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【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及糖苷酶抑制剂,尤其涉及一种scleropentaside类化合物作为α-糖苷酶抑制剂的药物用途。
技术介绍
1、scleropentaside类化合物在2012年,tripetch kanchanapoom,wannaporndisadee等人在杂志《phytochemistry》上发表的文章unprecedented furan-2-carbonylc-glycosides and phenolic diglycosides from scleropyrum pentandrum中对scleropentasides类化合物做了详细的结构表征,并在植物scleropyrum pentadrum中首次分离得到该5种scleropentaside类化合物,并命名为scleropentaside a-e;其中,从其分子结构上分析,scleropentaside d和scleropentaside e是六羟基联苯二酰基与d-葡萄糖碳苷形成的鞣花单宁类化合物,是一种具有潜在医疗价值的天然产物。
2、α-糖苷酶是一种位于肠道内的酶,在人体代谢中中发挥着重要作用,其主要作用是将碳水化合物(如淀粉)分解为较小的糖分子,使分解后的糖分子在消化过程中被吸收,进入血液循环,导致血糖升高。α-糖苷酶抑制剂通过与α-糖苷酶结合并阻止其活性,减缓碳水化合物的降解速率,从而延缓葡萄糖的释放和吸收。这种作用使得血糖升高的速度变慢,有助于控制血糖水平,治疗ii型糖尿病。
3、鞣花单宁是一类多酚类天然化合物,因其广泛的结构多样
4、c-糖苷是一类碳水化合物衍生物,其特点是在异头碳上含有c-c糖苷键。相比于o-糖苷对应物,c-糖苷在体内对水解酶表现出更高的稳定性。因此,它们被看作是有潜力的治疗剂和生物探针候选物。其中最有代表性的药物达格列净作为ii型糖尿病治疗药物的开发(钠-葡萄糖协同转运蛋白抑制剂)有力支持这一概念。
技术实现思路
1、要解决的技术问题:基于上述背景知识基础,本专利技术提供一种scleropentaside类化合物作为糖苷酶抑制剂的药物用途。
2、技术方案是:一种scleropentaside类化合物作为α-糖苷酶抑制剂的药物用途,所述scleropentaside类化合物包括化合物scleropentaside d和化合物scleropentasidee;其中,化合物scleropentaside d通过质谱、核磁共振等数据分析,测定其化学结构如下式1所示:
3、
4、化合物scleropentaside e通过质谱、核磁共振等数据分析,测定其化学结构如下式2所示:
5、
6、本专利技术还测试了scleropentaside d和scleropentaside e对α-葡萄糖苷酶的生长抑制作用,试验结果发现:scleropentaside d和scleropentaside e能够有效抑制α-葡萄糖苷酶活性;在体外表现出比上市药物阿卡波糖更强的α-糖苷酶抑制活性。通过测定其半数抑制浓度显示:该scleropentaside d和scleropentaside e对α-葡萄糖苷酶活性抑制能力明显强于对照药物阿卡波糖。
7、有益效果:本专利技术结合药效学结果说明scleropentaside d和scleropentaside e有着比现有药物(阿卡波糖)更强的α-葡萄糖苷酶抑制效果,从而可以预期该scleropentaside d和scleropentaside e以及其衍生物、类似物可预期作为糖苷酶抑制剂药物,尤其是防治ii型糖尿病也即非胰岛素依赖型糖尿病药物之用途。该scleropentasided和scleropentaside e既有结构上的独特性,又有抑制糖苷酶作用方面研究的创新性,并在降糖活性测试中发现了不寻常的抑制α-葡萄糖苷酶活性的效果,有望成为抑制α-葡萄糖苷酶及治疗糖尿病之先导化合物。
本文档来自技高网...【技术保护点】
1.一种Scleropentaside类化合物作为α-糖苷酶抑制剂的药物用途,其特征在于,所述Scleropentaside类化合物包括化合物Scleropentaside D,化合物Scleropentaside D在制备抑制α-葡萄糖苷酶的药物中的应用;化合物Scleropentaside D通过测定其化学结构如下式(1)所示:
2.一种Scleropentaside类化合物作为α-糖苷酶抑制剂的药物用途,其特征在于,所述Scleropentaside类化合物包括化合物Scleropentaside E,化合物Scleropentaside E在制备抑制α-葡萄糖苷酶的药物中的应用;化合物Scleropentaside E通过测定其化学结构如下式(2)所示:
3.如权利要求1所示的具有式(1)结构的化合物Scleropentaside D在制备防治II型糖尿病的药物的中的应用。
4.如权利要求2所示的具有式(2)结构的化合物Scleropentaside E在制备防治II型糖尿病的药物的中的应用。
【技术特征摘要】
1.一种scleropentaside类化合物作为α-糖苷酶抑制剂的药物用途,其特征在于,所述scleropentaside类化合物包括化合物scleropentaside d,化合物scleropentaside d在制备抑制α-葡萄糖苷酶的药物中的应用;化合物scleropentaside d通过测定其化学结构如下式(1)所示:
2.一种scleropentaside类化合物作为α-糖苷酶抑制剂的药物用途,其特征在于,所述scleropentaside类化...
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