包含阿卡波糖的用于预防或治疗色素性皮肤病的药物组合物制造技术

本发明专利技术涉及一种用于预防或治疗色素性皮肤病的包含阿卡波糖药剂学组合物。本发明专利技术证实，阿卡波糖对酪氨酸酶的抑制活性优良，是一种具有抑制黑色素生成效果的酪氨酸酶抑制剂，将阿卡波糖作为色素性皮肤疾病预防或治疗的药学组合物；可作为预防或改善色素性皮肤疾病的化妆品组合物和/或色素性皮肤疾病的预防或改善用健康食品。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及预防或治疗色素性皮肤病的药剂学组合物，包括阿卡波糖或其药剂学上允许的盐。

技术介绍

1、人类皮肤色素沉着源于被称为黑素(melanin)细胞的特定皮肤细胞的黑素生产。黑素细胞尤其包括产生黑素色素的黑素小体(melanosomes)细胞小器官，在黑素小体中，酪氨酸酶(tyrosinase；ec 1.14.18.1)在启动黑素生物合成途径中起着重要的中心作用。具体来说，从酪氨酸到多巴(羟化)，从多巴到多巴醌(氧化)，这些初期生化阶段在黑色素生成途径中最为重要。因此，酪氨酸酶是黑色素生成的核心因子，为了治疗基于黑色素生成的色素障碍，可以通过抑制酪氨酸酶基因表达或其催化功能，治疗基于黑色素生成的黄斑、雀斑、老年斑及肝斑等色素障碍。

2、酪氨酸酶是一种经过充分研究的酶，因其在催化位置含有两个cu2+，呈口袋状，其中存在与组氨酸残基配合的底物结合位点，因此众所周知，酪氨酸酶具有获得甲酚(单酚转化为邻二酚)和邻苯二酚酶(邻二酚转化为邻醌)活性的多重催化功能。在这方面，酪氨酸酶抑制主要集中于活性位点口袋的cu2+螯合，并且由于催化功能的延迟，通常本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.包含阿卡波糖的用于预防或治疗色素性皮肤病的药物组合物，其特征在于：以下化学式1中的阿卡波糖（Acarbose）或含有该药物允许的盐的，用于预防或治疗色素性皮肤病的药剂学组合物：

2.根据权利要求1所述的包含阿卡波糖的用于预防或治疗色素性皮肤病的药物组合物，其特征在于：上述阿卡波糖的浓度为0.05mM至200mM，为药学组合物。

3.根据权利要求1所述的包含阿卡波糖的用于预防或治疗色素性皮肤病的药物组合物，其特征在于：上述阿卡波糖是抑制酪氨酸酶活性的，药学组合物。

4.根据权利要求3所述的包含阿卡波糖的用于预防或治疗色素性皮肤病的药物组合物，其特征在...

【技术特征摘要】

1.包含阿卡波糖的用于预防或治疗色素性皮肤病的药物组合物，其特征在于：以下化学式1中的阿卡波糖（acarbose）或含有该药物允许的盐的，用于预防或治疗色素性皮肤病的药剂学组合物：

2.根据权利要求1所述的包含阿卡波糖的用于预防或治疗色素性皮肤病的药物组合物，其特征在于：上述阿卡波糖的浓度为0.05mm至200mm，为药学组合物。

3.根据权利要求1所述的包含阿卡波糖的用于预防或治疗色素性皮肤病的药物组合物，其特征在于：上述阿卡波糖是抑制酪氨酸酶活性的，药学组合物。

4.根据权利要求3所述的包含阿卡波糖的用于预防或治疗色素性皮肤病的药物组合物，其特征在于：上述阿卡波糖为所述酪氨酸酶的活性口袋结合的，药学组合物。

5.根据权利要求4所述的包含阿卡波糖的用于预防或治疗色素性皮肤病的药物组合物，其特征在于：上述阿卡波糖与所述酪氨酸酶的his263、his296、his61、his244、his259、his85、asn260、phe264、met280、gly281、ser282、val283和ala286组成的一个或多个残基结合，即药学组合物。

6.根据权利要求1所述的包含阿卡波糖的用于预防或治疗色素性皮肤病的药物组合物，其特征在于：上述阿卡波糖是所述酪氨酸酶活性部位的疏水性增加的，即药学组合物。

7.根据权利要求1所述的包含阿卡波糖的用于预防或治疗色素性皮肤病的药物组合物，其特征在于：上述阿卡波糖为游离酪氨酸酶或与酶-底物复合体结合的，药学组合物。

8.根据权利要求1所述的包含阿卡波糖的用于预防或治疗色素性皮肤病的药物组合物，其特征在于：上述药剂学组合物是由软膏剂、霜剂、乳液剂、凝胶剂、外溶液剂、贴敷剂、擦剂和气溶胶剂组成的一个或多个剂型组合物。

9.根据权利要求1所述的包含阿卡波糖的用于预防或治疗色素性皮肤病的药物组合物，其特征在于：上述色素性皮肤疾病是在由黑痣、雀斑、斑点和色素沉着症组成的群中选择的一种或多种药学组合物。

【专利技术属性】
技术研发人员：朴龙斗，
申请(专利权)人：朴龙斗，
类型：发明
国别省市：