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FASN抑制剂的新用途、化合物、化合物的新用途制造技术

技术编号:42691010 阅读:39 留言:0更新日期:2024-09-10 12:40
本发明专利技术属于生物技术领域,公开了FASN抑制剂在制备用于治疗血液肿瘤的药物中的用途。本发明专利技术通过敲低血液肿瘤相关细胞的FASN基因,发现显著抑制细胞的生长和克隆形成能力,并诱导细胞发生凋亡以及细胞周期进程被阻滞,同时通过构建小鼠模型并敲除FASN基因后发现FASN基因的敲除对小鼠的正常造血功能没有影响。同时,通过多种FASN抑制剂对多种血液肿瘤相关细胞的增殖效果进行评估,发现不同的FASN抑制剂能不同程度的实现抑制细胞的生长和克隆形成,并诱导细胞发生凋亡以及细胞周期进程被阻滞的目的。同时,本发明专利技术还筛选出一种新的FASN抑制剂,该FASN抑制剂相比传统的FASN抑制剂,在对于血液肿瘤细胞的生长抑制、诱导凋亡方面具有更好的效果;同时,本发明专利技术还公开了该FASN抑制剂的各种潜在应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及生物,具体为一种fasn抑制剂的新用途、化合物、化合物的新用途。


技术介绍

1、脂肪酸是生物体内许多重要物质的组成部分,包括细胞膜、能量储存物质和信号分子。在脂肪酸合成过程中,fasn催化一系列缩合、还原、脱水和再还原步骤,这一过程对于正常代谢以及在饥饿后重新合成脂肪酸至关重要。在某些类型的癌症中,fasn的表达和活性可能会异常上调。例如fasn在人卵巢癌细胞中过表达,并且在侵袭性更强、去分化的肿瘤中有更高表达的趋势,在her2+乳腺癌患者中fasn也被检测到过表达,此外,在肝细胞癌、前列腺癌、胃癌以及卵巢癌等癌症中也均检测到fasn的过表达。因其过度表达且与肿瘤的发生、发展、侵袭转移以及耐药性的形成有关,因此fasn被认为是抗肿瘤靶点。研究表明,fasn在这些实体瘤中促进肿瘤细胞的能量供应和膜生物合成,支持肿瘤细胞快速增殖。

2、目前针对fasn在肿瘤中的研究中,研究者大多将目光放在实体瘤领域,而且在实体中瘤的研究中也表现出了优秀的抗肿瘤效果,并开发了针对fasn的抑制剂,包括c75、tvb系列和orlistat等。

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【技术保护点】

1.FASN抑制剂在制备用于治疗血液肿瘤的药物中的用途。

2.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,所述血液肿瘤为白血病、淋巴瘤、骨髓增生异常综合征、骨髓增殖性肿瘤或多发性骨髓瘤。

3.一种化合物,其特征在于,其结构式如式1所示;

4.如权利要求3所述化合物在制备用于治疗血液肿瘤的药物中的用途。

5.根据权利要求4所述的用途,其特征在于,所述血液肿瘤为白血病、淋巴瘤、骨髓增生异常综合征、骨髓增殖性肿瘤或多发性骨髓瘤。

6.如权利要求3所述化合物在制备用于治疗实体瘤的药物中的用途。

7.根据权利要求6所述的用途,其特征...

【技术特征摘要】

1.fasn抑制剂在制备用于治疗血液肿瘤的药物中的用途。

2.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,所述血液肿瘤为白血病、淋巴瘤、骨髓增生异常综合征、骨髓增殖性肿瘤或多发性骨髓瘤。

3.一种化合物,其特征在于,其结构式如式1所示;

4.如权利要求3所述化合物在制备用于治疗血液肿瘤的药物中的用途。

5.根据权利要求4所述的用途,其特征在于,所述血液肿瘤为白血病、淋巴瘤、骨髓增生异常综合征、骨髓增殖性肿瘤或多发性骨髓...

【专利技术属性】
技术研发人员:梅杨黄勇吕志艺苏孟
申请(专利权)人:湖南大学
类型:发明
国别省市:

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