【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及植物有效成分提取或药物，特别涉及一种从刺梨中提取的具有抗抑郁活性的三萜成分及其制备方法与应用。
技术介绍
1、抑郁症是一种全球范围内影响数以亿计人的常见心理疾病。目前，临床上主要采用选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(ssri)和选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂(snri)等抗抑郁药物。然而，这些药物使用过程中常伴随着一系列不良反应，如恶心、头痛、失眠、性功能障碍等，长期使用可能导致依赖和耐受性。
2、近年来的研究表明，植物中的活性成分对于治疗抑郁症具有潜在作用。三萜类化合物由于其广泛的生物活性逐渐成为研究的焦点之一。刺梨是一种常见的食用植物，在传统中医中也有一定的应用。有研究表明，刺梨中含有多种三萜类化合物，具有抗炎、抗氧化和抗肿瘤等生物活性。然而，刺梨中抗抑郁活性成分的研究仍然相对有限(参考文献：chen等，phytomedicine,2024,126:155452和internationaljournal ofmolecularsciences,2022,23(24):16150；杨小生等，《刺梨苷在制备抗抑郁症药物中的应用》，zl202110025958.6)。
3、因此，本专利技术旨在寻找并提取刺梨中的抗抑郁活性三萜成分，开发出一种效果优于刺梨苷的治疗抑郁症有效成分，为抑郁症的治疗提供新的解决方案。
技术实现思路
1、本专利技术的目的在于提供了一种从刺梨中提取的具备抗抑郁活性的三萜成分。
2、本专利技术的另一目在于提供一种从刺梨中
3、本专利技术的又一目在于提供一种从刺梨中提取的具备抗抑郁活性的三萜成分的用途。
4、为了实现本专利技术的上述目的，本专利技术提供了如下的技术方案：
5、一种从刺梨中提取的具备抗抑郁活性的三萜成分，其分子式为2α,3β-二羟基-乌苏-12,19-二烯-28-酸(cl-25-2)和悬钩子苷e，结构式为：
6、
7、一种制备上述刺梨中抗抑郁活性三萜成分的方法，包括如下步骤：
8、(1)取刺梨鲜果，加入适量水进行提取；
9、(2)将提取液用乙酸乙酯萃取，通过硅胶柱层析分离得到三萜类化合物；
10、(3)将步骤(2)分离得到的三萜类化合物进行纯化得到纯化后的抗抑郁活性三萜成分。
11、优选为，一种制备上述刺梨中抗抑郁活性三萜成分的方法，包括如下步骤：
12、(1)取刺梨鲜果，采用去离子水加热提取1-3次，每次1-3小时，将提取液合并后在真空下浓缩；
13、(2)将步骤(1)制备所得提取液采用体积比为1:1的乙酸乙酯萃取1-3次，合并滤液，减压浓缩得到乙酸乙酯层浸膏；
14、(3)将步骤(2)得到的浸膏溶解后，采用硅胶柱层析分离，以流动相石油醚-乙酸乙酯(1:0-0:1)进行梯度洗脱，在洗脱过程中使用tlc跟踪合并，得到5个流分：a、b、c、d、e；
15、(4)将流分a用二氯甲烷-水(70:30-100:0，v/v)在mci柱色谱上以梯度方式进行色谱分离，获得三个流分：a1、a2、a3；
16、(5)将流分a1用二氯甲烷-水(1:1，v/v)在葡聚糖凝胶柱上进行洗脱，得到四个流分：a1a、a1b、a1c、a1d；
17、(6)将流分a2.2(257.5mg)用sephacryltms-300hr柱、流动相二氯甲烷-水(1:1，v/v)进行洗脱，即得cl-25-2和悬钩子苷e。
18、进一步优选为，上述硅胶柱层析采用正相、mci或凝胶柱层析。
19、进一步优选为，步骤(1)中，提取次数为3次，每次提取时间为2小时；步骤(2)中，采用乙酸乙酯萃取3次。
20、刺梨中抗抑郁活性cl-25-2和悬钩子苷e三萜成分的含量为0.1％-10％。
21、将本专利技术所述刺梨中抗抑郁活性三萜成分应用在制备抗抑郁药物中。
22、本专利技术所述抑郁症选自内源性抑郁症、反应性抑郁症、学习困难为特征的抑郁症、药物引起的继发性抑郁症、产后抑郁症、更年期抑郁症。
23、制备抗抑郁药物所述抗抑郁活性三萜成分选自cl-25-2和悬钩子苷e中的一种或二种。
24、制备抗抑郁症药物时，本专利技术所述刺梨中抗抑郁活性三萜成分的有效剂量为1-30mg/kg。
25、本专利技术有益技术效果如下：
26、1、本专利技术提供了一种cl-25-2和悬钩子苷e的新用途，其可应用于制备抗抑郁症药物和保健品，能够有效治疗或缓解抑郁症。专利技术人前期研究发现刺梨苷具有抗抑郁活性，进一步研究发现，抗抑郁主要活性成分之一是刺梨三萜化学成分，此功效研究未有报道。经体外细胞实验证明，cl-25-2和悬钩子苷e的神经保护作用显著；经过慢性应激动物模型实验证明，悬钩子苷e的抗抑郁效果明显；在小鼠急性应激动物模型实验中的数据结果显示：悬钩子苷e可显著降低强迫游泳、悬尾实验的不动时间，增加旷场实验小鼠的总路程，其作用效果均与阳性对照药物氟西汀相当或强于氟西汀。由此可见，悬钩子苷e的抗抑郁效果显著。
27、2、cl-25-2和悬钩子苷e作为兼具药用和食用价值资源刺梨的主要化学成分及天然活性物质，具有高安全性和人体适应性，对人体副作用小，在抗抑郁药物的研究和应用中具有开创性的意义，动物实验也同时证明其具有副作用小、服用安全。
28、3、本专利技术提供的制备方法简单、高效、可控，且适用性广泛，可为刺梨等植物的药用价值提供更好的开发利用方法。
29、4、本专利技术的实验研究为开发cl-25-2和悬钩子苷e制备治疗抑郁症的药物和食品奠定了基础，展示了其具有发展成为抗抑郁症药物的潜质和前景，为刺梨果、刺梨果渣(刺梨鲜果压榨刺梨汁之后的残留物，约占鲜果的20-30％)和刺梨枝叶、根茎的综合利用提供了新的途径。
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1.刺梨中抗抑郁活性三萜成分，其特征在于，所述抗抑郁活性三萜成分为2α,3β-二羟基-乌苏-12,19-二烯-28-酸(CL-25-2)和悬钩子苷E，
2.一种制备如权利要求1所述的刺梨中抗抑郁活性三萜成分的方法，包括如下步骤：
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括如下步骤：
4.根据权利要求2或3所述的制备方法，其特征在于，所述硅胶柱层析采用正相、MCI或凝胶柱层析。
5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中，提取次数为3次，每次提取时间为2小时；所述步骤(2)中，采用乙酸乙酯萃取3次。
6.根据权利要求1所述的刺梨中抗抑郁活性三萜成分，其特征在于，所述刺梨中抗抑郁活性CL-25-2和悬钩子苷E三萜成分的含量为0.1％-10％。
7.根据权利要求1所述的刺梨中抗抑郁活性三萜成分在制备抗抑郁药物中的应用。
8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于，所述抑郁症选自内源性抑郁症、反应性抑郁症、学习困难为特征的抑郁症、药物引起的继发性抑郁症、产后抑郁症、更
9.根据权利要求7所述应用，其特征在于，所述抗抑郁活性三萜成分选自CL-25-2和悬钩子苷E中的一种或二种。
10.根据权利要求7-9任一项所述应用，其特征在于，所述制备抗抑郁症药物时，所述刺梨中抗抑郁活性三萜成分的有效剂量为1-30mg/kg。
...【技术特征摘要】
1.刺梨中抗抑郁活性三萜成分，其特征在于，所述抗抑郁活性三萜成分为2α,3β-二羟基-乌苏-12,19-二烯-28-酸(cl-25-2)和悬钩子苷e，
2.一种制备如权利要求1所述的刺梨中抗抑郁活性三萜成分的方法，包括如下步骤：
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括如下步骤：
4.根据权利要求2或3所述的制备方法，其特征在于，所述硅胶柱层析采用正相、mci或凝胶柱层析。
5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(1)中，提取次数为3次，每次提取时间为2小时；所述步骤(2)中，采用乙酸乙酯萃取3次。
6.根据权利要求1所述的刺梨中抗抑郁...
【专利技术属性】
技术研发人员：李良群，杨小生，杨礼寿，姚观平，陈发菊，汪涛，刘华丹，高明，李齐激，王瑜，李立郎，杨娟，
申请(专利权)人：贵州省天然产物研究中心，
类型：发明
国别省市：
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