用于向咽喉递送药物活性剂的糖果产品制造技术

一种用于递送至少一种药物活性剂的糖果产品，它包括硬外壳以及由核芯材料组成的核芯，所述核芯材料在口腔中为液体状至凝胶状的物质或者形成液体状至凝胶状的物质，并且所述核芯材料能够向咽喉的感染和／或发炎组织递送药物活性剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术总的来说涉及用于向咽喉递送活性剂的糖果剂(confection，在本文中也被称作糖果产品)。所述糖果剂包括核芯以及包裹该核芯使其通常位于自身中心的外壳。核芯和外壳的上述组成使得该糖果剂独特地适用于将活性剂向咽喉靶向递送。 相关
技术介绍
有各种原因可能引起咽喉出现感冒、发炎等问题。这些咽喉问题可能归因于由于细菌或病毒引起的口腔和咽喉内腔感染或者由于例如香烟、酒精、污染物、空调等刺激物引起的发炎组织。用于缓解这类咽喉病症的即时症状的产品包括咽喉滴剂、锭剂、漱口剂和咽喉喷雾剂。锭剂广泛用于缓解由于感染和/或发炎引起的咽喉问题的暂时症状。由于很多人发现漱口剂并不适合于所有场合导致服用困难和/或不方便，因此在受欢迎程度上漱口剂略逊于锭剂。尽管咽喉喷雾剂是咽喉有效的温和载体，但是它们并不太受欢迎，这是因为它们偶尔引起作呕或噎塞反应导致有些人服用困难。锭剂以及相关类型的产品例如奶糖、棒糖等是将活性剂向口腔递送的有用载体。然而，由于其自身构成方式使得锭剂很难将活性剂递送至所需的位置。常规锭剂表现的问题之一比如说使用局部麻醉活性剂。通常含有局部麻醉剂的锭剂会将局部麻醉剂递送至口腔前部，使得舌头和/或口的顶部感觉到麻木。因此，实际上很多局部麻醉剂并没有被递送至被感染和/或发炎的咽喉目标组织，而是被递送至并不需要缓解的口腔部位。另外，含有其它活性剂例如抗菌剂的锭剂并不能以足够的浓度向咽喉有效给药，从而发挥出活性剂的最大效能使得在尽可能短的时间内获得理想的缓解效果。此外，目前使用的锭剂不能同时含有彼此不相容的多种成分，因为这样可能导致锭剂不稳定。此外，目前使用的锭剂还不能将同一剂型中的多种成分在不同时间递送至咽喉。因此，需要提供一种能够将活性剂递送至咽喉的目标区域的锭剂。另外，还需要提供一种能够在同一稳定剂型中递送两种不相容的成分的锭剂。此外，在不同阶段递送多种成分的锭剂也是需要的。专利技术概述本专利技术的一个实施方案提供了一种向咽喉的目标组织递送至少一种药物活性剂的糖果产品，它包括含有载体材料和至少一种适合治疗所述目标组织的第一药物活性剂的核芯，所述载体材料当暴露于口腔中时为适合与咽喉目标组织相接触的液体形式；含有适合溶解于口腔中的固体材料的外壳，所述核芯位于外壳内；并且所述核芯基本上不含气体。在另一实施方案中提供了一种生产向咽喉的目标组织递送至少一种药物活性剂的糖果产品的方法，所述糖果产品包括核芯和外壳，所述核芯含有具有为液体至固态的物理形式的载体材料以及至少一种适合治疗目标组织的第一药物活性剂，所述载体当暴露于口腔中时为与咽喉目标组织相接触的液体形式，所述外壳含有适合在口腔中溶解的固体材料以及任选的含有至少一种第二活性剂，该方法包括在第一容器中，将载体材料与第一活性剂合并形成核芯材料；除去核芯材料中所含的全部气体；在第二容器中形成含有任选的第二活性剂的外壳材料；将核芯材料的不连续物流注入至导管中，同时将外壳材料的连续物流注射在核芯材料外部；然后间歇地喷出呈所述糖果产品形式的合并物流。合并物流以糖果产品的形式喷出至含有多个单独的糖果接受室的托盘中，使糖果产品在其中冷却至环境温度。透过外壳可以看得见核芯。在又一实施方案中提供了一种向咽喉的目标组织递送至少两种药物活性剂的糖果产品，它包括含有载体材料和至少一种适合治疗所述目标组织的第一药物活性剂的核芯，所述载体材料当暴露于口腔中时为适合与咽喉目标组织相接触的液体形式；含有适合溶解于口腔中的固体材料的外壳；所述外壳含有至少一种第二药物活性剂；所述核芯位于外壳内；并且所述核芯基本上不含气体。专利技术详述在本专利技术一实施方案中提供了一种能够向咽喉的目标区域递送活性剂的糖果产品，例如锭剂。在本专利
实施方案中提供了一种能够在同一稳定剂型中递送两种不相容的成分的锭剂。在另一实施方案中提供了一种能够在不同阶段递送多种成分的锭剂。更具体地说，该锭剂可以含有位于外壳中的活性成分和不同的核芯，这样外壳首先递送位于外壳中的活性成分，然后当外壳溶解后，中心(核芯)开始递送可能具有协同或补充作用的活性成分。例如，锭剂可以具有含有烟碱的外壳和含有抗微生物和/或气息清新成分例如精油(可参见Pfizer Inc.制造的Listerine Pocket Paks)的中心。这种锭剂有利地首先递送出一定剂量的烟碱，然后接着递送出抗微生物量的精油，从而在口中留下不含烟碱的清新味。在另一实例中，外壳中的活性剂可以协助口腔更有效地递送中心中的活性剂。本专利技术一实施方案涉及通过利用被硬外壳包裹的核芯材料特别适合向感染和/或发炎的咽喉组织递送至少一种活性剂的糖果产品。在该实施方案中，所述核芯含有至少一种活性剂，并且以基本上不含气体(例如空气)的方式加工。如果核芯中存在空气的话，这有可能不利地影响活性剂从糖果产品的核芯区域中递送出来，从而出现一种或多种成分或活性剂之间的不稳定问题，以及使得其中所含活性剂的含量出现误差。因此，在本专利技术某些实施方案中，所述基本上不含气体的核芯能够理想地递送精确含量的一种或多种活性剂，同时尽可能地减少和防止其中所含各种成分或活性剂的降解。糖果产品的上述结构能够保证更精确地向目标位置即被感染和/或发炎咽喉组织递送活性剂。该糖果产品还含有可溶解于口腔中的硬外壳以及任选的至少一种活性剂，所述活性剂可以与核芯中的活性剂相同或不同。本专利技术的一个实施方案通常涉及能够向可能被感染和/或发炎的需要的或目标咽喉组织递送至少一种活性剂的糖果产品。本专利技术另一实施方案涉及一种含有两种活性成分的锭剂，它能够靶向作用于可能被感染和/或发炎的某些组织。本文中所使用的术语“活性剂”包括除食物添加剂之外的其它药剂，其在服用过它们的机体中和/或对服用过它们的机体可以带来结构和/或功能性变化。对这些药剂并无特殊限制，然而它们应当是生理上可接受的并且能够与锭剂配伍。对于核芯和外壳而言，有用的活性剂包括(a)抗微生物剂，例如三氯生、十六烷基吡啶鎓氯化物、度米芬、季铵盐、锌化合物、血根碱、氟化物、阿来西定、羟苯乙醇胺、EDTA等；(b)非甾体抗炎药，例如阿司匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬、酮洛芬、二氟尼柳、非诺洛芬(fenoprofen calcium)、氟比洛芬钠、萘普生、托美丁钠、吲哚美辛、塞来考昔、罗非考昔、伏地考昔等；(c)镇咳药，例如苯佐那酯、卡拉美芬乙二磺酸盐、薄荷脑、右美沙芬氢溴酸盐、氯苯达诺盐酸盐等；(d)解充血药，例如伪麻黄碱盐酸盐、去氧肾上腺素、苯丙醇胺、伪麻黄碱硫酸盐、麻黄碱等；(e)抗组胺剂，例如溴苯那敏马来酸盐、氯苯那敏马来酸盐、卡比沙明马来酸盐、氯马斯汀延胡索酸盐、右氯苯那敏马来酸盐、苯海拉明盐酸盐、阿扎他定马来酸盐、苯海拉明柠檬酸盐、二苯拉林盐酸盐、多西拉敏琥珀酸盐、异丙嗪盐酸盐、美吡拉敏马来酸盐、曲吡那敏柠檬酸盐、曲普利啶盐酸盐、阿伐斯汀、溴苯那敏、右溴苯那敏、非索非那定、氯雷他定、地氯雷他定、非索非那定、西替利嗪等；(f)祛痰药，例如愈创甘油醚、氯化铵、吐根(ipecac)、碘化钾、萜品醇(terpin hydrate)等； (g)止泻药，例如洛哌丁胺等；(h)组胺II受体拮抗剂，例如法莫替丁、雷尼替丁等；(i)质子泵抑制剂，例如奥美拉唑、兰索拉唑等；(j)一般非选择性CNS镇静剂，例如脂肪本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种向咽喉的目标组织递送至少一种药物活性剂的糖果产品，它包括：ａ）含有载体材料和至少一种适合治疗所述目标组织的第一药物活性剂的核芯；所述载体材料当暴露于口腔时为适合与咽喉目标组织相接触的液体形式；ｂ）含有适合溶解于口腔中的固体材料的外壳；ｃ）所述核芯位于外壳内；并且ｄ）所述核芯基本上不含气体。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：PL戈金，CL卡德拉，
申请(专利权)人：沃尼尔朗伯有限责任公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]