【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及纳米药物领域,尤其涉及一种包载小分子抑制剂的纳米粒子及其制备方法与应用。
技术介绍
1、随着分子生物学和细胞生物学的快速发展,参与肿瘤血管生成的生长因子、粘附因子和趋化因子等各种生物分子所发挥的作用逐渐被阐明。针对生长因子受体、参与信号转导或转录激活的关键分子,癌细胞增殖、分裂、侵袭、转移相关基因的靶向治疗已逐渐成为肿瘤治疗的研究热点。其中,抗肿瘤血管生成疗法是一种新兴的非常有潜力的治疗方法,通过使肿瘤血管正常化、减轻微环境缺氧、增加药物组织浓度、限制肿瘤的远处侵袭和转移来对抗肿瘤。
2、erk1/2是mapk信号蛋白家族的成员,该家族是细胞质丝氨酸/苏氨酸激酶的超家族,通常将各种细胞外刺激信号传递到细胞内靶点,并调控一系列细胞过程,包括增殖、粘附、迁移、存活、分化和新陈代谢。mk8353作为erk信号的新型小分子抑制剂,是目前新晋的肿瘤靶点治疗药物。然而目前mk8353的应用中,水溶性差和生物利用度低等缺点限制了其临床应用,因此亟需开发一种新的药物递送平台来改善mk8353的水溶性并提高其生物利用度。
...【技术保护点】
1.一种包载小分子抑制剂的纳米粒子,其特征在于,包括纳米材料载体和包载于纳米材料载体中的小分子抑制剂;所述纳米材料载体包括DPPA;所述小分子抑制剂包括MK8353;所述纳米材料载体与小分子抑制剂的质量比为纳米材料载体:小分子抑制剂=(1-2):(0.1-0.4)。
2.如权利要求1所述的包载小分子抑制剂的纳米粒子,其特征在于,所述纳米材料载体与小分子抑制剂的质量比为纳米材料载体:小分子抑制剂=2:0.2。
3.权利要求1-2任一项所述的包载小分子抑制剂的纳米粒子的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
4.如权利要求3所述的包载小分
...【技术特征摘要】
1.一种包载小分子抑制剂的纳米粒子,其特征在于,包括纳米材料载体和包载于纳米材料载体中的小分子抑制剂;所述纳米材料载体包括dppa;所述小分子抑制剂包括mk8353;所述纳米材料载体与小分子抑制剂的质量比为纳米材料载体:小分子抑制剂=(1-2):(0.1-0.4)。
2.如权利要求1所述的包载小分子抑制剂的纳米粒子,其特征在于,所述纳米材料载体与小分子抑制剂的质量比为纳米材料载体:小分子抑制剂=2:0.2。
3.权利要求1-2任一项所述的包载小分子抑制剂的纳米粒子的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:
4.如权利要求3所述的包载小分子抑制剂的纳米粒子的制备方法,其特征在于,所述步骤(1)中,有机溶剂为甲醇;所述dppa在65℃水浴下溶解于有机溶剂。
5.如权利要求3所述的包载小分...
【专利技术属性】
技术研发人员:方俊粤,蔡佩娥,黄子贤,林莉,黄志权,
申请(专利权)人:中山大学孙逸仙纪念医院,
类型:发明
国别省市:
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