一种pH/乏氧双重响应型抗肿瘤纳米药物载体的制备方法技术

技术编号:42688903 阅读:56 留言:0更新日期:2024-09-10 12:37
一种pH/乏氧双重响应型抗肿瘤纳米药物载体的制备方法,采用磺胺类两性离子类共聚物修饰COF纳米颗粒,将其作为纳米药物载体,并进一步负载阿霉素,得到纳米药物。本发明专利技术制备的纳米药物在肿瘤微环境中,具有酸性和乏氧的双重响应型能;在肿瘤酸性环境下能够刺激纳米载体表面电荷发生响应性变化,可以有效提高肿瘤细胞的内吞效果,进而提高药物在肿瘤部位的富集以及给药效率。同时响应乏氧环境进行降解释药,实现在肿瘤部位的药物控释。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物载体,具体的说是一种ph/乏氧双重响应型抗肿瘤纳米药物载体的制备方法。


技术介绍

1、纳米载体在肿瘤治疗中的特有优势引起了广泛关注,其诸多优势如负载不溶性药物、降低小分子药物的给药量,进而提高其生物安全性,纳米载体更易在肿瘤部位富集,有更好的治疗效果。但是传统的纳米载体递送原理基于被动运输,非靶向性的药物递送不仅容易引起对正常组织的毒性,还容易被单核巨噬系统通过肝脏和脾脏快速清除。设计具有独特功能的纳米载体使得药物可以靶向递送到肿瘤部位并可控释放是研究的热点。

2、肿瘤部位由于其病变导致的局部组织状况与正常组织不同,如由于“warburg效应”肿瘤细胞通过糖酵解产生大量乳酸,导致肿瘤微酸环境(ph6.5~6.8),由于肿瘤快速增长形成的乏氧环境,以及由此引起的过表达的偶氮还原酶。利用肿瘤微环境的特点,设计刺激响应性纳米药物载体,是提高癌症治疗效果的有效手段。

3、目前,现有技术中已经开发出了多种作为体内药物递送的载体,如脂质体、胶束、四氧化三铁、共价有机框架和碳纳米材料等。其中,共价有机框架,作为一种由共价键形成的本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.磺酰基类两性离子单体,其特征在于,结构式为:

2.根据权利要求1所述的磺酰基类两性离子单体的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

3.根据权利要求2所述的磺酰基类两性离子单体的制备方法,其特征在于:在步骤(2)中,所述的阻聚剂为4-甲氧基苯酚、对叔丁基邻苯二酚和对苯二酚中的任意一种,且阻聚剂的用量为反应原料中双键摩尔量的0.01-1%。

4.以权利要求1所述的磺酰基类两性离子单体为原料制备得到的磺胺类两性离子共聚物,其特征在于:该磺胺类两性离子共聚物由磺酰基类两性离子单体与甲基丙烯酸2-氨基乙基酯盐酸盐进行RAFT聚合或自由基聚合后制得,其结构式为...

【技术特征摘要】

1.磺酰基类两性离子单体,其特征在于,结构式为:

2.根据权利要求1所述的磺酰基类两性离子单体的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

3.根据权利要求2所述的磺酰基类两性离子单体的制备方法,其特征在于:在步骤(2)中,所述的阻聚剂为4-甲氧基苯酚、对叔丁基邻苯二酚和对苯二酚中的任意一种,且阻聚剂的用量为反应原料中双键摩尔量的0.01-1%。

4.以权利要求1所述的磺酰基类两性离子单体为原料制备得到的磺胺类两性离子共聚物,其特征在于:该磺胺类两性离子共聚物由磺酰基类两性离子单体与甲基丙烯酸2-氨基乙基酯盐酸盐进行raft聚合或自由基聚合后制得,其结构式为:

5.根据权利要求4所述的磺胺类两性离子共聚物,其特征在于:所述的引发剂为aibn或acva,链转移剂为4-氰基-4-(硫代苯甲酰硫代)戊酸、4-氰基-4-(硫代苯甲酰)戊酸、2-(十二烷基硫基硫代羰基硫基)-2-甲基丙酸、4-氰基-4-[[(十二烷硫基)硫酮甲基]硫基]戊酸、二硫代苯甲酸苄酯和s-硫代苯甲酰巯...

【专利技术属性】
技术研发人员:程秋丽李军波王志豪郭梦瑶廖源
申请(专利权)人:河南科技大学
类型:发明
国别省市:

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