【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物制剂领域，具体涉及一种恩扎卢胺药物组合物及其制备方法。
技术介绍
1、恩扎卢胺软胶囊于2012年8月首先在美国获批上市(商品名：)，用于雄激素剥夺治疗(adt)失败后无症状或有轻微症状且未接受化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌(crpc)成年患者的治疗。
2、恩扎卢胺属于bcsⅱ类药物，在水溶液以及不同ph的缓冲液中溶解度均较低。为了提高口服的生物利用度，原研安斯泰来公司将恩扎卢胺溶解在辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯(ccmg)中，由于辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯属于两亲性的表面活性剂，恩扎卢胺软胶囊在水中会自乳化成纳米乳，快速释放并吸收，从而提高药物的生物利用度。辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯是提高生物利用度和实现口服的关键物料，但在储存过程中逐渐被氧化，过氧化物逐渐增长，较高的过氧化物不仅对人体存在危害而且会导致活性药物降解产生杂质。原研中采用增加丁羟基茴香醚、二丁基羟基甲苯的复合抗氧剂以提高其稳定性，但这两种抗氧剂在临床上安全限度较低，安全性较差。cn 112022833 a使用氢化蓖麻油和维生素e替代原研制剂bha和bht，...
【技术保护点】
1.一种恩扎卢胺药物组合物，其特征在于，包括内容物和囊壳，所述内容物包括恩扎卢胺或其盐、脂肪酸甘油酯、无机抗氧剂和水，任选地包括有机抗氧剂；
2.权利要求1所述的恩扎卢胺药物组合物，其特征在于，所述内容物包括恩扎卢胺或其盐、脂肪酸甘油酯、无机抗氧剂、有机抗氧剂和水。
3.权利要求1或2所述的恩扎卢胺药物组合物，其特征在于，所述脂肪酸甘油酯选自辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯；优选地，所述辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯的重量为内容物总重量的90-96％，优选地94-95.5％。
4.权利要求1-3任一项所述的恩扎卢胺药物组合物，其特征在于，所述无机抗氧...
【技术特征摘要】
1.一种恩扎卢胺药物组合物，其特征在于，包括内容物和囊壳，所述内容物包括恩扎卢胺或其盐、脂肪酸甘油酯、无机抗氧剂和水，任选地包括有机抗氧剂；
2.权利要求1所述的恩扎卢胺药物组合物，其特征在于，所述内容物包括恩扎卢胺或其盐、脂肪酸甘油酯、无机抗氧剂、有机抗氧剂和水。
3.权利要求1或2所述的恩扎卢胺药物组合物，其特征在于，所述脂肪酸甘油酯选自辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯；优选地，所述辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯的重量为内容物总重量的90-96％，优选地94-95.5％。
4.权利要求1-3任一项所述的恩扎卢胺药物组合物，其特征在于，所述无机抗氧剂选自亚硫酸氢钠；优选地，所述无机抗氧剂的重量为内容物总重量的0.03-0.1％。
5.权利要求1-4任一项所述的恩扎卢胺药物组合物，其特征在于，所述有机抗氧剂选自丁基羟基茴香醚和二丁基羟基甲苯中一种或其组合；优选地，有机抗氧剂选自丁基羟基茴香醚和二丁基羟基甲...
【专利技术属性】
技术研发人员：刘真君，陈龙江，黄俊，兰西，郑瑾，沈利，赵栋，
申请(专利权)人：四川科伦药物研究院有限公司，
类型：发明
国别省市：
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