螺[吡咯烷-3,3′-喹啉]-2,2′-二酮哌啶甲酰胺类化合物的设计合成与应用制造技术

本文公开了1‑(2‑((2,2'‑二氧基‑1'，4'‑二氢‑2'(H)‑螺[吡咯烷‑3,3'‑喹啉]‑7'‑基(氨基)‑2‑氧代乙基)哌啶‑4‑甲酰胺类化合物的制备方法及与应用，所述化合物的结构如通式1所示：式中R1为各种取代的芳环、噻唑、萘环、脂肪链等，R2为氢或脂肪链。经生物活性测试实验证明，部分化合物对几丁质合成酶有明显的抑制作用，且对白色念珠菌、黄曲霉菌、新型隐球菌和烟曲霉菌等真菌表现出较强的抑制活性，同时，对耐氟康唑白色念珠菌、耐氟康唑新型隐球菌、耐米卡芬净白色念珠菌等变异菌体也具有一定的抑制活性，该系列的部分化合物可用于制备抗真菌的新型药物，来解决临床上抗真菌药物种类少和耐药性严重的问题。药物制备的原料廉价易得，合成步骤简单，对于抗真菌感染方面的应用具有重要意义。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属生物医药领域，涉及新型7′-氨基-1′,4′-二氢-2′(h)-螺[吡咯烷-3,3′-喹啉]-2,2′-二酮类化合物，具体涉及1-(2-((2,2′-二氧代-1′,4′-二氢-2′(h)-螺[吡咯烷-3,3′-喹啉]-7′-基)氨基)-2-氧代乙基)哌啶-4-甲酰胺类化合物的设计合成及其在抗微生物方面的应用

技术介绍

1、真菌病原体侵入人体后，给人类的生命安全带来了巨大的危害。近年来，随着癌症、器官移植和艾滋病毒/艾滋病综合征患者数量的迅速增加，侵袭性真菌感染(ifis)是造成这些免疫抑制或免疫缺陷患者高死亡率的主要原因。目前在临床上可用于治疗ifis的药物有限，主要有以下四类：即多烯类(如两性霉素b)、唑类(如氟康唑)、棘白菌素类(如米卡芬净)、嘧啶类似物(如氟胞嘧啶)。然而，这些药物的副作用，极大阻碍了治疗效果。与此同时，临床上出现的多重耐药真菌病原体大大增加了治疗侵袭性真菌感染的难度。抗真菌药物的缺乏和耐药真菌变异体的不断出现，急需研究工作者寻找到更加合适的靶点来应对这一难题。

2、几丁质是真菌细胞壁的重要组成部分，由几丁质合本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.本专利技术的1-(2-((2,2'-二氧基-1'，4'-二氢-2'(H)-螺[吡咯烷-3,3'-喹啉]-7'-基)氨基)-2-氧代乙基)哌啶-4-甲酰胺类化合物，其特征结构如通式1所示：

2.如权利要求1所述，1-(2-((2,2'-二氧基-1'，4'-二氢-2'(H)-螺[吡咯烷-3,3'-喹啉]-7'-基)氨基)-2-氧代乙基)哌啶-4-甲酰胺类化合物的具体结构如下所示：

3.如权利要求1所述的化合物在制备抗病原微生物药物中的应用。所述微生物为病原细菌或病原真菌，包括大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、变形杆菌、铜绿色假单胞菌；白...

【技术特征摘要】

1.本发明的1-(2-((2,2'-二氧基-1'，4'-二氢-2'(h)-螺[吡咯烷-3,3'-喹啉]-7'-基)氨基)-2-氧代乙基)哌啶-4-甲酰胺类化合物，其特征结构如通式1所示：

2.如权利要求1所述，1-(2-((2,2'-二氧基-1'，4'-二氢-2'(h)-螺[吡咯烷-3,3'-喹啉]-7'-基)氨基)-2-氧代乙基)哌啶-4-甲酰胺类化合物的具体结构如下所示：

...

【专利技术属性】
技术研发人员：吉庆刚，徐亚杰，
申请(专利权)人：西南大学，
类型：发明
国别省市：