GPRP系列肽修饰达比加群的衍生物，其合成，活性和应用制造技术

本发明专利技术公开了下式的GPRP系列肽修饰达比加群的衍生物(达比加群‑Gly‑Pro‑Arg‑Pro、达比加群‑Gly‑Pro‑Arg‑Pro‑Pro、达比加群‑Gly‑Pro‑Arg‑Pro‑Asp、达比加群‑Gly‑Pro‑Arg‑Pro‑Gly、达比加群‑Gly‑Pro‑Arg‑Pro‑Arg)，公开了它的制备方法，公开了它的抗深静脉血栓活性以及抗动脉血栓活性，进一步公开了它没有出血副作用的优点，并且公开了它降低凝血因子II含量的活性。因而本发明专利技术公开了它在制备没有出血副作用的抗血栓药物，制备凝血因子II拮抗剂中的应用。

【技术实现步骤摘要】

专利
本专利技术涉及gprp系列肽修饰达比加群的衍生物，涉及它的制备方法，涉及它的抗静脉血栓活性，进一步涉及它没有出血副作用的优点，并且涉及它降低凝血因子ii含量的活性。因而本专利技术涉及它在制备没有出血副作用的抗静脉血栓药物，制备凝血因子ii拮抗剂中的应用。本专利技术属于生物医药领域。

技术介绍

1、血栓形成，定义为血管系统内病理性凝血块的生成。全球范围内，血栓形成是心血管疾病发病率及死亡率高的主要原因之一，心血管疾病所导致的死亡占全球总死亡人数的近31％，大约有85％的心血管疾病死亡是由于心肌梗死和卒中。静脉血栓栓塞症(vte)，包含深静脉血栓(dvt)和肺栓塞(pe)，位于多数国家的主要疾病列表前五位。在我国西部地区，平均每12人中就有1人生命周期内可能被诊断患有vte，所以针对于抗深静脉血栓的治疗应该引起广泛的重视。vte的治疗主要依赖于抗凝疗法，通过阻断凝血过程的关键环节来预防血栓形成。新型口服抗凝药物达比加群是第一个经过fda批准进入临床的口服直接凝血酶抑制剂，目前在临床上被批准用于非瓣膜性房颤及静脉血栓栓塞，并且已经研发出它的逆转剂：依本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.GPRP系列肽修饰达比加群的衍生物：达比加群-Gly-Pro-Arg-Pro、达比加群-Gly-Pro-Arg-Pro-Pro、达比加群-Gly-Pro-Arg-Pro-Asp、达比加群-Gly-Pro-Arg-Pro-Gly、达比加群-Gly-Pro-Arg-Pro-Arg，结构式如下。

2.权利要求1的GPRP系列肽修饰达比加群的衍生物的制备方法，该方法包括：

3.权利要求1的GPRP系列肽修饰达比加群的衍生物(达比加群-Gly-Pro-Arg-Pro、达比加群-Gly-Pro-Arg-Pro-Pro、达比加群-Gly-Pro-Arg-Pro-Asp、达比...

【技术特征摘要】

1.gprp系列肽修饰达比加群的衍生物：达比加群-gly-pro-arg-pro、达比加群-gly-pro-arg-pro-pro、达比加群-gly-pro-arg-pro-asp、达比加群-gly-pro-arg-pro-gly、达比加群-gly-pro-arg-pro-arg，结构式如下。

2.权利要求1的gprp系列肽修饰达比加群的衍生物的制备方法，该方法包括：

3.权利要求1的gprp系列肽修饰达比加群的衍生物(达比加群-gly-pro-arg-pro、达比加群-gly-pro-arg-pro-pro、达比加群-gly-pro-arg-pro-asp、达比加群-gly-pro-arg-pro-gly、达比加群-gly-pro-arg-pro-arg)在制备无出血副作用...

【专利技术属性】
技术研发人员：赵明，张筱宜，冯琦琦，陈若兰，
申请(专利权)人：首都医科大学，
类型：发明
国别省市：