新型化合物作为SGLT-2抑制剂前药及其应用制造技术

技术编号:42837999 阅读:37 留言:0更新日期:2024-09-27 17:10
本发明专利技术涉及式(I)所示的化合物或式(I)所示化合物的立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、或药学上可接受的盐或它的前药,所述化合物用于治疗和预防SGLT‑2相关病症,进一步涉及包含该类化合物的药物组合物和用途,

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物合成,具体涉及化合物、组合物及化合物的制备方法和用途。更具体地说,涉及新型化合物作为sglt-2抑制剂前药及其应用。


技术介绍

1、sglt-2抑制剂全称是钠葡萄糖协同转运蛋白-2抑制剂,通过抑制sglt-2功能直接降低病理性升高的肾糖阈,降低肾小管葡萄糖重吸收能力,从而增加尿糖分泌而降血糖。其降糖作用主要是通过尿液葡萄糖过度排泄(治疗性尿糖)来达到的。尤其重要的是,该作用在血糖水平较低时明显减弱,这就大大降低了低血糖风险。sglt-2抑制剂是目前新型的降糖药,其具有独特的不依赖于胰岛素分泌的降糖途径,现有的临床研究显示,sglt-2抑制剂不论单药还是联合用药,都具有非常确凿、有效的降血糖效果。目前已在上市的主要有三种口服降糖药物:卡格列净、达格列净和恩格列净。三者均为口服药物,口服药物需要患者每天按时服用,且可能需要多次分割剂量。这对于一些有记忆障碍、生活不规律或长期需要服药的患者来说,可能导致用药依从性的问题。

2、因此,研发人员需要开发不同剂型的sglt-2抑制剂,特别是注射剂型长效药物,以达到一次注射后疗效持续数月效果本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种化合物,其为式(I)所示的化合物或式(I)所示化合物的立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐,

2.根据权利要求1所述的化合物,其为式(II-1)、(II-2)或(II-3)所示的化合物或式(II-1)、(II-2)或(II-3)所示化合物的立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐,

3.根据权利要求1所述的化合物,其为式(III)、(IV)所示的化合物或式(III)、(IV)所示化合物的立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐,

4.根据权利要求1所述的化合物,其为式(V)所示的化合物或式(V)所示化合物的立体异构体、互变异构体或药学上可接...

【技术特征摘要】

1.一种化合物,其为式(i)所示的化合物或式(i)所示化合物的立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐,

2.根据权利要求1所述的化合物,其为式(ii-1)、(ii-2)或(ii-3)所示的化合物或式(ii-1)、(ii-2)或(ii-3)所示化合物的立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐,

3.根据权利要求1所述的化合物,其为式(iii)、(iv)所示的化合物或式(iii)、(iv)所示化合物的立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐,

4.根据权利要求1所述的化合物,其为式(v)所示的化合物或式(v)所示化合物的立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐,

5.根据权利要求4所述的化合物,其特征在于,ra与rb相同。

6.根据权利要求1所述的化合物,其为式(vi)所示的化合物或式(vi)所示化合物的立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐,

7.根据权利要求1所述的化合物,其为式(vii)所示的化合物或式(vii)所示化合物的立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐,

8.根据权利要求1所述的化合物,其为式(viii)所示的化合物或式(viii)所示化合物的立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐,

9.根据权利要求8所述的化合物,其特征在于,rg1与rg2相同。

10.根据权利要求1所述的化合物,其为式(ix)所示的化合物或式(ix)所示化合物的立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐,

11.根据权利要求1、2、4~10任一项所述的化合物,其特征在于,所述z选自任选取代的甲基、乙基、正丙基、异丁基、-o-甲基、-o-乙基、-o-正丙基、

12.根据权利要求1、2、4~11任一项所述的化合物,其特征在于,所述l1、l2各自独立地选自

13.根据权利要求1~3任一项所述的化合物,其特征在于,所述r1、r2、r3和r4分别独立地选自以下其中之一的结构:

14.根据权利要求4所述的化合物,其特征在于,ra和rb分别独立地选自:

15.根据权利要求4所述的化合物,其特征在于,...

【专利技术属性】
技术研发人员:沈卫军魏景强韩永超俞琼宋凡
申请(专利权)人:深圳湾实验室
类型:发明
国别省市:

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