关苍术中一种苯丙素双糖苷类化合物的制备方法和应用技术

技术编号:42737673 阅读:30 留言:0更新日期:2024-09-18 13:33
本发明专利技术属于医药技术领域,涉及从关苍术中提取分离得到的一种苯丙素双糖苷类新化合物,并公开了制备该化合物的方法和应用。本发明专利技术以关苍术为原料,经过质量浓度为70%乙醇回流提取,然后再结合有机溶剂萃取以及正相硅胶柱层析、反相硅胶柱层析及葡聚糖凝胶柱层析、重结晶的步骤进行分离纯化与制备,本发明专利技术制备方法易操作、重现性好、产品纯度高,旨在为开发抗肿瘤药物提供新的药效物质来源。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及医药,具体涉及从关苍术中提取分离得到的一种苯丙素双糖苷类化合物及其制备方法和应用。


技术介绍

1、关苍术( atractylodes japonica koidz. ex kitam.)为菊科苍术属植物,又被称为关东苍术、枪头菜等,多生长在野生林缘和林下的多年生草本,以根茎入药,主要分布在我国东三省地区。其味辛、苦,性温,主要具有健脾燥湿、发汗解表,解郁避讳,明目止痢等功效,对风寒湿痹、脘痞腹胀、食欲不振、水肿、时气感冒、夜盲等有治疗效果。此外,现代药理学研究表明关苍术还有抗炎镇痛、抗溃疡、抗过敏、降血糖、保护心血管系统、保肝、抗肿瘤等作用。

2、目前化疗仍为癌症的主要治疗方式,但大多数化学药物会无差别损伤人体正常的组织细胞,因此从中草药或天然药物中开发治疗癌症的新药是目前医药界探究的热点,这些来源的抗肿瘤药常具有结构新颖多样,作用机制独特等特点。

3、苯丙素类化合物按结构类型主要包括简单苯丙素、香豆素和木脂素等,广泛存在于自然界植物中,生物活性多样,目前关苍术中此类成分研究报道相对较少。本专利技术从关苍术中提取分离得到的一种苯丙素双糖苷类化合物,通过体外抗肿瘤实验证明具有较显著地抑制肿瘤细胞作用,为进一步开发抗肿瘤药物提供了新的药效物质来源。


技术实现思路

1、本专利技术的目的在于提供关苍术中一种新的苯丙素双糖苷类化合物及其制备方法和应用。

2、本专利技术上述目的通过以下技术方案实现:

3、一种关苍术苯丙素双糖苷类新化合物,化学结构式如下:

4、

5、分子式为c31h42o18。

6、本专利技术还提供了该化合物的制备方法:以关苍术为原料,依次经醇提处理、有机溶剂萃取、正相硅胶柱层析分离、反相硅胶柱层析分离、葡聚糖凝胶柱层析分离及重结晶纯化制备获得,具体步骤如下:

7、(1)醇提处理:取关苍术低温烘干,取12 kg粉碎成粗粉,加入质量浓度为70%乙醇浸泡2d,然后再加热回流提取3次,每次2h将所得提取液合并,减压浓缩得到乙醇浸膏;

8、(2)有机溶剂萃取:将步骤(1)中得到乙醇浸膏,加入适量纯净水稀释,再依次用等体积的二氯甲烷、正丁醇对稀释溶液进行反复萃取,分取正丁醇萃取液,减压回收溶剂并干燥得到正丁醇萃取部位浸膏;

9、(3)正相硅胶柱层析分离:取步骤(2)中所得正丁醇萃取部位浸膏进行正相硅胶柱层析分离。依次采用体积比为15:1、8:1、5:1的二氯甲烷-甲醇混合溶剂梯度洗脱,其中将体积比为5:1的二氯甲烷-甲醇混合溶剂洗脱部分减压回收得到正相硅胶分离组分;

10、(4)反相硅胶柱层析分离:取经上述步骤(3)得到的正相硅胶分离组分,通过反相硅胶ods柱色谱,以质量浓度为10%、35%的甲醇溶液洗脱,收集目标洗脱液,回收至干得反相硅胶分离组分;

11、(5)葡聚糖凝胶柱层析分离:取经步骤(4)中获得的反相硅胶分离组分,通过葡聚糖凝胶柱,以体积比为4.5:5.5的甲醇-水进行等度洗脱。收集洗脱液,回收溶剂,得粗品;

12、(6)重结晶纯化:将步骤(5)所得粗品采用甲醇-丙酮体积比3:1的溶剂进行重结晶,即可得到该化合物纯品。

13、本专利技术涉及上述苯丙素双糖苷关苍术醇苷ⅱ在制备抗肿瘤药物中的应用。所述肿瘤细胞系包括人胃癌细胞(bgc-823)和人宫颈癌细胞(hela)。

14、本专利技术的优点在于:该专利技术化合物的制备方法易操作、重现性好且产品纯度高;所得到的单体化合物具有较显著的体外抗肿瘤活性,便于对其进行进一步的药理和临床研究,为开发高效低毒的抗肿瘤药物创造条件,同时也为扩大了关苍术的药效物质来源。

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【技术保护点】

1.从关苍术中提取分离得到的一种苯丙素双糖苷类化合物,其特征在于,所述苯丙素双糖苷类化合物的分子式为C31H42O18,命名为关苍术醇苷Ⅱ,其化学结构如下:

2.根据权利要求1所述一种苯丙素双糖苷类化合物的制备方法,其特征在于,以关苍术为原料,依次经醇提处理、有机溶剂萃取、正相硅胶柱层析分离、反相硅胶柱层析分离、葡聚糖凝胶柱层析分离及重结晶纯化制备获得,具体步骤如下:

3.一种权利要求1所述的苯丙素双糖苷类化合物在制备抗肿瘤药物方面的应用,其特征在于,所述的肿瘤细胞为人胃癌(BGC-823)细胞株和人宫颈癌(Hela)细胞株。

【技术特征摘要】

1.从关苍术中提取分离得到的一种苯丙素双糖苷类化合物,其特征在于,所述苯丙素双糖苷类化合物的分子式为c31h42o18,命名为关苍术醇苷ⅱ,其化学结构如下:

2.根据权利要求1所述一种苯丙素双糖苷类化合物的制备方法,其特征在于,以关苍术为原料,依次经醇提处理、有机溶...

【专利技术属性】
技术研发人员:周媛媛方静齐楷文孙朝孙延平
申请(专利权)人:黑龙江中医药大学
类型:发明
国别省市:

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