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手性或消旋的嘧啶并七元氧氮杂环类化合物及其制备方法和应用技术

技术编号:42817400 阅读:32 留言:0更新日期:2024-09-24 20:56
本发明专利技术属于有机合成及化学催化技术领域,公开了一类手性或消旋的嘧啶并七元氧氮杂环类化合物或其药学上可接受的盐,结构式如式I所示;其中,用*标注的碳原子为手性碳原子,其构型为R、S或R/S;所述嘧啶并七元氧氮杂环类化合物为左旋体、右旋体或消旋体;本发明专利技术手性或消旋的嘧啶并七元氧氮杂环类化合物或其药学上可接受的盐,以铱‑亚磷酰胺配体配合物作为催化剂,由特别设计合成的烯丙基类底物经分子内烯丙基催化醚化反应,高效率、高区域选择性和高对映选择性地合成得到;其具有良好的体内外阿尔茨海默症抑制活性,可应用于制备预防或治疗阿尔茨海默症的药物或其先导化合物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于手性化合物合成,涉及一类手性或消旋的嘧啶并七元氧氮杂环类化合物及其制备方法和应用


技术介绍

1、具有较好的抗阿尔茨海默症活性的化合物对制备预防或治疗阿尔茨海默症及其并发症的药物具有非常重要的价值。现有的抗阿尔茨海默症药物种类有限,难以满足患者的需求,急需开发更多具有抗阿尔茨海默症活性的化合物。

2、碳-杂原子成键反应及其分子骨架构建策略是有机合成化学的主要研究领域之一,对快速、高效地合成复杂天然产物分子或建立生物活性化合物库起着至关重要的作用。其中,不对称烯丙基化反应研究近年来更是取得了迅速发展,各种手性单膦、双膦、膦氮、膦氧、双氮以及氮硫等配体被应用于该类反应中。同时,研究发现过渡金属催化的烯丙基取代反应有着自身独特的性质,例如含末端烯烃的烯丙基底物可以高区域选择性地生成支链产物。john f.hartwig课题组对不对称烯丙基取代反应机理进行了比较系统的研究,而游书力课题组致力于金属配合物催化的烯丙基取代反应研究,在亲核试剂类型拓展、新配体设计以及反应机理方面获得了很好的结果。随着研究的深入,化学家们发现,手性亚磷酰胺类配体本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一类手性或消旋的嘧啶并七元氧氮杂环类化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于结构式如式I所示;其中,用*标注的碳原子为手性碳原子,其构型为R、S或R/S;所述嘧啶并七元氧氮杂环类化合物为左旋体、右旋体或消旋体;

2.根据权利要求1所述的手性或消旋的嘧啶并七元氧氮杂环类化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述取代的取代基分别独立选自氢、卤素、羟基、氰基、硝基、氨基、C1-C20的烷基、C1-C20的氟代烷基、C1-C20的烯基、C1-C20的炔基、C6-C20的芳基、C1-C20的烃氧基、C1-C20的烃硫基、C1-C20的N-烃基取代胺基、C1-C20的N,N-二烃基取...

【技术特征摘要】

1.一类手性或消旋的嘧啶并七元氧氮杂环类化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于结构式如式i所示;其中,用*标注的碳原子为手性碳原子,其构型为r、s或r/s;所述嘧啶并七元氧氮杂环类化合物为左旋体、右旋体或消旋体;

2.根据权利要求1所述的手性或消旋的嘧啶并七元氧氮杂环类化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:所述取代的取代基分别独立选自氢、卤素、羟基、氰基、硝基、氨基、c1-c20的烷基、c1-c20的氟代烷基、c1-c20的烯基、c1-c20的炔基、c6-c20的芳基、c1-c20的烃氧基、c1-c20的烃硫基、c1-c20的n-烃基取代胺基、c1-c20的n,n-二烃基取代胺基、

3.根据权利要求1所述的手性或消旋的嘧啶并七元氧氮杂环类化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于:r1、r2、r3、r6中的一个或一个以上氢原子被氟原子、氯原子、溴原子、碘原子、氧原子、硫原子、烯基、炔基、芳基、羟基、氨基、羰基、羧基、酯基、氰基、甲基、乙基、甲氧基、甲硫基、硝基、取代或未取代的c3-c20的含n、o和s中的一种或一种以上的杂环基亚甲基或杂环芳基亚甲基取代。

4.根据权利要求1所述的手性或消旋的嘧啶并七元氧氮杂环类化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于所述嘧啶并七元氧氮杂环类化合物的结构式如式i所示,其中,r1、r2分别独立选自氢、氟、氯、溴、碘、羟基、羧基、氰基、硝基、氨基、巯基、甲硫基、取代或未取代的c2-c20的烃硫基、甲砜基、取代或未取代的c2-c10的烃砜基、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、取代或未取代的c5-c20的直链或支链烷基、三氟甲基、c2-c20的氟代烷基、甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、叔丁氧基、取代或未取代的c5-c20的烃氧基、取代或未取代的苄基、取代或未取代的苄氧基、环丙烷基、取代或未取代的c4-c20的环烷基、取代或未取代的c1-c20的n-烃基取代胺基、取代或未取代的c1-c20的n,n-二烃基取代胺基、取代或未取代的c1-c20的酰基、取代或未取代的c1-c20的酰胺基、磺酸基、磺酰胺基、取代或未取代的c1-c20的磺酰基、取代或未取代的c3-c...

【专利技术属性】
技术研发人员:邱立勤潘本都钱旭
申请(专利权)人:中山大学
类型:发明
国别省市:

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