一种2-亚胺-3-羰基-丙酰胺类化合物及其制备方法与应用技术

本发明专利技术涉及一种2‑亚胺‑3‑羰基‑丙酰胺类化合物及其制备方法与应用，结构式如下所示：其中，R1选自苯基、4‑甲基苯基、3‑甲基苯基、2‑氯苯基、2,3,4‑(三甲氧基)苯基、2‑萘基、3,5‑二甲基‑4‑异噁唑基、苯并噻吩‑2‑基、苯并呋喃‑2‑基中的任意一种；R2选自叔丁基、1,1,3,3‑四甲基丁基、金刚烷基中的任意一种。与现有技术相比，本发明专利技术以廉价易得的醛类化合物为原料，异腈为亚胺源和酰胺源，高效合成了一系列2‑亚胺‑3‑羰基‑丙酰胺类化合物。该方法具有原料简单易得、反应操作简单、环境友好等优点。在有机合成、药物化学等相关领域中具有广阔的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及有机合成，尤其是涉及一种2-亚胺-3-羰基-丙酰胺类化合物及其制备方法与应用。

技术介绍

1、2-亚胺-3-羰基-丙酰胺类化合物是一类较为重要的合成砌块或合成前体化合物，鉴于其具有亚胺、羰基和酰胺三种官能团，可以通过简单的合成手段高效转化为各种含氮杂环类化合物及其他官能团类化合物，因此2-亚胺-3-羰基-丙酰胺类化合物在有机合成、生物医药以及材料领域有较大的应用价值。例如：α-羰基亚胺作为一个良好的有机合成砌块，可以高效合成具有重要药用价值的黄蝶呤和异黄蝶呤衍生物(参见文献：korte,f.etal.chem.ber.1952,85,1012-1022)；γ-烯基-β-羰基-α-亚胺基腈与邻苯二胺反应可顺利得到2-氰基-3-苯乙烯基喹喔啉衍生物(参见文献：zhao,y.l.etal.org.biomol.chem.2016,14,165-171)；α-亚胺酰胺化合物可经多步反应转化为咪唑-2-硫酮衍生物，该类化合物是多巴胺β-羟化酶(dbh)新型抑制剂，可作为高血压和充血性心力衰竭等心血管疾病的潜在合成治疗剂，对研究有抗高血压作用的胸径抑制剂本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种2-亚胺-3-羰基-丙酰胺类化合物，其特征在于，结构式如下所示：

2.一种如权利要求1所述的2-亚胺-3-羰基-丙酰胺类化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

3.根据权利要求2所述的2-亚胺-3-羰基-丙酰胺类化合物的制备方法，其特征在于，于S1步骤，所述醛类化合物选自苯甲醛、4-甲基苯甲醛、3-甲基苯甲醛、2-氯苯甲醛、2,3,4-(三甲氧基)苯甲醛、2-萘甲醛、3,5-二甲基-4-异噁唑甲醛、苯并噻吩-2-甲醛、苯并呋喃-2-甲醛中的任意一种或多种；

4.根据权利要求3所述的2-亚胺-3-羰基-丙酰胺类化合物的制备方法，其特征在于，...

【技术特征摘要】

1.一种2-亚胺-3-羰基-丙酰胺类化合物，其特征在于，结构式如下所示：

2.一种如权利要求1所述的2-亚胺-3-羰基-丙酰胺类化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

3.根据权利要求2所述的2-亚胺-3-羰基-丙酰胺类化合物的制备方法，其特征在于，于s1步骤，所述醛类化合物选自苯甲醛、4-甲基苯甲醛、3-甲基苯甲醛、2-氯苯甲醛、2,3,4-(三甲氧基)苯甲醛、2-萘甲醛、3,5-二甲基-4-异噁唑甲醛、苯并噻吩-2-甲醛、苯并呋喃-2-甲醛中的任意一种或多种；

4.根据权利要求3所述的2-亚胺-3-羰基-丙酰胺类化合物的制备方法，其特征在于，于s1步骤，醛类化合物、异腈类化合物、三氟甲磺酸三甲基硅酯、4-氧-2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物的摩尔比为1.0:(2.5～5.0):(1.0～1.5):(1.5～2.0)。

5.根据权利要求3所述的2-亚胺-3-羰基-丙酰胺类化合物的制备方法，其特征在于，于s1步骤，醛类化合物、干燥剂、1,4-二氧六环溶...

【专利技术属性】
技术研发人员：许斌，卢荻，高明春，谭启涛，
申请(专利权)人：上海大学，
类型：发明
国别省市：