【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及生物医药,具体涉及一种两亲性树枝状多肽在肽类药物口服递送中的应用。
技术介绍
1、肽类药物相比于传统小分子化学药物而言,具有高特异性、高效性与低毒性的优点。自1922年胰岛素获批用于糖尿病治疗以来,已经有80余种肽类药物陆续进入市场,并用于肿瘤、消化道、糖尿病与罕见病等多种疾病领域。由于其分子量大,分子结构复杂且易被酶解等特点,一般采用注射方式进行用药。但对于内分泌疾病这种需要长期持续用药的领域而言,患者服药依从性差,口服多肽疗法有着巨大的市场需求,也一直是医药领域工作者想要突破的难点。
2、具体来说,多肽在口服路径中主要会遇到三层屏障,即生化屏障、黏液屏障和胃肠道上皮屏障。由于胃部的酸性环境和胃肠道丰富的蛋白酶,极容易分解多肽,且由于其分子量较大,很难通过黏液和上皮屏障。生物利用度低一直是口服多肽研发领域需要攻克的难题。目前已获批的四种口服多肽类药物生物利用度均不足1%。
3、近年来对两亲性树枝状分子研究较多的为两亲性聚酰胺-胺结构在基因转染、疏水性小分子药物递送与成像方面的应用,也有用两亲性树枝
...【技术保护点】
1.两亲性树枝状多肽在肽类药物口服递送中的应用,其特征在于:所述两亲性树枝状多肽的结构通式为:
2.根据权利要求1所述的两亲性树枝状多肽在肽类药物口服递送中的应用,其特征在于:所述多官能度氨基酸分子为赖氨酸、精氨酸、组氨酸、谷氨酸或天冬氨酸。
3.根据权利要求1所述的两亲性树枝状多肽在肽类药物口服递送中的应用,其特征在于:所述疏水部分为碳链长度介于6至20个碳原子之间的饱和或不饱和的脂肪酸、胆固醇或聚合度大于三的疏水肽段。
4.根据权利要求1所述的两亲性树枝状多肽在肽类药物口服递送中的应用,其特征在于:所述亲水性树枝状部分由极性可迭
...【技术特征摘要】
1.两亲性树枝状多肽在肽类药物口服递送中的应用,其特征在于:所述两亲性树枝状多肽的结构通式为:
2.根据权利要求1所述的两亲性树枝状多肽在肽类药物口服递送中的应用,其特征在于:所述多官能度氨基酸分子为赖氨酸、精氨酸、组氨酸、谷氨酸或天冬氨酸。
3.根据权利要求1所述的两亲性树枝状多肽在肽类药物口服递送中的应用,其特征在于:所述疏水部分为碳链长度介于6至20个碳原子之间的饱和或不饱和的脂肪酸、胆固醇或聚合度大于三的疏水肽段。
4.根据权利要求1所述的两亲性树枝状多肽在肽类药物口服递送中的应用,其特征在于:所述亲水性树枝状部分由极性可迭代的氨基酸单元和/或者结构单元a构成,所述氨基酸单元为赖氨酸、精氨酸、组氨酸、谷氨酸或天冬氨酸,所述结构单元a为5-氨基-2-(3-氨基丙基)戊酸,其结构式为:
5.根据权利要求4所述的两亲性树枝状多肽在肽类药物口服递送中的应...
【专利技术属性】
技术研发人员:吴思逸,郑钟建,吴培鑫,周志远,杨宁,朱晨,章新道,何润泽,洪文晶,
申请(专利权)人:上海胜普泽泰医药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:
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