【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及新型、位点特异性修饰的免疫球蛋白分子，其在预先确定的位置携带非经典氨基酸残基(ncaa)并具有与人表皮生长因子受体2(her2)结合的能力；编码此类修饰的免疫球蛋白分子的相应核酸序列；用于制备此类修饰的免疫球蛋白分子且适于表达相应编码核酸序列的重组生物体；制备所述位点特异性修饰的免疫球蛋白分子的方法；所述位点特异性修饰的免疫球蛋白分子和携带与所述免疫球蛋白分子的ncaa残基反应的官能团的偶联配对物之间形成的偶联物，并且特别是抗体-药物偶联物(adc)。本专利技术还涉及特定的偶联配对物及其制备。本专利技术还涉及包含此类偶联物的药物组合物；以及此类偶联物在医药中的用途，特别是在治疗过表达her2的癌症中的用途。
技术介绍
1、抗体药物偶联物(adc)结合当今用于治疗癌症的两种主要疗法，即化疗和抗体疗法。抗体是与其特定抗原(例如，与健康细胞相比，在癌细胞上过表达的细胞上的受体)结合的重要的生物制剂。抗体激活补体系统(competent system)，从而杀伤细胞将癌细胞杀灭。另一方面，化疗是使用细胞毒性部分的治疗，这些部分可以...
【技术保护点】
1.一种位点选择性修饰的免疫球蛋白分子，其包含至少一个免疫球蛋白重链(IgH)和至少一个免疫球蛋白轻链(IgL)，
2.权利要求1的位点选择性修饰的免疫球蛋白分子，其中
3.权利要求2的位点选择性修饰的免疫球蛋白分子，其中
4.前述权利要求中任一项的位点选择性修饰的免疫球蛋白分子，
5.权利要求1-3中任一项的位点选择性修饰的免疫球蛋白分子，
6.权利要求4的位点选择性修饰的免疫球蛋白分子，
7.权利要求1-4中任一项的位点选择性修饰的免疫球蛋白分子，其包含一个选自以下的单一位点选择性修饰：>
8.权利要求...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
1.一种位点选择性修饰的免疫球蛋白分子，其包含至少一个免疫球蛋白重链(igh)和至少一个免疫球蛋白轻链(igl)，
2.权利要求1的位点选择性修饰的免疫球蛋白分子，其中
3.权利要求2的位点选择性修饰的免疫球蛋白分子，其中
4.前述权利要求中任一项的位点选择性修饰的免疫球蛋白分子，
5.权利要求1-3中任一项的位点选择性修饰的免疫球蛋白分子，
6.权利要求4的位点选择性修饰的免疫球蛋白分子，
7.权利要求1-4中任一项的位点选择性修饰的免疫球蛋白分子，其包含一个选自以下的单一位点选择性修饰：
8.权利要求1-4中任一项的位点选择性修饰的免疫球蛋白分子，其包含两个位点选择性修饰
9.权利要求8的位点选择性修饰的免疫球蛋白分子，其中所述两个位点选择性修饰选自
10.权利要求5的位点选择性修饰的免疫球蛋白分子，其包含至少两个位点选择性修饰，其中所述两个位点选择性修饰选自
11.权利要求6的位点选择性修饰的免疫球蛋白分子，其包含至少两个位点选择性修饰，其中所述两个位点选择性修饰选自
12.前述权利要求中任一项的位点选择性修饰的免疫球蛋白分子，其为igg1分子或其抗原结合片段。
13.前述权利要求中任一项的位点选择性修饰的免疫球蛋白分子，其为单克隆抗体或其抗原结合片段。
14.前述权利要求中任一项的位点选择性修饰的免疫球蛋白分子，其为位点选择性修饰的曲妥珠单抗突变体或其抗原结合片段；或者为位点选择性修饰的帕妥珠单抗突变体或其抗原结合片段。
15.权利要求14的位点选择性修饰的免疫球蛋白，其选自曲妥珠单抗突变体，
16.权利要求14的位点选择性修饰的免疫球蛋白，其选自曲妥珠单抗突变体，
17.权利要求14的位点选择性修饰的免疫球蛋白，其选自帕妥珠单抗突变体，
18.前述权利要求中任一项的位点选择性修饰的免疫球蛋白，
19.权利要求18的位点选择性修饰的免疫球蛋白，其中所述ncaa选自sco(2-氨基-6-(环辛-2-炔-1-基氧基羰基氨基)己酸tco-lys(n-ε-((反式-环辛-4-烯-1-基氧基)羰基)-l-赖氨酸)、tco*-lys(n-ε-((反式-环辛-2-烯-1-基氧基)羰基)-l-赖氨酸)、tco#-lys(n-ε-((反式-环辛-3-烯-1-基氧基)羰基)-l-赖氨酸)、tco-e-lys(n6-((((r,e)-环辛-4-烯-1-基)氧基)羰基)-l-赖氨酸)和tco*a-lys(n6-((((s,e)-环辛-2-烯-1-基)氧基)羰基)-l-赖氨酸)。
20.一种抗体有效载荷偶联物(apc)，特别是抗体药物偶联物(adc)，其包含至少一种权利要求1-19中任一...
【专利技术属性】
技术研发人员：C·克勒，P·绍特，
申请(专利权)人：维拉克萨生物技术有限责任公司，
类型：发明
国别省市：
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