【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术大体上涉及用作通过toll样受体9(tlr9)信号传导的抑制剂的经取代双环杂芳基化合物。本文中提供经取代双环杂芳基化合物，包含此等化合物的组合物，及其使用方法。本专利技术进一步涉及含有至少一种根据本专利技术的化合物的药物组合物，其可用于治疗与tlr9调节相关的病状，诸如纤维变性疾病，及抑制哺乳动物中的tlr9的活性的方法。
技术介绍
1、toll样受体(tlr)为跨膜蛋白，其具有在识别模式相关联分子模式(pamp)或微生物相关联分子模式(mamp)后启动发炎反应的能力。总计10种人类tlr已经识别及可位于细胞表面或于tlr7、8及9的情况下，位于内溶酶体中。tlr9识别含有胞嘧啶-磷酸-鸟嘌呤(cpg)基序的未经甲基化的单股dna，该等基序通常见于细菌及粒线体dna(mtdna)中。tlr9可通过促进经由myd88依赖性信号传导路径的发炎来促进纤维生成，该路径最终介导其它细胞因子中il-6、ifn-α、il-1β及tnf-α的活化。(barton gm、kagan jc(2009)nat.rev.immunol.9(8),53...
【技术保护点】
1.一种式(I)化合物：
2.根据权利要求1的化合物或其盐，其中：
3.根据权利要求1的化合物或其盐，其中：
4.根据权利要求1的化合物或其盐，其中：
5.根据权利要求1的化合物或其盐，其中G为经1至3个独立地选自F、Cl、Br、-CN、C1-2烷氧基、C1-2氟烷氧基、C3-4环烷基、-C(O)NRyRy、-S(O)2CH3、-S(O)2(苯基)、-S(O)2(环丙基)、-S(O)2NRxRx、-S(O)(NH)NRxRx及-NHS(O)2CH3的取代基取代的苯基。
6.根据权利要求1的化合物或其盐，其中Q...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种式(i)化合物：
2.根据权利要求1的化合物或其盐，其中：
3.根据权利要求1的化合物或其盐，其中：
4.根据权利要求1的化合物或其盐，其中：
5.根据权利要求1的化合物或其盐，其中g为经1至3个独立地选自f、cl、br、-cn、c1-2烷氧基、c1-2氟烷氧基、c3-4环烷基、-c(o)nryry、-s(o)2ch3、-s(o)2(苯基)、-s(o)2(环丙基)、-s(o)2nrxrx、-s(o)(nh)nrxrx及-nhs(o)2ch3的取代基取代的苯基。
6.根据权利要求1的化合物或其盐，其中q为哌啶基或苯基，各经-l-r4及0至1个r4a取代。
7.根据权利要求1的化合物或其盐，其中l为键。
8.根据权利要求1的化合物或其盐，其中l为-ch2-。
9.根据权利要求1的化合物或其盐，其中：
10.根据权利要求1的化合物，其具有式(ia)的结构
11.根据权利要求10的化合物，其具有以下结构：
12.根据权利要求10的化合物，其具有以下结构：
13.根据权利要求10的化合物，其具有以下结构：
14.根据权利要求10的化合物，其具有以下结构：
15.根据权利要求1的化合物，其具有式(ib)...
【专利技术属性】
技术研发人员：D·S·尹，刘春健，A·里圭洛蓝恩，S·L·波西，
申请(专利权)人：百时美施贵宝公司，
类型：发明
国别省市：
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