一种二氢吡唑并嘧啶并吡啶并吲哚-4-酮类衍生物及其用途制造技术

本发明专利技术涉及一种二氢吡唑并嘧啶并吡啶并吲哚‑4‑酮类衍生物及其用途。以2‑氰基‑3‑乙氧基丙烯酸乙酯为初始原料，在三乙胺作用下和不同取代的苯肼反应生成吡唑类化合物A1‑A30，接着，2‑氧代‑3‑哌啶甲酸乙酯水解后和重氮苯反应生成化合物B，最后，在三氯氧磷作用下，化合物A1‑A30和化合物B反应成环得到6,7‑二氢‑1H‑吡唑并[3'',4'':4',5']嘧啶并[1',2':1,2]吡啶并[3,4‑b]吲哚‑4(12H)‑酮类衍生物(C1‑C30)。并考察了这30个化合物对HGC27人胃癌细胞、HeLa人宫颈癌细胞、HT29人结肠癌细胞的抑制活性，结果显示：有25个化合物对HGC27人胃癌细胞有抑制活性；有28个化合物对Hela宫颈癌细胞有抑制活性；有25个化合物对HT29人结肠癌细胞有抑制活性。疗效显著、靶点明确的抗肿瘤活性的候选药物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种二氢吡唑并嘧啶并吡啶并吲哚-4-酮类衍生物及其用途。

技术介绍

1、癌症，是恶性肿瘤的俗称，是一类严重危害人类生命健康的疾病。近年来癌症的发生率和致死率呈不断上升趋势，根据世界卫生组织国际癌症研究机构发布最新数据显示，2020年全球新增癌症病例约1930万、死亡人数约1000万。肺癌仍然是导致癌症死亡的主要原因，其次是结直肠癌、肝癌、胃癌和乳腺癌。预计到2040年，全球癌症负担将达到2840万例，比2020年增加47％，且发展程度较低或中等的国家病例增幅最大。因此，寻找高效的新型抗肿瘤药物已成为当前癌症治疗研究非常重要且急迫的课题。

2、通常，肿瘤治疗的方法包括：手术切除、化疗、激素治疗、放疗、细胞免疫、靶向治疗、基因治疗、疫苗防治等，化疗是最常用的抗肿瘤治疗方法。目前已上市的抗肿瘤药物中大多数含有杂环片段，包括苯并咪唑(盐酸苯达莫司汀)、吡啶(索尼得吉)、嘧啶(库潘尼西)、喹唑啉(达克替尼)、噻唑(阿培利司和达沙替尼)、吡唑(阿维普替尼)等杂环结构。药学家和肿瘤学家在使用抗肿瘤药物过程中，发现其存在副作用大、靶向性不强、耐药本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种二氢吡唑并嘧啶并吡啶并吲哚-4-酮类衍生物，其特征在于该类衍生物的结构如下所示：

2.一种如权利要求1所述的二氢吡唑并嘧啶并吡啶并吲哚-4-酮类衍生物中化合物C1-C10、C13、C16-C24、C26-C30在制备治疗HGC27人胃癌药物中的用途。

3.一种如权利要求1所述的二氢吡唑并嘧啶并吡啶并吲哚-4-酮类衍生物中化合物C1-C9、C11-C24、C26-C30在制备治疗HeLa人宫颈癌药物中的用途。

4.一种如权利要求1所述的二氢吡唑并嘧啶并吡啶并吲哚-4-酮类衍生物中化合物C1-C2、C4-C11、C13、C16-C24、C26-C3...

【技术特征摘要】

1.一种二氢吡唑并嘧啶并吡啶并吲哚-4-酮类衍生物，其特征在于该类衍生物的结构如下所示：

2.一种如权利要求1所述的二氢吡唑并嘧啶并吡啶并吲哚-4-酮类衍生物中化合物c1-c10、c13、c16-c24、c26-c30在制备治疗hgc27人胃癌药物中的用途。

3.一种如权利要求1所述的二氢吡唑...

【专利技术属性】
技术研发人员：曾艳，陆卫东，顾继俊，杨智勇，
申请(专利权)人：新疆工程学院，
类型：发明
国别省市：