并且使这些所获得透明质酸衍生物对化学及酶降解稳定。这些新透明质酸衍生物可用于制备有效作为软组织填充剂(如真皮及皮下填充剂)的注射真皮填充剂组合物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

本专利技术涉及多糖领域。更具体而言，本专利技术涉及将不同分子量的透明质酸(ha)与具有抗炎和/或抗氧化特性的天然来源的功能化分子交联以及制造交联ha产品的新方法。含有通过这些方法获得的透明质酸衍生物的注射单相凝胶可用以作组织填充剂以及用于整容手术和医学美容领域的组织增量(tissue augmentation)。

技术介绍

0、专利技术背景

1、透明质酸(ha)是由通过β-1,4糖苷键以线性方式连接在一起的重复单体(葡萄糖醛酸钠盐和n-乙酰葡萄糖胺二糖单元)组成的多糖，并且属于具有以下结构(式1)的糖胺聚糖的类别。

2、

3、ha是在细胞外基质、玻璃体和软骨中发现的天然存在的聚合物。一个正常体重的人(70公斤)体内ha的总量约为15g，其平均周转率为5g/天。人体中ha总量的约50％存在于皮肤中，半衰期为24-48小时。ha是动物组织的基本成分之一：在皮肤层面，它以游离形式存在，也可以以与蛋白质结合的形式存在。ha具有保持水分能力，因此能赋予皮肤水合作用；它还能聚集细胞外基质(“压紧”真皮的物质)，因此赋予皮肤弹性。它的本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.与植物多酚的活化的衍生物交联的透明质酸，所述植物多酚选自虎杖苷、没食子酸、绿原酸、鞣花酸和根皮苷。

2.根据权利要求1所述的交联透明质酸，其中所述植物多酚的活化的衍生物是缩水甘油醚(环氧乙烷-2-基甲醚)或2-氯乙酰酯。

3.根据权利要求2所述的交联透明质酸，其中所述活化的衍生物选自：二缩水甘油化虎杖苷，六氯乙酰基虎杖苷，单-、二-、三-和四-2-氯乙酰基虎杖苷酯的混合物，没食子酸的3,4,5-三(2-氯乙酰基)酯，3,4,5-三(环氧乙烷-2-基甲氧基)苯甲酸环氧乙烷-2-基甲酯，根皮苷的七-2-氯乙酰基衍生物，绿原酸的五氯乙酰基衍生物，3,4,5-三(环氧...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

1.与植物多酚的活化的衍生物交联的透明质酸，所述植物多酚选自虎杖苷、没食子酸、绿原酸、鞣花酸和根皮苷。

2.根据权利要求1所述的交联透明质酸，其中所述植物多酚的活化的衍生物是缩水甘油醚(环氧乙烷-2-基甲醚)或2-氯乙酰酯。

3.根据权利要求2所述的交联透明质酸，其中所述活化的衍生物选自：二缩水甘油化虎杖苷，六氯乙酰基虎杖苷，单-、二-、三-和四-2-氯乙酰基虎杖苷酯的混合物，没食子酸的3,4,5-三(2-氯乙酰基)酯，3,4,5-三(环氧乙烷-2-基甲氧基)苯甲酸环氧乙烷-2-基甲酯，根皮苷的七-2-氯乙酰基衍生物，绿原酸的五氯乙酰基衍生物，3,4,5-三(环氧乙烷-2-基甲氧基)苯甲酸环氧乙烷-2-基甲酯，3,4,5-三(2-氯乙酰氧基)苯甲酸。

4.根据权利要求3所述的交联透明质酸，其中所述活化的衍生物是虎杖苷或没食子酸的缩水甘油醚或2-氯乙酰酯。

5.根据权利要求3所述的交联透明质酸，其中单-、二-、三-、四-2-氯乙酰基虎杖苷酯的相对摩尔比是17±3.4％/44.3±8.8％/17.7±3.6％/1.9±0.4％。

6.根据权利要求1至5任一项所述的交联透明质酸，其由平均分子量mn为80-110kda的透明质酸获得。

7.根据权利要求1至5中任一项所述的交联透明质酸，其由平均分子量mn为250-450kda的透明质酸获得。

8.根据权利要求1至5中任一项所述的交联透明质酸，其由平均分子量mn为1.5-3.0mda的透明质酸获得。...

【专利技术属性】
技术研发人员：R·卡斯特拉纳，
申请(专利权)人：维库有限公司，
类型：发明
国别省市：