【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种医用药物制剂,特别是一种将蛋白质溶于有机溶剂或油中,再进入亲水性表面胶团亲水核心,并能以胶团形式被胃肠道吸收的药物制剂。技术背景设计蛋白类药物口服制剂的要求,一方面要抵抗消化液的降解破坏, 一方面要提高药物的吸收率。已报道的制剂包括脂质体、乳剂、微乳剂、油溶剂和油相制剂 等。这些制剂(包括用油溶剂制成的微乳剂)形成的微粒都大于可直接被消化道粘膜吸收 时的直径,故须离开保护载体才能被吸收;如果用油溶液制剂又必需先被消化成胆盐微粒 能被吸收,吸收缓慢。也许正是这些不足导致这些口服蛋白类药物的效果不太理想。 本专利技术的目的是建立一种使蛋白质及其保护载体粒径小到可被消化道粘膜直接 吸收的蛋白类药物口服制剂。 本专利技术的目的是这样实现的,将蛋白药物和亲油性表面活性剂用有机溶剂_水共 溶法溶解,并用冷冻负压抽气法除去有机溶剂和水,使蛋白质被亲油性表面活性剂包裹形 成共溶物;用有机溶剂或弱极性溶剂溶解共溶物;再与亲水性表面活性剂充分混合,使亲 油性表面活性剂及其包裹的蛋白质进入亲水性表面活性剂胶团的亲油性核心,形成的加溶 胶团遇水能分散,而且直径小于8nm 20nm(与油脂正常消化产物混合胆盐微胶粒直 径4 8nm相似),能以胆盐微胶粒方式被消化道粘膜吸收。吸收后胶团被分解,放出蛋白 质_亲油性表面活性剂进入血循环。 方案如下 将大豆磷脂等亲油性表面活性剂(3《HLB < 10)和蛋白药物溶入适量的二甲基 亚砜(或叔丁醇,冰醋酸,环己烷,葵基甲基亚砜)和水的混和溶剂,并用冷冻负压抽气法除 去有机溶剂和水,使蛋白质被亲油性表面活性剂 ...
【技术保护点】
一种蛋白类口服制剂,其特点是用亲油性表面活性剂包裹蛋白质使蛋白质能溶于有机溶剂;使溶于有机溶剂的蛋白质进入亲水性表面活性剂胶团的亲油核心,形成加溶胶团。使并能以胶团形式被胃肠道吸收的药物制剂。
【技术特征摘要】
一种蛋白类口服制剂,其特点是用亲油性表面活性剂包裹蛋白质使蛋白质能溶于有机溶剂;使溶于有机溶剂的蛋白质进入亲水性表面活性剂胶团的亲油核心,形成加溶胶团。使并能...
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。