一种芳基伯磺酰胺类化合物的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种芳基伯磺酰胺类化合物的制备方法，包括以下步骤：(1)将碘代芳烃化合物、二氧化硫源、钯催化剂、相转移催化剂、碱和有机溶剂混合，加热进行磺酸化反应得到中间体反应液；(2)向步骤(1)得到的中间体反应液中加入氨源，反应结束后经过后处理得到所述的芳基伯磺酰胺类化合物。该制备方法底物来源广泛，反应操作简单，并且收率较高。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于有机合成领域，具体涉及一种芳基伯磺酰胺类化合物的制备方法。

技术介绍

1、磺胺类药物是指含有磺胺官能团的一类合成药物。磺胺类药物是最古老的合成抗菌药物之一，由于其成本低、毒性低和对细菌感染的良好活性，至今仍被广泛用作抗菌药物。磺胺类药物其相较于羧基类化合物具有更好的亲水性和稳定性，具有稳定性高、理化性质良好和使用简单等优点，在丰富的药物种类中具有显著的优势，在药物发展史上扮演了重要的角色，并在如今的医药领域继续广泛应用。许多著名的伯磺酰胺分子被临床应用为药物，如酪氨酸激酶抑制剂药物，抗炎药塞来昔布、抗精神病药舒必利、抗炎药伐地昔布和碳酸酐酶抑制剂布林唑胺等。在2018年最畅销的小分子药物中，200种药物中有16种(8％)活性药物成分(api)中含有磺胺基团。

2、在现代药学的发展中，伯磺胺类化合物有着十分重大的意义，但是磺胺的合成方法非常有限。伯磺胺的经典合成涉及活化的磺酰亲电试剂(通常是磺酰氯)与氨或氨的衍生物的反应以及随后的脱保护步骤等，该方法适用于廉价易得的磺酰氯[1]，但其缺点也是显而易见的。磺酰氯对水分敏感，并且由于其合本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种芳基伯磺酰胺类化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的芳基伯磺酰胺类化合物的制备方法，其特征在于，Ar为取代或者未取代的苯基、取代或者未取代的萘基、取代或者未取代的噻吩基、取代或者未取代的芴基、取代或者未取代的咔唑基、取代或者未取代的二苯并噻吩基；

3.根据权利要求1所述的芳基伯磺酰胺类化合物的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述二氧化硫源为二氧化硫脲、DABSO、、K2S2O5、Na2S2O5、Na2S2O4或甲醛次硫酸钠二水合物。

4.根据权利要求1所述的芳基伯磺酰胺类化合物的制备方法，其特征在于，步骤(1...

【技术特征摘要】

1.一种芳基伯磺酰胺类化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

2.根据权利要求1所述的芳基伯磺酰胺类化合物的制备方法，其特征在于，ar为取代或者未取代的苯基、取代或者未取代的萘基、取代或者未取代的噻吩基、取代或者未取代的芴基、取代或者未取代的咔唑基、取代或者未取代的二苯并噻吩基；

3.根据权利要求1所述的芳基伯磺酰胺类化合物的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述二氧化硫源为二氧化硫脲、dabso、、k2s2o5、na2s2o5、na2s2o4或甲醛次硫酸钠二水合物。

4.根据权利要求1所述的芳基伯磺酰胺类化合物的制备方法，其特征在于，步骤(1)中，所述钯催化剂pdcl2(dppf)、pd(pph3)2(oac)2、pd(cod)cl2、pd(dppb)2cl2、pd(ch3cn)2cl2、pd(pph3)4或pd(pph3)2cl2...

【专利技术属性】
技术研发人员：程凯，蔡薇，倪浩霆，王思昀，曾敏峰，郭朝志，卢吉，
申请(专利权)人：绍兴文理学院，
类型：发明
国别省市：