制备锝－９９ｍ标记的ＤＴＰＡ－ＬＳＡ的药盒及制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种制备锝－９９ｍ（９９ｍＴｃ）标记的ＤＴＰＡ－ＬＳＡ（９９ｍＴｃ－ＤＴＰＡ－ＬＳＡ）的药盒及制备方法和应用，所述药盒是由以下方法制备得到的：将ＤＴＰＡ－ＬＳＡ配体溶于充氮二次水中，加入缓冲溶液，混合均匀；再加入还原剂，加入比例按照还原剂比配体的重量比为１∶１０～８００；全部溶解后，将溶液无菌过滤，分装于容器中。本发明专利技术所述的药盒在制备９９ｍＴｃ－ＤＴＰＡ－ＬＳＡ的方面具有使用简便、标记率高、制备得到的９９ｍＴｃ－ＤＴＰＡ－ＬＳＡ生物性能良好及使用成本低等优点，有利于临床广泛应用。利用本发明专利技术所述的药盒制备的９９ｍＴｃ－ＤＴＰＡ－ＬＳＡ配合物可作为一种新型的肝脏显像剂应用在放射性药物化学和临床核医学技术领域中。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及到mTc标记的放射性药物化学和临床核医学
，特别是涉及到一种用于制备锝-99m(mTc)标记的DTPA-LSA(99mTc-DTPA-LSA)的药盒及制备方法和应用。
技术介绍
ASGP受体(Asialoglycoprotein rec印tor， ASGP-R)是去唾液酸糖白蛋白受体的简写，存在于哺乳动物肝细胞膜上，是介导肝脏清除血液中去唾液酸糖蛋白(Asialoglycoprotein, ASGP)的专一位点。除了白蛋白之外几乎所有血浆蛋白都为糖蛋白，在被肝脏合成并释放到血液时，其糖链末端为唾液酸。唾液酸与其它糖基形成较弱的连接，在血液中并不稳定，很易被清除。唾液酸部分被清除，标志着这个糖蛋白寿命的结束。大部分血浆蛋白中半乳糖结构都位于末端的第二位上，因此当末端的糖被酶解后，以半乳糖结尾的糖蛋白就可以作为ASGP受体的作用底物。去唾液酸糖蛋白一旦在细胞表面与ASGP受体结合，所形成的配体_受体复合物迅速内化，5分钟左右进入前溶酶体囊泡后由于pH的作用而解离，受体再循环到质膜，大部分配体经溶酶体酶的作用而被分解代谢，小部分配体则绕过溶酶体的降解而排入胆汁，或穿过本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备锝－９９ｍ（［９９ｍ］↑Ｔｃ）标记的ＤＴＰＡ－ＬＳＡ的药盒，所制备的配体ＤＴＰＡ－ＬＳＡ的分子结构为：＊＊＊ＤＴＰＡ－ＬＳＡ其中的还原剂：ＤＴＰＡ－ＬＳＡ配体的重量比为０．０１～０．２∶２～８；ＤＴＰＡ－ＬＳＡ配体的含量为３ｍｇ；还原剂优选ＳｎＣｌ↓［２］.２Ｈ↓［２］Ｏ，还原剂用量为０．０２ｍｇ。

【技术特征摘要】
一种制备锝-99m(99mTc)标记的DTPA-LSA的药盒，所制备的配体DTPA-LSA的分子结构为其中的还原剂DTPA-LSA配体的重量比为0.01～0.2∶2～8；DTPA-LSA配体的含量为3mg；还原剂优选SnCl2·2H2O，还原剂用量为0.02mg。F2009102417189C0000011.tif2. —种制备锝-99m(mTc)标记的DTPA-LSA的药盒制备方法，其制备步骤为a. 将DTPA-LSA配体溶于O. 2mol/L pH 3. 5酒石酸-酒石酸钾钠缓冲液中；然后按还原剂比配体为1 : 10 800的重量比称取还原剂并溶于盐酸溶液中；将两种溶液混合均匀，控制其pH在2. 5 4. 0之间；b. 在步骤a.得到的溶液用充氮二次水定容；其中，充氮二次水...

【专利技术属性】
技术研发人员：张现忠，杨文江，王学斌，唐志刚，张俊波，陆洁，
申请(专利权)人：北京师范大学，北京师宏药物研制中心，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]