两亲性树枝状多肽在肽类药物口服递送中的应用制造技术

技术编号:42767205 阅读:35 留言:0更新日期:2024-09-21 00:32
本发明专利技术涉及生物医药技术领域,具体公开了两亲性树枝状多肽在肽类药物口服递送中的应用,两亲性树枝状多肽包括疏水部分和亲水树枝状部分,疏水部分和亲水树枝状部分之间由中间连接部分进行连接,中间连接部分包括多官能度氨基酸分子。本发明专利技术与现有的小分子渗透促进剂的单一功能相比,两亲性树枝状多肽分子除促进渗透外,还可以提升肽类药物在胃肠道中的稳定性;两亲性树枝状多肽根据其质子化状态具有一定的pH值缓冲作用,可提升肽类药物在胃肠道中的稳定性和溶解性,是一种广谱性的渗透促进剂。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及生物医药,具体涉及一种两亲性树枝状多肽在肽类药物口服递送中的应用


技术介绍

1、肽类药物相比于传统小分子化学药物而言,具有高特异性、高效性与低毒性的优点。自1922年胰岛素获批用于糖尿病治疗以来,已经有80余种肽类药物陆续进入市场,并用于肿瘤、消化道、糖尿病与罕见病等多种疾病领域。由于其分子量大,分子结构复杂且易被酶解等特点,一般采用注射方式进行用药。但对于内分泌疾病这种需要长期持续用药的领域而言,患者服药依从性差,口服多肽疗法有着巨大的市场需求,也一直是医药领域工作者想要突破的难点。

2、具体来说,多肽在口服路径中主要会遇到三层屏障,即生化屏障、黏液屏障和胃肠道上皮屏障。由于胃部的酸性环境和胃肠道丰富的蛋白酶,极容易分解多肽,且由于其分子量较大,很难通过黏液和上皮屏障。生物利用度低一直是口服多肽研发领域需要攻克的难题。目前已获批的四种口服多肽类药物生物利用度均不足1%。

3、近年来对两亲性树枝状分子研究较多的为两亲性聚酰胺-胺结构在基因转染、疏水性小分子药物递送与成像方面的应用,也有用两亲性树枝状赖氨酸分子递送肿瘤本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.两亲性树枝状多肽在肽类药物口服递送中的应用,其特征在于:所述两亲性树枝状多肽的结构通式为:

2.根据权利要求1所述的两亲性树枝状多肽在肽类药物口服递送中的应用,其特征在于:所述多官能度氨基酸分子为赖氨酸、精氨酸、组氨酸、谷氨酸或天冬氨酸。

3.根据权利要求1所述的两亲性树枝状多肽在肽类药物口服递送中的应用,其特征在于:所述疏水部分为碳链长度介于6至20个碳原子之间的饱和或不饱和的脂肪酸、胆固醇或聚合度大于三的疏水肽段。

4.根据权利要求1所述的两亲性树枝状多肽在肽类药物口服递送中的应用,其特征在于:所述亲水性树枝状部分由极性可迭代的氨基酸单元和/或...

【技术特征摘要】

1.两亲性树枝状多肽在肽类药物口服递送中的应用,其特征在于:所述两亲性树枝状多肽的结构通式为:

2.根据权利要求1所述的两亲性树枝状多肽在肽类药物口服递送中的应用,其特征在于:所述多官能度氨基酸分子为赖氨酸、精氨酸、组氨酸、谷氨酸或天冬氨酸。

3.根据权利要求1所述的两亲性树枝状多肽在肽类药物口服递送中的应用,其特征在于:所述疏水部分为碳链长度介于6至20个碳原子之间的饱和或不饱和的脂肪酸、胆固醇或聚合度大于三的疏水肽段。

4.根据权利要求1所述的两亲性树枝状多肽在肽类药物口服递送中的应用,其特征在于:所述亲水性树枝状部分由极性可迭代的氨基酸单元和/或者结构单元a构成,所述氨基酸单元为赖氨酸、精氨酸、组氨酸、谷氨酸或天冬氨酸,所述结构单元a为5-氨基-2-(3-氨基丙基)戊酸,其结构式为:

5.根据权利要求4所述的两亲性树枝状多肽在肽类药物口服递送中的应...

【专利技术属性】
技术研发人员:吴思逸郑钟建吴培鑫周志远杨宁朱晨章新道何润泽洪文晶
申请(专利权)人:上海胜普泽泰医药科技有限公司
类型:发明
国别省市:

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